逸泰(培哚普利叔丁胺片)

【逸泰適應癥】
高血壓與充血性心力衰竭。
【逸泰用法用量】
劑量劑量可根據病人的具體情況(參見[注意事項])和血壓反應而個體化。高血壓：逸泰可單藥治療或與其它類抗高血壓藥物聯合治療(參見[禁忌]，[注意事項]，[藥物相互作用]和[藥理毒理])。建議起始劑量為每日清晨一次4mg。經過一個月治療后可以將劑量增加到每日一次8mg。對于腎素-血管緊張素-醛固酮系統過度激活(特別是：腎血管性高血壓，鈉和/或容量丟失，心臟失代償或重度高血壓)的患者，在起始劑量后可能會引起血壓的過度下降。對于此類患者，建議從2mg的劑量開始應用。起始治療應在醫學觀察下進行。逸泰起始治療后可能出現癥狀性低血壓，這種情況在聯合應用利尿劑治療的患者中更有可能發生，因為這類患者可能存在容量和/或鈉的減少，應謹慎對待。如必要，應在開始逸泰治療前2-3天停用利尿劑(參見[注意事項])。對于不能停用利尿劑的高血壓患者，逸泰應從2mg開始，并監測腎功能和血清鉀濃度。逸泰隨后的劑量應根據血壓反應調整。如果需要，可恢復利尿劑治療。老年人應該從2mg開始，一個月后逐漸增加至4mg。如必要，可根據腎功能情況增加至8mg(見下面表格)。充血性心力衰竭：與非保鉀利尿劑和/或地高辛和/或β-阻滯劑聯用時，建議逸泰在謹慎的醫學觀察下以2mg作為起始劑量清晨服用。如果患者能夠耐受，2周后劑量可增至每天一次4mg。劑量的調整應根據患者的個體臨床反應。在重度心力衰竭和被認為高危的患者(腎功能損害及易于出現電解質紊亂的患者，同時用利尿劑和/或血管擴張劑治療的患者)，應在謹慎的觀察下開始治療(參見[注意事項])。極易出現癥狀性低血壓的患者，如鹽丟失患者(有或無低鈉血癥)、血容量減少的患者、或正在接受強效利尿劑治療的患者，在逸泰治療前應糾正這些情況。在治療前及治療過程中都應嚴密觀察患者的血壓、腎功能和血清鉀(參見[注意事項])。特殊人群腎損害患者：腎功能損害患者的劑量應根據肌酐清除率，如下表1所列：表1：腎損害時的劑量調整肝損害患者：伴有肝臟損害的患者無需調整劑量(參見[注意事項]和[藥代動力學])。給藥方法口服。建議在早晨餐前服用，每日一次。
【逸泰注意事項】
穩定性冠心病：如果在服用培哚普利的第一個月期間發作了不穩定性心絞痛(主要或非主要)，在繼續治療前應認真評估風險/效益比。低血壓：血管緊張素轉化酶抑制劑可以導致血壓下降。癥狀性低血壓在單純性高血壓患者中很少見，而更可能發生在血容量減少的患者，比如用利尿劑治療、限鹽飲食、透析、腹瀉或嘔吐的患者，或重度的腎素依賴性高血壓的患者(參見[藥物相互作用]和[不良反應])。對于癥狀性心力衰竭，無論是否伴有腎臟功能不全，都曾觀察到癥狀性低血壓。這種情況更容易在有嚴重程度的心力衰竭患者(使用大劑量袢利尿劑、低鈉血癥或腎功能損害的患者)中發生。在癥狀性低血壓危險性較高的患者中，開始治療和調整劑量時應嚴密監測(參見[用法用量]和[不良反應])。對于缺血性心臟病及腦血管病患者也應如此，這些患者的血壓過度下降會導致心肌梗死或腦血管事件。患者發生低血壓時，應置于仰臥位，必要時應靜脈輸入生理鹽水。一過性的低血壓反應不是繼續服藥的禁忌癥，可在擴充血容量血壓升高后繼續給藥。對某些血壓正常或偏低的充血性心力衰竭患者，逸泰會進一步降低全身血壓。