善啟(注射用福沙匹坦雙葡甲胺)

【善啟適應癥】
與其他止吐藥物聯合給藥，適用于成年患者預防高度致吐化療藥物(HEC)初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。
【善啟用法用量】
預防成人HEC引起的惡心和嘔吐
在預防因HEC所致的惡心和嘔吐時，善啟、地塞米松和5-HT3拮抗劑的推薦劑量如表1所示。善啟輸注時間20-30分鐘，于第一天化療開始前30分鐘完成靜脈輸注給藥。
表1預防HEC引起惡心嘔吐的推薦給藥劑量
*地塞米松應在第1天化療開始前30分鐘服用，第2~4天每日早晨給藥，第3和4天晚上也服用地塞米松。地塞米松的劑量已考慮了活性物質的相互作用。
藥物配置
表2注射用福沙匹坦雙葡甲胺的配置說明
注意：注射用福沙匹坦不應與尚未確定物理和化學相容性的溶液進行混合或重溶。福沙匹坦不應與任何含有二價陽離子（如Ca2+,Mg2XxX）的溶液配伍，包括乳酸林格氏溶液（LactatedRinger‘sSolution）和哈特曼氏溶液（Hartmann‘sSolution)。
貯存：
經溶解而配制的最終藥物溶液可在室溫條件下放置24小時（≤25°C）。
特殊患者人群
肝功能不全
輕、中度肝功能不全（Child-Pugh分級評分5-9分）的患者不需要調整善啟的給藥劑量。目前尚沒有重度肝功能不全｛Child-Pugh分級評分＞9分｝的患者使用善啟的臨床研究資料。
腎功能不全
腎功能不全的患者和進行血液透析的終末期腎病患者均不需要調整善啟的給藥劑量。
兒童
尚未確立善啟在兒童患者中的安全性及有效性。
老年人｛＞65歲）
老年人無需調整劑量。
【善啟注意事項】
1.具有臨床意義的CYP3A4藥物相互作用
福沙匹坦為阿瑞匹坦的前藥，是一種弱CYP3A4抑制劑；阿瑞匹坦為一種CYP3A4底物、抑制劑和誘導劑。
?當福沙匹坦與主要通過CYP3A4代謝和治療范圍較窄的活性物質同時給藥時需謹慎，如環抱菌素，他克莫司，西羅莫司，依維莫司，阿芬太尼，麥角生物堿衍生物，芬太尼和奎尼丁。此外，與伊立替康同時給藥要特別小心，可能導致毒性增加。
?福沙匹坦不得與匹莫齊特聯用，因可能引起匹莫齊特血藥濃度顯著升高，并潛在導致QT周期延長（—種已知的匹莫齊特的不良反應）（參見[禁忌]）。
?當福沙匹坦與CYP3A4強或中等抑制劑（如酮康瞠，地爾硫卓）聯用時，可能導致阿瑞匹坦血藥濃度升高，增加福沙匹坦相關不良反應的風險。
-當福沙匹坦與CYP3A4強誘導劑（如利福平）聯用時，可能導致阿瑞匹坦血藥濃度降低，影響福沙匹坦的療效。
善啟與其它藥物之間可能出現的顯著藥物相互作用參見[藥物相互作用]部分。表4和表5列出了常用藥物的潛在相互作用。
2.超敏反應
嚴重的超敏反應，包括：全身性過敏反應、過敏性休克，在注射善啟期間或者注射后迅速出現。已報道的癥狀包括潮紅、紅斑、呼吸困難、低血壓和暈厥等。
輸注期間及輸注后需對患者進行監護。如發生超敏反應,應停止輸注并采取適當的治療措施。既往使用出現超敏反應的患者不建議再次使用。
3.注射部位反應
有報道善啟使用過程中可能出現注射部位反應（ISRs）,嚴重的ISRs主要包括與發泡性化療藥（繭環類藥物）同時用藥、尤其是伴有外滲時發生血栓性靜脈炎和血管炎。有報道與發泡性藥物聯用可能導致壞死。大多數注射部位反應在第1、第2或第3次暴露于單劑量福沙匹坦時出現，部分患者的不良反應會持續兩周或更長時間。對嚴重注射部位反應的治療包括藥物治療，部分患者需要手術或者干預治療。
避免將福沙匹坦注入小靜脈或者使用蝴蝶導管注射善啟。如果注射過程中出現嚴重的注射部位反應，應停止注射并采取適當的治療措施。
4.與華法令同時使用降低臨床凝血酸原時間國際標準化比率（INR）
福沙匹坦與華法林（CYP2C9的底物｝同時用藥可能引起臨床凝血酶原時間國際標準化比率（INR）明顯降低。長期接受華法林治療的患者，每個化療周期中啟用福沙匹坦時需迸行2周的INR值密切監測，特別是在第7~10天（參見［藥物相互作用]]）。
5.降低激素類避孕藥效果的風險
當激素類避孕藥與福沙匹坦同時使用時，在用藥期間及最后一次用藥后28天內其效果會下降。在福沙匹坦洽療期間及最后一次用藥后1個月內需使用替代或備用的避孕方法（參見[藥物相互作用]）。
6.對駕駛以及操作機器的影響
善啟可能對駕駛以及操作機器有輕微的影響。在善啟給藥后可能會出現頭暈和疲勞。

【善啟禁忌】
以下患者禁用善啟治療：
1.對善啟中任何成份超敏者。已報告的超敏反應包括過敏，潮紅，紅斑和呼吸困難（參見[不良反應]）。
2.正在服用匹莫齊特、特非那定、阿司咪睦和西沙比利的患者。
【善啟性狀】
善啟為白色或類白色塊狀物或粉末。
【善啟有效期】
12個月

【善啟批準文號】
國藥準字H20190030。

【善啟生產企業】
正大天晴藥業集團股份有限公司