百濟(jì)新特藥房提供注射用鹽酸阿糖胞苷(力爾恒)說明書，讓您了解注射用鹽酸阿糖胞苷(力爾恒)副作用、注射用鹽酸阿糖胞苷(力爾恒)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，注射用鹽酸阿糖胞苷(力爾恒)說明書如下:

【力爾恒藥品名稱】

通用名稱:注射用鹽酸阿糖胞苷

英文名稱:CytarabineHydrochlorideForInjection

商品名稱:注射用鹽酸阿糖胞苷


【力爾恒成份】



力爾恒主要成份為鹽酸阿糖胞苷。

化學(xué)名稱：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮鹽酸鹽

分子式：C9H13N3O5·HCl

分子量：279.68

輔料：甘露醇


【力爾恒性狀】
力爾恒為白色疏松塊狀物或粉末

【力爾恒適應(yīng)癥】


阿糖胞苷可以單用或聯(lián)合其它化療藥物，適用于白血病的誘導(dǎo)緩解，尤其適用于成人或兒童的急性粒細(xì)胞性白血病。阿糖胞苷也可用于急性淋巴細(xì)胞性白血病、慢性粒細(xì)胞性白血病及紅白血病的誘導(dǎo)緩解，也可用于腦膜白血病及其它腦膜惡性腫瘤的治療和維持治療。

【力爾恒規(guī)格】
100ng

【力爾恒用法用量】



口服無效，阿糖胞苷可用于各種腸外途徑給藥，如皮下或靜脈輸注，可推注，可持續(xù)靜脈滴注，也可作鞘內(nèi)注射。注意，阿糖胞苷注射劑100mg/ml是高滲的，所以不適于鞘內(nèi)注射。

在部分患者中，注射或輸注部位可發(fā)生血栓性靜脈炎。皮下注射部位較少發(fā)生疼痛或炎癥。皮下注射部位可選擇不同的脂肪組織:腹部、股部、側(cè)腹部。在大多數(shù)情況下，藥物的耐受性良好。

迅速靜脈注射與緩慢靜脈滴注相比，前者對高劑量的耐受性更好。這種現(xiàn)象可以解釋為，當(dāng)快速靜注時，敏感的腫瘤細(xì)胞短時間地暴露于高濃度的藥物中，而后藥物迅速失活。正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞對這兩種用藥方式的反應(yīng)基本相同，目前并未發(fā)現(xiàn)哪一種方式更有優(yōu)勢。

現(xiàn)有的臨床經(jīng)驗表明，阿糖胞苷治療的成功更多地取決于日-日劑量調(diào)整的熟練程度，以在可耐受的情況下最大程度地殺滅白血病細(xì)胞，而不是在治療開始時選擇基礎(chǔ)的治療計劃。

阿糖胞苷的劑量必須以臨床和血液學(xué)緩解情況、患者的耐受性為基礎(chǔ)，以期在出現(xiàn)最小不良反應(yīng)的同時獲得最理想的治療效果。與持續(xù)靜脈輸注血液學(xué)毒性相同的情況下，甚至可以應(yīng)用更高劑量的快速靜脈注射，也因此會摸索出更有效的劑量和方法。并且，阿糖胞苷還經(jīng)常與其它細(xì)胞毒性藥物聯(lián)合應(yīng)用，因此必須調(diào)整阿糖胞苷和其它化療藥物的劑量、用法和用藥順序。以下為文獻(xiàn)中報道的阿糖胞苷的劑量和用法。

劑量方案

單藥用于成人急性粒細(xì)胞性白血病的誘導(dǎo)緩解:阿糖胞苷200mg/m2/d，持續(xù)靜脈輸注24小時以上，連用5天（120小時），總劑量為1g/m2，每2周為一療程，根據(jù)血液學(xué)反應(yīng)來調(diào)整劑量。

阿糖胞苷聯(lián)合治療:在進(jìn)行聯(lián)合化療之前，臨床醫(yī)生必須了解治療中所涉及的所有藥物的現(xiàn)有文獻(xiàn)報道、注意事項、禁忌癥、不良反應(yīng)和警告事項。

