百濟(jì)新特藥房提供注射用絲裂霉素說(shuō)明書，讓您了解注射用絲裂霉素副作用、注射用絲裂霉素效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥，注射用絲裂霉素說(shuō)明書如下:

【注射用絲裂霉素藥品名稱】
絲裂霉素注射粉針
Mitomycin-KyowaHakko

【注射用絲裂霉素成份】
絲裂霉素。化學(xué)名為：（1aS，8R，8aR，8bS）-6-氨基-4,7-二氧-1,1a,2,8,8a,8b-6H-8a-甲氧基-5-甲基連氮[2`,3`,3,4]吡咯[1,2-α]吲哚-8-基甲基氨基甲酸鹽。分子式為：C15H18N4O5，分子量為：334.33。

【注射用絲裂霉素性狀】
注射用絲裂霉素為藍(lán)紫色粉末，遇光不穩(wěn)定。

【注射用絲裂霉素規(guī)格】
2mg/瓶

【注射用絲裂霉素藥理作用】
絲裂霉素與腫瘤細(xì)胞的DNA結(jié)合，形成雙鏈DNA交聯(lián)，抑制DNA復(fù)制，從而顯示抗腫瘤效果。另外，已確認(rèn)DNA合成前期（G1）的后半期至DNA合成期（S）的前半期細(xì)胞對(duì)注射用絲裂霉素顯示很高的敏感性。
移植癌小鼠及大鼠腹腔內(nèi)給予MMC1-2mg/kg，可證實(shí)該藥對(duì)移植癌有很廣的抗癌譜，對(duì)歐利希氏癌、肉瘤180、白血病P388、吉田肉瘤等顯示很強(qiáng)的抗腫瘤效果。

【注射用絲裂霉素藥代動(dòng)力學(xué)】
血藥濃度癌癥患者單次靜脈注射絲裂霉素2-30mg/個(gè)體，所得血藥濃度如下圖：
組織內(nèi)分布（參考：關(guān)于大鼠的試驗(yàn)資料）移植癌小鼠靜脈內(nèi)給予MMC8mg/kg，5分鐘后測(cè)定主要組織內(nèi)濃度，以肺>皮膚>腎臟>肌肉>心臟>小腸>脾臟>腫瘤>胃>肝臟的順序分布。
蛋白結(jié)合率（平衡透析法）
代謝（參考：在美國(guó)的體外試驗(yàn)資料）推測(cè)主要在肝臟及腎臟代謝，經(jīng)還原型（OH體）代謝成活性體或非活性體。
排泄癌癥患者單次靜脈注射MMC10-30mg/個(gè)體，4小時(shí)內(nèi)經(jīng)尿排泄的原形藥物為4.3-8.8％。

【注射用絲裂霉素毒理研究】
急性毒性（LD50(mg/kg)）
慢性毒性給予大鼠連日腹腔注射注射用絲裂霉素0.4、1.2、3.6、11、33、100ug/kg，共6個(gè)月。其結(jié)果為：11ug/kg以上給藥組可見(jiàn)抑制體重增加；100ug/kg給藥組出現(xiàn)自主運(yùn)動(dòng)減少及體毛粗硬，130日后可見(jiàn)死亡；（給藥后第150天）對(duì)血液進(jìn)行生化檢查：100ug/kg組中雌雄均出現(xiàn)白細(xì)胞減少傾向、K+上升、BUN及NPN上升，雄性的紅細(xì)胞減少、紅細(xì)胞壓積減少、血紅蛋白濃度降低、網(wǎng)織紅細(xì)胞增加、血清蛋白降低。另外，病理學(xué)檢查（給藥后第150天），100ug/kg組中雌雄均可見(jiàn)脾臟及胸腺萎縮，雄性的睪丸、精囊、前列腺萎縮，雌性的卵巢萎縮。
致畸性妊娠第10-14日的小鼠靜脈注射注射用絲裂霉素2.0-10.0mg/kg一次，存活胎仔的發(fā)育明顯受到抑制，7.5mg/kg給藥組中可見(jiàn)腭裂、尾短小、小頜癥、缺趾癥等畸形。
致癌性小鼠皮下注射注射用絲裂霉素0.2ug、每周2次、共35次，給藥開始后第39-54周，局部出現(xiàn)肉瘤。

