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鹽酸烏拉地爾注射液(利喜定)功效與作用: 【利喜定適應(yīng)癥】 1.高血壓危象(如血壓急聚升高)。2.重度和極重度高血壓。3.難治性高血壓。4.控制圍手術(shù)期高血壓。 【利喜定藥理作用】 烏拉地爾為苯唑嗪取代的尿嘧啶,利喜定具有外周和中樞雙重降壓作用。外周主要阻斷突觸后?1受體,使血管擴(kuò)張顯著降低外周阻力。同時也有較弱的突觸前?2阻滯作用,阻斷兒茶酚胺的收縮血管作用(不同于哌唑嗪的外周作用);中樞作用主要通過激動5羥色胺-1A(5-HT1a)受體,降低延髓心血管中樞的交感反饋調(diào)節(jié)而降壓(不同于可樂定的中樞作用)。在降血壓同時,利喜定一般不會引起反射性心動過速。在臨床開放性研究中,單項麻醉時可分別降低收縮壓和舒張壓3.1%和2.1%,對高血壓病人分別降低為12%和6.7%。本藥對高血壓病效果顯著。而對血壓正常者沒有降壓效果。脊髓麻醉時,可明顯地降低收縮壓約32%、舒張壓27%。在心功能不全的病人中應(yīng)用烏拉地爾可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌壓及外周阻力,改善左心室功能,增加心排血量。烏拉地爾不影響糖及脂肪代謝,亦不損害腎功能。動物實驗研究表明,給貓脊椎動脈注射烏拉地爾可引起顯著的中樞性降壓效應(yīng),其中樞性降壓效應(yīng)不受中樞?2腎上腺素能受體介導(dǎo),?2受體阻滯劑不能阻斷烏拉地爾的中樞性降壓效應(yīng)。烏拉地爾對大鼠具有中度的鎮(zhèn)靜作用,這一作用亦不受?2受體阻滯劑的影響。有研究發(fā)現(xiàn),當(dāng)給麻醉后高血壓犬的腦池內(nèi)注射1mg烏拉地爾后,高血壓犬的血壓開始下降,但心率仍保持在對照前水平。當(dāng)注射劑量達(dá)2mg~4mg時,心率開始下降,但血壓恢復(fù)至對照前水平,未見反射性心動過速。大鼠動物實驗研究未發(fā)現(xiàn)烏拉地爾有致癌、致突變、致生殖能力下降的作用。動物試驗未發(fā)現(xiàn)此藥有致畸作用。 【利喜定藥物相互作用】 1.烏拉地爾針劑不能與堿性液體混合,因其酸性性質(zhì)可能引起溶液混濁或絮狀物形成。 2.與降壓藥同用或飲酒可增強(qiáng)利喜定降壓作用。 3.與西咪替丁同用可增加利喜定血藥濃度15%。 4.目前無足夠資料說明利喜定可與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑同用,故暫不提倡與血管轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用。若同時使用其他抗高血壓藥物、飲酒或病人存在血容量不足的情況,如腹瀉、嘔吐,可增強(qiáng)烏拉地爾針劑的降壓作用。 |