這種反應是可以預見的，通常不用停止治療。如果患者出現低血壓癥狀，可減少劑量或停止使用逸泰。主動脈瓣或二尖瓣狹窄/肥厚型心肌病：和服用其他血管緊張素轉化酶抑制劑一樣，二尖瓣狹窄及左心室流出道梗阻，如主動脈狹窄或肥厚型心肌病的患者應謹慎使用逸泰。腎功能損害：在腎功能損害的情況下(肌酐清除率＜60ml/min)，培哚普利的起始劑量應根據患者的肌酐清除率而調整(參見[用法用量])，并作為患者對治療的反應。對于這些患者，鉀和肌酐應作為常規檢查項目的一部分(參見[不良反應])。在癥狀性心力衰竭患者中，用血管緊張素轉化酶抑制劑治療開始后的低血壓可能會導致腎功能的進一步損害。曾有這種情況下的急性腎功能衰竭的報道，這種急性腎功能衰竭通常是可逆性的。一些曾用血管緊張素轉化酶抑制劑治療的雙側腎動脈狹窄或單一腎動脈狹窄患者，可見到血中尿素和血清肌酐的增高，這種增高在停止治療后是可逆的。這在腎功能不全的患者中更可能出現。如果同時存在腎血管性高血壓，嚴重低血壓和腎功能不全的危險性就會增加。對這些患者，應在嚴密的醫學觀察下從小劑量開始治療，謹慎調整劑量。因為使用利尿劑治療可能與上述情況有關，所以這些患者應停用利尿劑并在用逸泰治療的最初幾周監測腎功能。某些先前沒有明顯腎血管疾病的高血壓患者，尤其是當逸泰與利尿劑合用時，可發生血尿素和血清肌酐的升高，通常很輕微，且是一過性的。這種情況更可能發生在先前存在腎功能損害的患者中。可能需要減少劑量和/或停用利尿劑和/或停用逸泰。血液透析患者：曾有用高流量的膜透析并合用血管緊張素轉化酶抑制劑治療的患者發生過敏樣反應的報道。應考慮用不同類型的透析膜或用不同類型的抗高血壓藥物。腎臟移植：沒有逸泰在近期腎移植患者中應用的經驗。腎血管性高血壓：雙側腎動脈狹窄或單功能腎一側的動脈狹窄的患者接受ACE抑制劑治療，可增加低血壓和腎功能不全的風險(參見[禁忌])。利尿劑治療可能是一個影響因素。在單側腎動脈狹窄患者中，即使是血肌酐的小幅改變，也可能出現腎功能喪失。超敏反應/血管性水腫：用血管緊張素轉化酶抑制劑包括逸泰治療的患者，面部、四肢、唇、粘膜、舌、聲門和/或喉部血管性水腫的報道少見(參見[不良反應])。它可以發生于治療的任何時間。一旦發生，應立刻停用逸泰，適當監測直到癥狀完全緩解。對于水腫局限于面部和唇部的患者，抗組胺劑可緩解癥狀，但通常無需治療可緩解。與喉部水腫有關的血管性水腫可能是致命的。這個部位的水腫可能會累及到舌、聲門或喉，可能會引起氣道阻塞，必須立刻進行緊急治療。緊急治療可能包括用腎上腺素和/或持續氣道開放。這些患者應在謹慎的醫學觀察下直到癥狀完全和持續緩解。有與血管緊張素轉化酶抑制劑無關的血管性水腫病史的患者，在接受血管緊張素轉化酶抑制劑治療時，血管性水腫的危險性可能會增加(參見[禁忌])。有少見的報道服用血管緊張素轉化酶抑制劑可引起患者的腸道血管水腫。這些患者通常表現為腹痛(伴有或不伴有惡心和嘔吐)；通常情況下，這些患者不會進而發展為面部血管性水腫而且患者的C-1酯酶水平正常。可通過腹部CT掃描、超聲或手術明確診斷，停用血管緊張素轉化酶抑制劑后癥狀消失。對于使用血管緊張素轉化酶抑制劑的患者，如出現腹痛，在鑒別診斷時應考慮到腸血管性水腫。由于血管性水腫的風險升高，禁止聯用培哚普利和沙庫巴曲/纈沙坦(參見[禁忌])。