萌爾夫,有效治療銀屑病

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態(tài) 瀏覽：發(fā)布時間：2011/8/1 3:58:00

   銀屑病帶來的無盡煩惱只有銀屑病患者才能最深切地感受到，銀屑病本身也是一種比較難以治療的皮膚科疾病。治療銀屑病，選對藥物是關鍵。

        銀屑病帶來的無盡煩惱只有銀屑病患者才能最深切地感受到，銀屑病本身也是一種比較難以治療的皮膚科疾病。治療銀屑病，選對藥物是關鍵。在這里，百濟藥師為您治療銀屑病的一劑好藥，萌爾夫。萌爾夫為白色或微黃色軟膏，對銀屑病的療效確切，值得廣大患者信賴。
萌爾夫的藥理藥效：
      1、對表皮細胞的增殖抑制作用
　　對白鼠表皮培養(yǎng)細胞及正�；蜚y屑病病灶來源的人表皮培養(yǎng)細胞，他卡西醇抑制DNA合成及抑制細胞增殖作用。
　　TPA（12-O-季葵�；字┩磕ǘ鸫碳ぜ毎鲋车臒o毛白鼠的表皮上，他卡西醇抑制細胞增殖指標DOC（烏氨酸脫羧酶）的活性，并且通過給銀屑病患者4周涂抹軟膏可產(chǎn)生抑制DNA合成及抑制細胞分裂、S期細胞減少，抑制表皮細胞增殖作用。
　　2、對表皮細胞的分化誘導作用
　　就白鼠表皮培養(yǎng)細胞，他卡西醇有促進細胞內(nèi)不溶性膜（cornified envelope）的形成，有使轉谷氨酰胺醇（transglutaminase、TGase）活性上升的作用：就無毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升。就正常人培養(yǎng)表皮細胞，他卡西醇促進細胞內(nèi)不溶性膜的前驅蛋白質包殼（involucrin）的合成；另外，用電子顯示微鏡觀察銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚，發(fā)現(xiàn)角質層的蛋白模型（keratinpattern）的形成及具有表皮透明角質蛋白（keratohyalin）的顆粒層的形成等正常的角化傾向。
　　3、對表皮細胞的1a,25-(OH)2D3的特異蛋白受體有親和性
對白鼠及正常人表皮細胞中的受體，他卡西醇有強的親和性。
對健康成年男子及銀屑病患者，以他卡西醇的軟膏進行一次20—80ug或進行每日40—80ug連續(xù)7天經(jīng)皮給藥試驗得到、對健康成人男子12例中3例的血清中抽出他卡西醇（26~33pg/mL），對銀屑病患者（n=17）全例均在檢出界限以下（25pg/mL）。
萌爾夫的藥代動力學：　
（動物藥代研究）
　　1、吸收
　　對無毛白鼠經(jīng)皮涂抹（24小時涂抹）軟膏時，涂抹24小時以后的血漿中放射能濃度所得半減期為1.34日。
　　2、分布
　　給大白鼠經(jīng)皮涂抹（24小時涂抹）軟膏時，涂抹部位的皮膚中發(fā)現(xiàn)有高濃度的原形藥，且在肝臟、小腸組織內(nèi)確認有比較高的濃度。
　　3、代謝
　　對大白鼠及狗皮下給他卡西醇、或對大白鼠經(jīng)皮涂抹（24小時涂抹）軟膏時，在血漿中觀察到原形藥及代謝物1a,24(R),25(OH3)D3。
　　4、排泄
　　對大白鼠及狗皮下給藥他卡西醇時，分別在第10天及第11天為止日尿中的排泄為18%及13%、糞便中排泄約為76%及81%
　　又對大白鼠進行一次（24小時涂抹）及連續(xù)7天經(jīng)皮涂抹時，分別在一次涂抹11天后及最終涂抹終了后6天為止的尿糞中的排泄約為30%，與皮下給藥相同以糞中排泄為主

        百濟藥師溫馨提示：尚未有血清鈣值上升的臨床報告，但因本品為活性維生素D3制劑，大量涂抹有血清鈣值上升的可能性，在癥狀未得到改善的情況下停止使用。

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