百濟新特藥房提供注射用甲氨蝶呤說明書，讓您了解注射用甲氨蝶呤副作用、注射用甲氨蝶呤效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，注射用甲氨蝶呤說明書如下:

【注射用甲氨蝶呤藥品名稱】
通用名：注射用甲氨蝶呤
英文名：MethotrexateforInjection
漢語拼音：ZhusheyongJia‘a(chǎn)nDieling
注射用甲氨蝶呤主要成份為：甲氨蝶呤，其化學名稱為：L-(+)-N-［4-［［(2，4-二氨基-6-蝶啶基］甲基］甲氨基］苯甲酰基)谷氨酸。
分子式：C20H22N8O5
分子量：454.45

【注射用甲氨蝶呤性狀】
注射用甲氨蝶呤為黃色或棕黃色疏松塊狀物或粉末。

【注射用甲氨蝶呤藥理毒理】
對二氫葉酸還原酶有高度親和力，以競爭方式與其結(jié)合，使葉酸不能轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，從而使脫氧尿苷酸不能轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗踵奏ず塑账幔�阻止DNA合成，亦干擾RNA，蛋白質(zhì)合成。屬細胞周期特異性藥。主要作用于G1及G1/S轉(zhuǎn)換期細胞。

【注射用甲氨蝶呤藥代動力學】
用量小于30mg/m2時，口服吸收良好，1小時～5小時血藥濃度達最高峰，肌內(nèi)注射后達峰時間為0.5小時～1小時。血漿蛋白結(jié)合率約為50％，注射用甲氨蝶呤透過血-腦脊液屏障的量甚微，但鞘內(nèi)注射后則有相當量可達全身循環(huán)。部分經(jīng)肝細胞代謝轉(zhuǎn)化為谷氨酸鹽，部分通過胃腸道細菌代謝。主要經(jīng)腎（約40％～90％）排泄，大多以原形藥排出體外；約10％通過膽汁排泄，半衰期（t1/2α）為1小時；半衰期（t1/2β）為二室型：初期為2～3小時；終末期為8～10小時。少量甲氨蝶呤及其代謝產(chǎn)物可以結(jié)合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中，可長達數(shù)月，在有胸腔或腹腔積液情況下，注射用甲氨蝶呤的清除速度明顯減緩；清除率個體差別極大，老年患者更甚。

【注射用甲氨蝶呤適應癥】
1.各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病；惡性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈樣肉芽腫，多發(fā)性骨髓病；
2.惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、睪丸癌；
3.頭頸部癌、支氣管肺癌、各種軟組織肉瘤；
4.高劑量用于骨肉病，鞘內(nèi)注射可用于預防和治療腦膜白血病以及惡性淋巴瘤的神經(jīng)侵犯，注射用甲氨蝶呤對銀屑病也有一定療效。

【注射用甲氨蝶呤用法用量】
1.注射用甲氨蝶呤用注射用水2毫升溶解，可供靜脈、肌內(nèi)、動脈、鞘內(nèi)注射；
2.用于急性白血病：肌內(nèi)或靜脈注射，每次10～30mg，每周1～2次；兒童每日20～30mg/m2，每周一次，或視骨髓情況而定。
3.用于絨毛膜上皮癌或惡性葡萄胎：每日10～20mg，亦可溶于5％或10％的葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注，一日1次，5～10次為一療程。總量80mg～100mg。
4.用于腦膜白血病：鞘內(nèi)注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2，成人常用于5～12mg，最大不>12mg，一日1次，5天為一療程。用于預防腦膜白血病時，每日10～15mg，一日1次，每隔6～8周一次。
5.用于實體瘤
(1)靜脈一般每次20mg/m2；
(2)亦可介入治療；
(3)高劑量并葉酸治療某些腫瘤，方案根據(jù)腫瘤由醫(yī)師判定，如骨肉瘤等。

【注射用甲氨蝶呤不良反應】
1.胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見假膜性或出血性腸炎等；
2.肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高；
3.大劑量應用時，由于注射用甲氨蝶呤和其它代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚至尿毒癥；
4.長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；
5.骨髓抑制：主要引起白細胞和血小板減少，尤以應用大劑量或長期口服小劑量后，引起明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降而致皮膚或內(nèi)臟出血；
6.脫發(fā)、皮膚發(fā)紅、瘙癢或皮疹，后者有時為對注射用甲氨蝶呤的過敏反應；
7.在白細胞低下時可并發(fā)感染；
8.鞘內(nèi)注射后可能出現(xiàn)視力模糊、眩暈、頭痛、意識障礙，甚至嗜睡或抽搐等。

