導(dǎo)讀:由重慶藥友制藥有限責(zé)任公司與重慶醫(yī)工院聯(lián)合研制生產(chǎn)的葉洛抒膠囊,是中國第一個(gè)上市的選擇性去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑的抗抑郁的國家二類新藥。
葉洛抒膠囊具有起效快、治療重癥抑郁十分有效、耐受性好的特點(diǎn),同時(shí)對患者的社會功能有明顯改善。本品與現(xiàn)有抗抑郁藥不同的作用機(jī)制,為
抑郁癥的治療提供了新的用藥選擇。
葉洛抒膠囊(reboxetine)為選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑(NARI)類新型抗抑郁藥,主要用于治療抑郁癥。葉洛抒膠囊片劑于1997年首先在英國上市,是第一個(gè)完全意義上的選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑。葉洛抒膠囊能夠有效治療抑郁,對重性抑郁和難治性抑郁具有良好療效,長期用藥能有效控制抑郁癥的復(fù)發(fā),是一種安全有效、值得推廣的新型抗抑郁藥物。葉洛抒膠囊在焦慮障礙的治療中也有較好的療效。
葉洛抒藥理作用
1.生化致抑郁機(jī)制研究認(rèn)為,抑郁癥的發(fā)病原因主要是體內(nèi)中樞的去甲腎上腺素(NE)、5-羥色胺(5-HT)和多巴胺(DA)這些特定的神經(jīng)遞質(zhì)含量過低及其受體功能下降。研究表明,腦內(nèi)單胺類神經(jīng)遞質(zhì)的功能比較復(fù)雜,其中5一HT似乎在控制感覺反應(yīng)方面起到基本作用;NE主要與
失眠、注意力不集中有關(guān);DA則更多控制運(yùn)行和認(rèn)知功能,這些神經(jīng)遞質(zhì)又有復(fù)雜的相互作用,NE、5-HT、DA共同影響人體的焦慮、緊張等心理行為。
2.抗抑郁機(jī)制:葉洛抒膠囊是第一個(gè)完全意義上的選擇性NE再攝取抑制劑(NARI),通過抑制神經(jīng)元突觸前膜NE再攝取來增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)NE功能而發(fā)揮抗抑郁作用,對5一HT沒有影響或影響較小。藥理和生理試驗(yàn)表明,該藥有較弱的抗膽堿活性,對大腦中的其他受體幾乎沒有親和力;無鎮(zhèn)靜作用,不影響認(rèn)知功能;與酒精無相互作用,可增加快速眼球運(yùn)動睡眠潛伏期。NE再攝取抑制與5一HT再攝取抑制的比率由大到小依次為葉洛抒膠囊、丙咪嗪、文拉法辛、氟西汀、
舍曲林、帕羅酉汀、
西酞普蘭。長期服用葉洛抒膠囊可激動背部縫際核群5一HT神經(jīng)元上的a1受體,促進(jìn)5一HT釋放,也抗焦慮性抑郁。
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