導讀:葉洛抒膠囊,是一個選擇性去甲腎上腺素重攝取抑制劑的抗抑郁的國家二類新藥。具有起效快、治療重癥抑郁十分有效、耐受性好的特點,同時對患者的社會功能有明顯改善。
葉洛抒膠囊(reboxetine)為選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑(NARI)類新型抗抑郁藥,主要用于治療
抑郁癥。本品與現有抗抑郁藥不同的作用機制,為抑郁癥的治療提供了新的用藥選擇。葉洛抒膠囊能夠有效治療抑郁,對重性抑郁和難治性抑郁具有良好療效,長期用藥能有效控制抑郁癥的復發,是一種安全有效、值得推廣的新型抗抑郁藥物。葉洛抒膠囊在焦慮障礙的治療中也有較好的療效。
生化致抑郁機制研究認為,抑郁癥的發病原因主要是體內中樞的去甲腎上腺素(NE)、5-羥色胺(5-HT)和多巴胺(DA)這些特定的神經遞質含量過低及其受體功能下降。研究表明,腦內單胺類神經遞質的功能比較復雜,其中5一HT似乎在控制感覺反應方面起到基本作用;NE主要與
失眠、注意力不集中有關;DA則更多控制運行和認知功能,這些神經遞質又有復雜的相互作用,NE、5-HT、DA共同影響人體的焦慮、緊張等心理行為。
葉洛抒(甲磺酸瑞波西。檫x擇性去甲腎上腺素(NE)重攝取抑制劑,通過對NE再攝取的選擇性阻滯,提高中樞內NE的活性,從而改善患者的情緒。臨床用于治療抑郁癥。對5-羥色胺、多巴胺重吸收位點沒有親和力,對毒蕈堿、組胺或腎上腺素受體幾無親和作用。
本品口服吸收迅速,2小時即達到最高血漿濃度,若同時進食,會使達峰時間延遲2-3小時,但生物利用度不受影響。重復給藥未見藥物及其代謝物的蓄積。本品口服后以原藥形式存在于血漿中,大部分(76%)由尿液排出,半衰期13小時左右,血漿蛋白結合率約為97%,絕對生物利用度為94%。對不同年齡組的研究發現,老年受試者對該藥有較大的個體差異,體內含量增加,這表明如果老年患者使用本品需降低劑量。一些腎功能不全患者的血漿清除率也會下降,并隨腎損傷程度而加劇。
服用本品后不會立即減輕癥狀,通常癥狀的改善會在服藥后幾周內出現,因此,即使服藥后沒有立即出現病情好轉也不應停藥,直到服藥幾個月后醫生建議停藥為止;堅持每天服藥是十分必要的,但如果錯過一次服藥,可在下一個用藥時間繼續服用下一個劑量即可。