阿邁新是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮,阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后,與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無(wú)環(huán)鳥苷三磷酸酯,作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競(jìng)爭(zhēng)病毒DNA多聚酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作用。因此阿邁新能治療尖銳濕疣。
尖銳濕疣是怎么引起的?尖銳濕疣是由人類乳頭瘤病毒(HPV)感染引起的一種性傳播疾病。尖銳濕疣在我國(guó)是最主要的性病之一,有些地區(qū)發(fā)病數(shù)占全部性病病人的20%~31%,為第2位或第3位。我國(guó)南方比北方多見,好發(fā)年齡在16~35歲之間。尖銳濕疣的傳染性很強(qiáng),發(fā)病率較高,在國(guó)外僅次于非淋菌性尿道炎和淋病,占第三位。阿邁新能治療尖銳濕疣。
關(guān)于單次口服鹽酸伐昔洛韋緩釋片在健康人體的藥代動(dòng)力學(xué)
12名健康志愿者按拉丁方設(shè)計(jì)分別口服3種單劑量(600,1200,1800 mg)鹽酸伐昔洛韋緩釋片,用高效液相色譜-紫外檢測(cè)法測(cè)定血漿中鹽酸伐昔洛韋活性代謝物阿昔洛韋濃度,用DAS 1.0軟件計(jì)算藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。
結(jié)果:12名受試者血藥濃度隨其單次給藥劑量的增加而呈現(xiàn)升高趨勢(shì),口服鹽酸伐昔洛韋緩釋片600,1200,1800 mg的AUC0-24分別為(6.61±1.38),(13.38±3.76)和(20.62±8.20)mg•h•L-1;Cmax分別為(1.67±0.37),(3.10±0.87)和(4.73±2.15)mg•L-1,不同劑量組的AUC0-24/dose、Cmax/Dose比值間無(wú)顯著性差異。
結(jié)論:在600~1800 mg內(nèi),鹽酸伐昔洛韋緩釋片在健康人體內(nèi)過程呈線性藥代動(dòng)力學(xué)特征。(以上資料來(lái)自:戴群,夏春華,王曉華等.單次口服鹽酸伐昔洛韋緩釋片在健康人體的藥代動(dòng)力學(xué)[J].中國(guó)臨床藥理學(xué)雜志,2007,23(4):280-283.)
百濟(jì)藥師溫馨提醒:使用阿邁新的注意事項(xiàng):
1、對(duì)更昔洛韋過敏者也可能對(duì)阿邁新過敏。
2、脫水或已有肝、腎功能不全者慎用阿邁新。腎功能不全者在接受該品治療時(shí),需根據(jù)肌酐清除率來(lái)校正劑量。
3、嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用該品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)阿邁新耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用該品后皮損不見改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)該品的敏感性。
4、隨訪檢查:由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少應(yīng)一年檢查一次,以早期發(fā)現(xiàn)。
5、一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn),應(yīng)盡早給藥。
6、服阿邁新期間應(yīng)給予患者充分的水,防止阿昔洛韋在腎小管內(nèi)沉淀。
7、一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%,因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。
8、生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)曾發(fā)現(xiàn)該品對(duì)生育的影響