在最后一劑培哚普利給藥后36小時內，不得開始使用沙庫巴曲/纈沙坦。如果停用沙庫巴曲/纈沙坦治療，必須在最后一劑沙庫巴曲/纈沙坦給藥后36小時，才開始培哚普利治療(參見[禁忌]和[藥物相互作用])。同時使用其他NEP抑制劑(例如消旋卡多曲)和ACE抑制劑也可能增加血管性水腫的風險(參見[藥物相互作用])。因此，在接受培哚普利的患者中開始用NEP抑制劑(例如消旋卡多曲)治療之前需要謹慎評估獲益風險。同時使用mTOR抑制劑(如西羅莫司、依維莫司、坦西莫司)：同時使用mTOR抑制劑(如西羅莫司、依維莫司、坦西莫司)治療的患者發生血管性水腫(如氣道或舌腫脹、伴有或不伴有呼吸損傷)的風險可能增加(參見[藥物相互作用])。低密度脂蛋白清除過程中的過敏樣反應：在用硫酸葡聚糖清除低密度脂蛋白過程中接受血管緊張素轉化酶抑制劑治療的患者可發生危及生命的過敏樣反應，少見。這些反應可通過每次低密度脂蛋白清除前臨時停止血管緊張素轉化酶抑制劑治療而避免。脫敏過程中的過敏樣反應：正在進行膜翅目昆蟲毒液脫敏治療的患者，使用血管緊張素轉化酶抑制劑有發生過敏樣反應。對這類患者，臨時停止血管緊張素轉化酶抑制劑治療可避免這些反應。當不注意再次應用血管緊張素轉化酶抑制劑時，這些反應會再次出現。肝臟衰竭：少見情況下，血管緊張素轉化酶抑制劑與膽汁淤積性黃疸有關，并可進展為突發性肝壞死和(有時是)死亡，這一癥狀的發生機制尚不清楚。接受血管緊張素轉化酶抑制劑治療的患者如出現黃疸或明顯的肝臟酶升高，應停用血管緊張素轉化酶抑制劑并接受適當的醫療隨訪(參見[不良反應])。中性粒細胞減少/粒細胞缺乏癥/血小板減少癥/貧血：曾報道接受血管緊張素轉化酶抑制劑治療的患者出現中性粒細胞減少/粒細胞缺乏癥，血小板減少癥及貧血。在腎功能正常及沒有其它危險因素的患者，很少發生中性粒細胞減少。培哚普利應謹慎用于有下列情況的患者：膠原血管疾病，免疫抑制劑治療，別嘌呤醇或普魯卡因胺治療，或上述情況同時存在時，尤其是先前存在腎功能損害的患者。上述的某些患者可發生嚴重的感染，而某些感染對強化的抗生素治療無反應。如果這些患者使用培哚普利，建議定期監測白細胞數目并指導患者報告任何感染征象(例如喉嚨痛，發熱)。種族：血管緊張素轉化酶抑制劑引起血管性水腫的機率在黑種人中比在非黑種人中要高。同其他血管緊張素轉化酶抑制劑一樣，培哚普利的降低血壓效果在黑種人比非黑種人差，可能是因為低腎素狀態的發生率在黑種高血壓人群中較高。咳嗽：有服用血管緊張素轉化酶抑制劑引起的咳嗽的報告。這種咳嗽的特點為持續性干咳，停止治療后可緩解。在咳嗽鑒別診斷時應考慮血管緊張素轉化酶抑制劑導致的咳嗽的可能。手術/麻醉：經歷大手術或使用可導致低血壓的藥物麻醉時，逸泰可以阻斷患者腎素釋放繼發的血管緊張素Ⅱ形成。應在手術前一天停用逸泰。如果發生了低血壓并認為是因為這種機制導致，可通過擴充血容量糾正。高鉀血癥：用包括培哚普利在內的血管緊張素轉化酶抑制劑治療的一些患者中發現血清鉀升高。容易發生高鉀血癥的危險因素包括：腎功能不全，腎功能惡化，年齡(大于70歲)，糖尿病，伴有脫水、急性心功能失代償、代謝性酸中毒，聯合應用保鉀利尿劑(如螺內酯，依普利酮，氨苯喋啶，阿米洛利)、補鉀制劑或含鉀鹽替代品，或患者服用其他伴隨血鉀升高的藥物(如：肝素、復方新諾明也稱為甲氧芐啶/磺胺甲惡唑)。