氨磺必利,精神分裂癥舒必利的換代產品

    有些醫(yī)生迷信藥廠的說法，認為它是治療陰性癥狀的藥物。但是，很多人并不認同“小劑量氨磺必利能夠治療陰性癥狀”這種說法。因為用Adreasen 自己都不滿意的‘陰性量表’評出來了的所謂‘陰性癥狀’，實際上往往都是利培酮等藥物的副反應。而氨磺必利恰巧沒有這些副反應，于是，在停用原來的利培酮等藥后、改用了小劑量氨磺必利的話，就讓以前的副反應消失了，看起來似乎是‘陰性癥狀’好轉了。

    氨磺必利是舒必利的后代。舒必利的生物利用度不高，只有很少一部分能夠透過血腦屏障、進入腦組織。所以有的患者療效好，有的很差；總的說來，遠遠比不上標準藥氟哌啶醇。美國FDA沒有批準它在美國上市應用。但是，因為錐外副反應比較少，在利培酮等第二代抗精神病藥上市前，曾經被我國很多醫(yī)生廣泛應用，甚至濫用于抑郁癥病人，幾乎成了精神科的‘萬金油’。由于療效不夠理想，法國的科學家研究制成了很多升級換代的產品；最新的、臨床療效較好的，就是氨磺必利。從美國國立精神衛(wèi)生研究所（NIMH）的研究報告看來，氨磺必利與奧氮平、氯氮平，堪稱療效優(yōu)于標準抗精神病藥氟哌啶醇的三種頂尖藥品，利培酮只能位居二流，其他藥物只能算作三流。

    氨磺必利是比較專一的D2/D3阻斷的作用，對于5HT以及NE等等受體幾乎沒有作用，所以幾乎沒有利培酮或奧氮平等的副反應，不會升高血糖，不會引發(fā)強迫，不會招致注意不集中，不會引致幼稚行為。氨磺必利不在肝臟代謝，所以對于肝功能沒有不良影響。氨磺必利主要是靠腎臟經尿排泄，只要沒有嚴重的腎臟疾病，對軀體就沒有什么不良影響。它的生物利用度不算很高，但是透過血腦屏障的本領比舒必利高，因此臨床療效遠遠高于舒必利。

    氨磺必利是舒必利的換代產品。舒必利是治療精神分裂癥的老藥，它的優(yōu)點是錐外副反應很少，缺點是生物利用度不夠高，不一定保證能夠進入腦組織，所以有的患者療效好，有的差；而且催乳素高，會引起月經異常。氨磺必利是這個家族的新產品，改進了透過血腦屏障的能力，所以能夠很好地進入腦組織，療效明顯提高，遠比舒必利好，與奧氮平、氯氮平相似。其余反應與舒必利差不多，對月經也有一些影響。治療劑量與舒必利相似，至少800毫克，可以加到1200毫克。因為沒有什么嚴重的不良副反應，可以在1周內加足劑量，沒有問題。可以每晚一次服藥，也可以早晚分二次服藥。對月經的影響，在停藥、換用五氟利多維持后，就會完全恢復正常。

    以下是2010年3月“氨磺必利與奧氮平的雙盲對照研究”以及2010年1月“氨磺必利與其他第二代抗精神病藥治療精神分裂癥的比較”的摘要：

    1、氨磺必利與奧氮平治療精神分裂癥的雙盲對照研究
    Bhowmick S, Hazra A, Ghosh M（Aust N Z J Psychiatry. 2010 Mar;44(3):237-42.）共39例氨磺必利與38例奧氮平做雙盲對照。最后的BPRS評分，奧氮平組稍低于氨磺必利組。氨磺必利組的失眠與震顫副反應稍多些，奧氮平的體重增加與嗜睡較多。

    2、氨磺必利與其他第二代抗精神病藥治療精神分裂癥的比較
    作者分析了10篇雙盲對照研究，共 1549 病例。氨磺必利的療效與奧氮平及利培酮相似，遠比齊拉西酮為好。氨磺必利的體重增加，比利培酮或奧氮平少得多。氨磺必利的錐外副反應與奧氮平或利培酮相比，沒有明顯差別。作者認為: 氨磺必利比齊拉西酮有效；在體重增加等方面，比奧氮平或利培酮，較易為患者接受。

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