【注射用甲氨蝶呤禁忌】
已知對注射用甲氨蝶呤高度過敏的患者禁用。

【注射用甲氨蝶呤注意事項】
1.注射用甲氨蝶呤的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發(fā)性腫瘤的危險；
2.對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但確可導致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是長期應用較大劑量后。但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；
3.全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心肺肝腎功能不全時，禁用注射用甲氨蝶呤，周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；
4.有腎病史或發(fā)現(xiàn)腎功能異常時，禁用大劑量甲氨蝶呤療法，未準備好解救藥四氫葉酸鈣（CF），未充分進行液體補充或堿化尿液時，也不能用大劑量甲氨蝶呤療法；
5.大劑量甲氨蝶呤療法易致嚴重副反應，須經(jīng)住院并可能隨時監(jiān)測其血藥濃度時才能謹慎使用。滴注時不宜超過6小時，太慢易增加腎臟毒性。大劑量注射注射用甲氨蝶呤2～6小時后，可肌內(nèi)注射甲酰四氫葉酸鈣3～6mg，每6小時1次，注射1～4次，可減輕或預防副作用。

【注射用甲氨蝶呤孕婦及哺乳婦女用藥】
應用注射用甲氨蝶呤期間禁懷孕及哺乳。

【注射用甲氨蝶呤兒童用藥】
兒童每日1.25mg～5mg，視骨髓情況而定。

【注射用甲氨蝶呤藥物相互作用】
1.乙醇和其他對肝臟有損害藥物，如與注射用甲氨蝶呤同用，可增加肝臟的毒性。
2.由于用注射用甲氨蝶呤后可引起血液中尿酸的水平增多，在痛風或高尿酸血癥患者應相應增加別嘌呤醇等藥劑量；
3.注射用甲氨蝶呤可增加抗血凝作用，甚至引起肝臟凝血因子的缺少或（和）血小板減少癥，因此與其他抗凝藥同用時宜謹慎；
4.與保泰松和磺胺類藥物同用后，因與蛋白質(zhì)結(jié)合的競爭，可能會引起注射用甲氨蝶呤血清濃度的增高而導致毒性反應的出現(xiàn)；
5.口服卡那霉素可增加口服注射用甲氨蝶呤的吸收，而口服新霉素可減少其吸收；
6.與弱有機酸和水楊酸鹽等同用，可抑制注射用甲氨蝶呤的腎排泄而導致血清藥濃度增多，因此應酌情減少用量；
7.氨苯蝶啶，乙胺嘧啶等藥物均有抗葉酸作用，如與注射用甲氨蝶呤同用可增加其毒副作用；
8.與氟尿嘧啶同用，或先用氟尿嘧啶后用注射用甲氨蝶呤，均可產(chǎn)生拮抗作用，但如先用注射用甲氨蝶呤，4～6小時后再用氟尿嘧啶則可產(chǎn)生協(xié)同作用，同樣注射用甲氨蝶呤如與左旋門冬酰胺酶合用也可導致減效，如用后者10日后或于注射用甲氨蝶呤用藥后24小時內(nèi)給左旋門冬酰胺酶，則可增效而減少對胃腸道和骨髓的毒副作用。有報道如在用注射用甲氨蝶呤前24小時或10分鐘后用阿糖胞苷，可增加注射用甲氨蝶呤的抗癌活性。注射用甲氨蝶呤與放療或其他骨髓抑制藥同用時宜謹慎。

【注射用甲氨蝶呤規(guī)格】
1g

【注射用甲氨蝶呤貯藏】
遮光、密閉，在陰涼處保存

【注射用甲氨蝶呤包裝】
西林瓶。1g/瓶

【注射用甲氨蝶呤有效期】
3年

【注射用甲氨蝶呤批準文號】
國藥準字H32026197

【注射用甲氨蝶呤生產(chǎn)企業(yè)】
江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司