- 藥品名稱: 利喜定
- 藥品通用名: 鹽酸烏拉地爾注射液
- 利喜定規格:5ml:25mg
- 利喜定單位:支
- 利喜定價格
- 會員價格:
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鹽酸烏拉地爾注射液(利喜定)說明書如下:
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利喜定藥品名稱】
通用名:鹽酸烏拉地爾注射液
英文名:UrapidilHydrochlorideInjection
漢語拼音:YansuanWuladi’erZhusheye
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利喜定成份】
利喜定主要成份為鹽酸烏拉地爾。
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利喜定性狀】
利喜定為無色的澄明液體。
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利喜定規格】
5ml:25mg
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利喜定藥理作用】
烏拉地爾為苯唑嗪取代的尿嘧啶,利喜定具有外周和中樞雙重降壓作用。外周主要阻斷突觸后?1受體,使血管擴張顯著降低外周阻力。同時也有較弱的突觸前?2阻滯作用,阻斷兒茶酚胺的收縮血管作用(不同于哌唑嗪的外周作用);中樞作用主要通過激動5羥色胺-1A(5-HT1a)受體,降低延髓心血管中樞的交感反饋調節而降壓(不同于可樂定的中樞作用)。在降血壓同時,利喜定一般不會引起反射性心動過速。在臨床開放性研究中,單項麻醉時可分別降低收縮壓和舒張壓3.1%和2.1%,對
高血壓病人分別降低為12%和6.7%。本藥對高血壓病效果顯著。而對血壓正常者沒有降壓效果。脊髓麻醉時,可明顯地降低收縮壓約32%、舒張壓27%。在心功能不全的病人中應用烏拉地爾可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌壓及外周阻力,改善左心室功能,增加心排血量。烏拉地爾不影響糖及脂肪代謝,亦不損害腎功能。動物實驗研究表明,給貓脊椎動脈注射烏拉地爾可引起顯著的中樞性降壓效應,其中樞性降壓效應不受中樞?2腎上腺素能受體介導,?2受體阻滯劑不能阻斷烏拉地爾的中樞性降壓效應。烏拉地爾對大鼠具有中度的鎮靜作用,這一作用亦不受?2受體阻滯劑的影響。有研究發現,當給麻醉后高血壓犬的腦池內注射1mg烏拉地爾后,高血壓犬的血壓開始下降,但心率仍保持在對照前水平。當注射劑量達2mg~4mg時,心率開始下降,但血壓恢復至對照前水平,未見反射性心動過速。大鼠動物實驗研究未發現烏拉地爾有致癌、致突變、致生殖能力下降的作用。動物試驗未發現此藥有致畸作用。
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利喜定藥代動力學】
利喜定口服吸收較快4~6小時血藥濃度達峰值,在肝內廣泛代謝,主要為羥化,產生的對羥基化合物(M1)占50%,無生物活性,芳環鄰脫甲基化合物(M2)和脲嘧啶環N-去甲基化合物(M3)為微量,有生物活性如原藥。利喜定口服吸收后80%與蛋白結合,大部分代謝產物和10%~20%原藥通過腎臟排泄,余下的通過糞便排出。口服T1/2為4.7小時,靜脈T1/2為2.7小時。
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利喜定適應癥】
1.高血壓危象(如血壓急聚升高)。2.重度和極重度高血壓。3.難治性高血壓。4.控制圍手術期高血壓。
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利喜定用法用量】
烏拉地爾針劑應靜脈注射或靜脈點滴,病人須取臥位。單次和重復靜脈注射及長時間靜脈點滴均可。亦可在靜脈注射后持續靜脈點滴。靜脈注射緩慢靜注10~50mg烏拉地爾針劑,監測血壓變化,降壓效果應在5分鐘內即可顯示。若效果不夠滿意,可重復用藥。持續靜脈點滴或使用輸液泵利喜定在靜脈注射后,為了維持其降壓效果,可持續靜脈點滴,液體按下述方法配制:通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中,如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖加生理鹽水中。如使用輸液泵維持劑量,可加入20ml注射液(相當于100mg烏拉地爾),再用上述液體稀釋到50ml。靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。輸入速度根據病人的血壓酌情調整。推薦初始速度為每分鐘2mg,維持速度為每小時9mg。(若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中,則1mg烏拉地爾相當于44滴或2.2ml輸入液)。靜脈點滴或用輸液泵輸入應當在靜脈注射后使用,以維持血壓穩定。血壓下降的程度由前15分鐘內輸入的藥物劑量決定,然后用低劑量維持。
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利喜定不良反應】
1.使用烏拉地爾后,個別病例可能出現頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、出汗、煩燥、乏力、心悸、心律失常、上臉部壓迫感或呼吸困難等癥狀,其原因多為血壓降得太快所致,通常在數分鐘內即可消失,病人無需停藥。血壓過度降低,可抬高下肢,補充血容量即可改善。
2.過敏反應少見(如搔癢,皮膚發紅,皮疹等)。
3.極個別病例在口服本藥時出現血小板計數減少,但血清免疫學研究尚未證實其因果關系。
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利喜定禁忌】
1.主動脈狹部狹窄或動靜脈分流患者(血流動力學無效的透析分流除外)。
2.哺乳期婦女。
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利喜定注意事項】
1.如果聯合其他降壓藥使用利喜定前,應間隔一定的時間,必要時調整本藥的劑量。
2.血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。治療期限一般不超過7天。
3.對利喜定過敏有皮膚搔癢、潮紅,有皮疹應停藥。
4.開車或操縱機器者應謹慎,可能影響其駕駛或操縱能力。
5.逾量可致低血壓,可抬高下肢及增加血容量,必要時加升壓藥。
6.老年人及肝功能受損者可增強利喜定作用,應予注意。
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利喜定孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚無資料說明烏拉地爾針劑在妊娠期前6個月使用的安全性,妊娠期后三個月使用的資料亦不完善。對于孕婦,僅在絕對必要的情況下方可使用本藥。哺乳期婦女亦無資料,因而亦不宜應用。
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利喜定兒童用藥】
兒童很少使用本藥,目前尚缺乏這方面的資料。
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利喜定老年用藥】
老年患者須慎用利喜定,初始劑量宜小。老年患者對藥物的敏感性有時難以估計。
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利喜定藥物相互作用】
1.烏拉地爾針劑不能與堿性液體混合,因其酸性性質可能引起溶液混濁或絮狀物形成。
2.與降壓藥同用或飲酒可增強利喜定降壓作用。
3.與西咪替丁同用可增加利喜定血藥濃度15%。
4.目前無足夠資料說明利喜定可與血管緊張素轉換酶抑制劑同用,故暫不提倡與血管轉換酶抑制劑合用。若同時使用其他抗高血壓藥物、飲酒或病人存在血容量不足的情況,如腹瀉、嘔吐,可增強烏拉地爾針劑的降壓作用。
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利喜定藥物過量】
發生嚴重低血壓可抬高下肢,補充血容量,如果無效,可緩慢靜脈注射縮血管藥物,不斷監測血壓變化,個別病例需使用腎上腺素。
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利喜定貯藏】
避光,密閉保存。
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利喜定批準文號】
國藥準字H20000254
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利喜定生產企業】
西安利君制藥有限責任公司
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