使用保鉀利尿劑、補鉀制劑或含鉀鹽替代品，尤其對于腎功能改變的患者而言，可引起血鉀的顯著升高。高鉀血癥可引發嚴重的心律失常，有時是致命的。如果認為患者聯用以上所提及的藥物是合適的，應謹慎使用并經常監測血清鉀(參見[藥物相互作用])。糖尿病患者：口服降糖藥物或胰島素治療的糖尿病患者，用血管緊張素轉化酶抑制劑治療的第一個月應密切監測血糖的控制(參見[藥物相互作用])。鋰：不建議鋰與培哚普利聯用(參見[藥物相互作用])。保鉀藥物、補鉀制劑或含鉀鹽替代品：不建議培哚普利與保鉀藥物、補鉀制劑或含鉀鹽替代品聯用(參見[藥物相互作用])。雙重阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)：有證據表明，同時使用血管緊張素轉化酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或阿利吉侖治療會增加低血壓、高鉀血癥以及腎功能下降(包括急性腎功能衰竭)的風險。因此不建議聯用血管緊張素轉化酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或阿利吉侖的雙重阻斷RAAS。(見[藥物相互作用]和[藥理毒理])如果認為一定需要雙重阻斷治療，應當在專家的監督下進行，并經常密切監測腎功能、電解質和血壓。糖尿病腎病患者不能同時服用血管緊張素轉化酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。原發性醛固酮增多癥：原發性醛固酮增多癥患者通常不會對通過抑制腎素-血管緊張素系統發揮作用的抗高血壓藥物產生反應。因此，不建議使用本產品。妊娠妊娠期間不應該開始血管緊張素轉換酶抑制劑治療。除非認為繼續血管緊張素轉換酶抑制劑治療是必需的，計劃妊娠的患者應改用孕期安全性明確的其它抗高血壓治療。如果確認已妊娠，應立即停用血管緊張素轉化酶抑制劑，如有必要，應改用其他治療(參見[禁忌]和[孕婦及哺乳期婦女用藥])。輔料由于該藥含有乳糖，故不應用于罕見的先天性半乳糖不耐癥、葡萄糖和半乳糖吸收障礙綜合癥、或缺乏乳糖酶的患者。對駕駛機動車和操縱機器能力的影響逸泰不直接影響駕駛機動車和操縱機器的能力，但是一些患者可能會出現與血壓下降有關的個別反應，尤其在治療初期或與其他抗高血壓藥物聯合使用的情況下。因此，駕駛和操作機器的能力有可能會被減低。
【逸泰禁忌】
●對活性成分、任一種賦形劑或其它血管緊張素轉化酶抑制劑過敏；●與使用血管緊張素轉化酶抑制劑相關的血管性水腫史(參見[注意事項])；●遺傳或特發性血管性水腫；●妊娠期(參見[注意事項]和[孕婦及哺乳期婦女用藥])；●在糖尿病或腎功能損傷(GFR＜60ml/min/1.73m2)患者中同時使用培哚普利和含阿利吉侖的產品(見[藥物相互作用]和[藥理毒理])；●與沙庫巴曲/纈沙坦同時使用(參見[注意事項]和[藥物相互作用])；●體外治療導致血液與帶負電的表面接觸(參見[藥物相互作用])；●顯著的雙側腎動脈狹窄或單功能腎的動脈狹窄(參見[注意事項])。
【逸泰性狀】
逸泰為白色片或類白色片或綠色片。
【逸泰有效期】
24個月
【逸泰批準文號】
4mg:國藥準字H20133146
【逸泰生產企業】
企業名稱:上藥東英(江蘇)藥業有限公司