【注射用絲裂霉素適應(yīng)癥】
緩解下述疾病的自覺(jué)癥狀及體征：胃癌、結(jié)腸及直腸癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、宮頸癌、宮體癌、乳腺癌、頭頸部腫瘤、膀胱腫瘤。

【注射用絲裂霉素用法用量】
間歇給藥法以絲裂霉素計(jì)，成人通常1日4-6mg（效價(jià)），每周靜脈注射1-2次。
連日給藥法以絲裂霉素計(jì)，成人通常1日2mg（效價(jià)），連日靜脈注射。
大量間歇給藥法以絲裂霉素計(jì)，成人通常1日10-30mg（效價(jià)），間隔1-3周以上靜脈注射。
與其他抗惡性腫瘤藥物合用以絲裂霉素計(jì)，成人通常1日2-4mg（效價(jià)），每周與其他抗惡性腫瘤藥物合用1-2次。
另外，必要時(shí)成人通常1日2-10mg（效價(jià)），注入動(dòng)脈內(nèi)、髓腔內(nèi)或胸腔及腹腔內(nèi)。應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減。
膀胱腫瘤預(yù)防復(fù)發(fā)時(shí)，以絲裂霉素計(jì)，1日1次或隔日4-10mg（效價(jià)）絲裂霉素。治療時(shí)，以絲裂霉素計(jì)，1日1次膀胱內(nèi)注射10-40mg（效價(jià)）絲裂霉素。應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減。

【注射用絲裂霉素不良反應(yīng)】
重新評(píng)價(jià)時(shí)，文獻(xiàn)調(diào)查329例的主要不良反應(yīng)有：白細(xì)胞減少130/323例（40.2％）、血小板減少75/304例（24.7％）、食欲不振58/266例（21.8％）、惡心/嘔吐4?66例（15.4％）、全身乏力感15/266例（5.6％）、體重減少18/329例（5.5％）、出血傾向12/329例（3.6％）、貧血10/329例（3.0％）等。（重新評(píng)價(jià)結(jié)束時(shí)）
嚴(yán)重不良反應(yīng)
有時(shí)會(huì)出現(xiàn)溶血性尿毒癥綜合征、微血管病性溶血性貧血、故應(yīng)定期進(jìn)行檢查并注意觀察。若出現(xiàn)伴有破碎紅細(xì)胞的貧血、血小板減少、腎功能降低等癥狀時(shí)，應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
有時(shí)會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭等嚴(yán)重腎功能損害，故應(yīng)注意觀察。若出現(xiàn)BUN、肌酐及肌酐清除率值等異常，應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
有時(shí)會(huì)出現(xiàn)全血細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、出血、貧血等骨髓功能抑制，故應(yīng)定期進(jìn)行檢查并注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)減量或暫停并適當(dāng)處置。
有時(shí)會(huì)出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎、肺纖維癥（伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光片異常、嗜酸性粒細(xì)胞增多）等，若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)停藥并給予腎上腺皮質(zhì)激素進(jìn)行適當(dāng)處置。
肝動(dòng)脈內(nèi)給藥，有時(shí)會(huì)出現(xiàn)肝及膽道損害（膽囊炎、膽管壞死、肝實(shí)質(zhì)損害等），故應(yīng)用造影等方法充分確認(rèn)藥物的分布范圍。另外，若出現(xiàn)異常應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
其他不良反應(yīng)有時(shí)會(huì)出現(xiàn)下述不良反應(yīng)，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)減量或暫時(shí)停藥并適當(dāng)處置。

