抗精神病,用悉敏

   導讀：悉敏是一種噻吩苯二氮罩類衍生物,國內外大量的臨床研究表明悉敏能有效治療精神分裂癥的陽性癥狀、陰性癥狀、情感癥狀及認識功能障礙,其療效優于傳統的抗精神病藥物。

　　悉敏是一種抗精神病藥，對多種受體系統具有藥理作用。動物試驗表明，悉敏對 5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動物行為研究表明，悉敏具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結合情況相符。悉敏的體外和體內5-HT 2 受體親和力大于其與多巴胺D 2 受體的親和力。電生理研究表明，悉敏選擇性地減少間腦邊緣系統（A10）多巴胺能神經元的放電，而對紋狀體（A9）的運動功能通路影響很小。悉敏在低于產生僵住反應的劑量水平時能減少條件性回避反應。與其它抗精神病藥不同，悉敏在抗焦慮測試中能增加反應。對照臨床試驗結果表明，悉敏能顯著改善陰性及陽性癥狀。

　　動物研究表明：大劑量悉敏對部分動物血液學的部分指標有可逆性的影響，但對骨髓沒有毒性作用。奧氮平無致癌作用，無致突變作用，無致畸作用。吸煙和卡馬西平可增加奧氮平的清除率。下列藥物和單劑量奧氮平合并用藥，未見代謝抑制：丙米嗪及其代謝產物去甲丙米嗪、華發令、茶堿或安定。奧氮平和鋰鹽、雙環哌丙醇合并用藥時沒有交互作用。

　　悉敏(奧氮平)通過結合和氧化反應在肝臟代謝；主要循環代謝產物是10-N-葡萄糖苷酸。細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產物的形成。這兩種代謝產物的體內藥理活性均顯著小于奧氮平。約75%的奧氮平以代謝產物的形式從尿、糞中排出。嚴重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率，而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。

　　百濟藥師溫馨提醒，服用悉敏不良反應主要表現為嗜睡乏力、口干、視力模糊、靜坐不能、震顫、便秘、體重增加、頭昏、心動過速,均為輕度,說明悉敏治療療效和安全性可靠.　 少見的不良反應有頭暈、食欲增強、嗜酸性粒細胞增多、外周水腫和體位性低血壓。奧氮平可引起嗜睡，從事危險作業時應謹慎。若和酒精同服，可使奧氮平的鎮靜作用增強。患者長期服用抗精神病藥（包括奧氮平），如果出現遲發性運動障礙的體征或癥狀，應減藥或停藥。若出現神經阻滯劑惡性綜合癥（ NMS）的臨床表現（如：高熱肌強直精神狀態改變及植物神經紊亂等），應立即停用所有抗精神病藥，包括奧氮平。

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