艾旭氟西汀藥代動力學:艾旭氟西汀口服后吸收很快,血漿氟西汀濃度約在6~8小時達峰。大約95%與血漿蛋白結合。主要在肝臟中代謝成活性代謝產物去甲氟西汀及其它代謝物,從腎臟由尿排出。據文獻報導,不論氟西汀還是其代謝產物去甲氟西汀排泄均很慢。其半衰期:氟西汀短期給藥為1~3天,長期給藥為4~6天;去甲氟西汀短期、長期給藥均為4~16天。每天服藥20mg,4周后穩態血濃度為:氟西汀540±282nmol/L,去甲氟西汀640±332nmol/L。
艾旭氟西汀是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),其能有效地抑制神經元從突觸間隙中攝取5-羥色胺,增加間隙中可供實際利用的這種神經遞質,從而改善情感狀態,治療抑郁性精神障礙。口服后吸收很快,血漿氟西汀濃度約在6~8小時達峰。大約95%與血漿蛋白結合。主要在肝臟中代謝成活性代謝產物去甲氟西汀及其它代謝物,從腎臟由尿排出。據文獻報導,不論氟西汀還是其代謝產物去甲氟西汀排泄均很慢。其半衰期:氟西汀短期給藥為1~3天,長期給藥為4~6天;去甲氟西汀短期、長期給藥均為4~16天。每天服藥20mg,4周后穩態血濃度為:氟西汀540±282nmol/L,去甲氟西汀640±332nmol/L。
艾旭氟西汀藥物相互作用:氟西汀與三環類抗抑郁藥(TCA)合并使用時,TCA的穩態血藥濃度會超過兩倍以上。與苯妥英合用后,會使苯妥英血藥濃度增大,并出現苯妥英中毒癥狀。鋰與氟西汀合同,可增加或降低鋰的血中濃度。同時合用安定可能會延長安定的半衰期。氟西汀可能增加與血漿蛋白結合藥物,或經肝臟細胞色素P450同功酶(P450 Ⅱ D6)代謝的藥物的血中濃度。
百濟藥師溫馨提醒:因本藥半衰期較長,故肝腎功能較差者或老年病人,應適當減少劑量。有癲癇史者、妊娠或哺乳期婦女慎用。兒童應用時應遵照醫囑。如出現皮疹或發熱,應立即停用艾旭氟西汀,并對癥處理。
艾旭氟西汀不宜與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)并用;必要時,應停用本藥5周后,才可換用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)。