【注射用絲裂霉素禁忌】
對(duì)注射用絲裂霉素成份有嚴(yán)重過(guò)敏既往史的患者禁用。

【注射用絲裂霉素注意事項(xiàng)】
下述患者應(yīng)慎重用藥：肝損害或腎損害患者（可能出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)）；骨髓功能抑制患者（可能加重骨髓功能抑制）；合并感染癥患者（有可能因骨髓功能抑制而使感染惡化）；水痘患者（可能出現(xiàn)致死性全身障礙）。
絲裂霉素有時(shí)會(huì)引起骨髓功能抑制等嚴(yán)重不良反應(yīng)，故應(yīng)進(jìn)行臨床檢驗(yàn)（血液檢查、肝功能及腎功能檢查等），注意觀察患者狀態(tài)。若出現(xiàn)異常應(yīng)減量或暫停并適當(dāng)處置。另外，長(zhǎng)期用藥會(huì)加重不良反應(yīng)呈遷延性推移，故應(yīng)慎重給藥。
充分注意感染癥、出血傾向的出現(xiàn)或惡化。
小兒及育齡患者需用藥時(shí)，應(yīng)考慮對(duì)性腺的影響。
據(jù)報(bào)道，注射用絲裂霉素與其他抗惡性腫瘤藥物合用有時(shí)會(huì)發(fā)生急性白血病（有時(shí)伴有白血病前相）、骨髓增生異常綜合癥（MDS）。
據(jù)報(bào)道，小鼠皮下給藥實(shí)驗(yàn)以及大鼠腹腔內(nèi)和靜脈內(nèi)給藥實(shí)驗(yàn)時(shí)，有時(shí)會(huì)發(fā)生各種腫瘤。

【注射用絲裂霉素孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦或可能妊娠的婦女不宜用藥（動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（小鼠）中可見(jiàn)抑制發(fā)育、腭裂、尾短小、小頜癥、缺趾癥等致畸作用）
哺乳期婦女用藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳（尚未確立哺乳期用藥的安全性）。

【注射用絲裂霉素兒童用藥】
尚未確立對(duì)早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒、幼兒或兒童的安全性。小兒用藥應(yīng)慎重，尤應(yīng)注意不良反應(yīng)的出現(xiàn)。

【注射用絲裂霉素老年用藥】
高齡者多見(jiàn)生理功能降低，尤易出現(xiàn)骨髓功能抑制并呈遷延化，也易出現(xiàn)腎功能損害，故注意用量及給藥間隔等，觀察患者狀態(tài)并慎重給藥。

【注射用絲裂霉素用藥須知】
注射液的配制方法：每2mg(效價(jià))絲裂霉素以5mL注射用水溶解。
靜脈內(nèi)給藥時(shí)，有時(shí)會(huì)引起血管痛、靜脈炎、血栓，故應(yīng)充分注意注射部位和注射方法等，盡量減慢注射速度。
靜脈內(nèi)給藥時(shí)，若藥液從血管泄漏，則會(huì)引起注射部位硬結(jié)、壞死，故應(yīng)慎重給藥以免藥液泄漏。
動(dòng)脈內(nèi)給藥時(shí)，有時(shí)會(huì)出現(xiàn)動(dòng)脈支配區(qū)域的疼痛、發(fā)紅、紅斑、水皰、糜爛、潰瘍等皮膚損害，導(dǎo)致皮膚及肌肉壞死，若出現(xiàn)此類癥狀應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
肝動(dòng)脈內(nèi)給藥時(shí)，會(huì)因藥液流入靶位以外的動(dòng)脈而引起胃及十二指腸潰瘍、出血、穿孔等，故應(yīng)以造影等方法充分確認(rèn)導(dǎo)管遠(yuǎn)端位置及藥物分布范圍，隨時(shí)注意導(dǎo)管的脫逸、移動(dòng)、藥物注入速度等。另外，若出現(xiàn)此類癥狀應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
配制方法溶解后盡快使用為宜。另外，盡量避免同低pH的注射劑配伍。水溶液狀態(tài)易受pH影響，在pH8.0時(shí)穩(wěn)定，但在pH7.0以下時(shí)，隨pH值下降其穩(wěn)定性也降低。

【注射用絲裂霉素貯藏】
在干燥涼暗處保存(1-30°C)，密封容器。

【注射用絲裂霉素有效期】
4年。

【注射用絲裂霉素批準(zhǔn)文號(hào)】
注冊(cè)證號(hào)H20020163

【注射用絲裂霉素生產(chǎn)企業(yè)】
KyowaHakkoKogyoCo.,Ltd.FujiPlant
日本協(xié)和發(fā)酵株式會(huì)社