導讀:悉敏通用名為奧氮平,悉敏是一種抗精神病藥,對多種受體系統具有藥理作用。適用于精神分裂癥及其它有嚴重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療也可緩解精神分裂癥及相關疾病的繼發性情感癥狀。
悉敏對 5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動物行為研究表明,
奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用,與其受體結合情況相符。奧氮平的體外和體內5-HT 2 受體親和力大于其與多巴胺D 2 受體的親和力。電生理研究表明,奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(A10)多巴胺能神經元的放電,而對紋狀體(A9)的運動功能通路影響很小。奧氮平在低于產生僵住反應的劑量水平時能減少條件性回避反應。與其它抗精神病藥不同,奧氮平在抗焦慮測試中能增加反應。對照臨床試驗結果表明,奧氮平能顯著改善陰性及陽性癥狀。
悉敏適用于
精神分裂癥及其它有嚴重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關疾病的繼發性情感癥狀。
P450細胞色素異體,特別是CYP1A2,的抑制劑和誘導劑分別可延緩和縮短奧氮平的清除率。吸煙和卡馬西平可增加奧氮平的清除率。下列藥物和單劑量奧氮平合并用藥,未見代謝抑制:丙米嗪及其代謝產物去甲丙米嗪、華發令、茶堿或安定。奧氮平和鋰鹽、雙環哌丙醇合并用藥時沒有交互作用。單劑量含鋁或鎂的抗酸劑、西米替丁對奧氮平的生物利用度沒有影響,而合并使用活性炭可降低奧氮平的生物利用度。
百濟藥師溫馨提醒,悉敏可引起嗜睡,從事危險作業時應謹慎。若和酒精同服,可使奧氮平的鎮靜作用增強。患者長期服用抗精神病藥(包括奧氮平),如果出現遲發性運動障礙的體征或癥狀,應減藥或停藥。若出現神經阻滯劑惡性綜合癥( NMS)的臨床表現(如:高熱肌強直精神狀態改變及植物神經紊亂等),應立即停用悉敏。奧氮平不良反應少,很少出現運動障礙。奧氮平的主要不良反應是嗜睡和體重增加。偶見用藥初期出現肝臟氨基 轉移酶 ALT和AST的一過性輕度升高,但不伴臨床癥狀。罕見催乳素水平升高,并且絕大多數患者無須停藥 激素水平即可恢復至正常范圍。其它很少見的不良反應有:頭暈、便秘、口干、食欲增強、嗜酸性粒細胞增多、外周水腫和體位性低血壓。