阿糖胞苷+柔紅霉素：

阿糖胞苷100mg/m2/d，持續(xù)靜脈輸注（d1-7）

柔紅霉素45mg/m2/d，靜脈推注（d1-3）

如果白血病尚未緩解，進(jìn)一步的治療應(yīng)每2-4周重復(fù)一次（完整的或調(diào)整過的周期）。

阿糖胞苷XxX硫鳥嘌呤XxX柔紅霉素：

阿糖胞苷100mg/m]2/d，靜脈輸注30分鐘，每12小時一次（d1-7）

硫鳥嘌呤100mg/m2，每12小時口服一次（d1-7）

柔紅霉素60mg/m2/d，靜脈推注（d5-7）

如果白血病尚未緩解，進(jìn)一步的治療應(yīng)每2-4周重復(fù)一次（完整的或調(diào)整過的周期）。

阿糖胞苷XxX阿霉素：

阿糖胞苷100mg/m2/d，持續(xù)靜脈輸注（d1-10）

阿霉素30mg/m2/d，靜脈輸注30分鐘（d1-3）

如果白血病尚未緩解，進(jìn)一步的治療應(yīng)每2-4周重復(fù)一次（完整的或調(diào)整過的周期）。

阿糖胞苷XxX阿霉素XxX長春新堿XxX強(qiáng)的松：

阿糖胞苷100mg/m2，//d，持續(xù)靜脈輸注（d1-7）

阿霉素30mg/m2/d，靜脈輸注（d1-3）

長春新堿1.5mg/m2/d，靜脈輸注（d1、5）

強(qiáng)的松40mg/m2/d，每12小時靜脈靜脈輸注一次（d1-5）。

如果白血病尚未緩解，進(jìn)一步的治療應(yīng)每2-4周重復(fù)一次（完整的或調(diào)整過的周期）。

阿糖胞苷XxX柔紅霉素XxX硫鳥嘌呤XxX強(qiáng)的松XxX長春新堿：

阿糖胞苷100mg/m2/d，每12小時靜脈輸注一次（d1-7）

柔紅霉素70mg/m2//d，靜脈輸注（d1-3）

硫鳥嘌呤100mg/m2，每12小時口服一次（d1-7）

強(qiáng)的松40mg/m2/d，口服（d1-7）

長春新堿1mg/m2/d，靜脈輸注（d1-7）

如果白血病尚未緩解，進(jìn)一步的治療應(yīng)每2-4周重復(fù)一次（完整的或調(diào)整過的周期）。

成人急性粒細(xì)胞性白血病（AML）的維持治療：維持治療的計劃一般根據(jù)誘導(dǎo)治療的計劃修改而來。通常在維持治療中的計劃與誘導(dǎo)治療中藥物的應(yīng)用方案相似，多數(shù)在緩解期的維持治療中，治療療程中的間歇期加大。

兒童急性粒細(xì)胞性白血病（AML）的誘導(dǎo)和維持治療：接受相同的治療方案時，兒童的AML比成人的AML的緩解情況更好。此時，成人藥物的劑量是根據(jù)體重或體表面積計算來的，兒童的劑量也可根據(jù)這些因素計算，同時應(yīng)根據(jù)兒童的年齡、體重或體表面積等因素來進(jìn)行劑量調(diào)整。

急性淋巴細(xì)胞性白血病（ALL）：ALL治療中應(yīng)用的方案與AML的基本相似，可進(jìn)行適當(dāng)?shù)恼{(diào)整。

腦膜白血病的鞘內(nèi)應(yīng)用：阿糖胞苷鞘內(nèi)注射劑量為5mg/m2-75mg/m2，可以每天應(yīng)用一次，連用4天；也可以每4天應(yīng)用一次。最常見的用法為每4天應(yīng)用30mg/m2，直到腦脊液檢查正常，再加用一次。應(yīng)用的劑量方案可根據(jù)疾病類型、中樞神經(jīng)系統(tǒng)臨床表現(xiàn)的嚴(yán)重程度以及對既往治療的反應(yīng)情況進(jìn)行調(diào)整（見不良反應(yīng)）。

如果用作鞘內(nèi)注射，不能用含有苯甲醇的稀釋劑。

劑量調(diào)整

當(dāng)出現(xiàn)嚴(yán)重的血液學(xué)抑制的表現(xiàn)時，必須考慮停用或調(diào)整阿糖胞苷的劑量，如多形核中性粒細(xì)胞計數(shù)減少到1000/mm3以下時，或血小板計數(shù)小于50000/mm3以下。同時應(yīng)根據(jù)其它系統(tǒng)毒性表現(xiàn)以及血液有形成分的下降進(jìn)行調(diào)整。當(dāng)出現(xiàn)骨髓恢復(fù)征象并達(dá)到上述的粒細(xì)胞、血小板計數(shù)水平時，方可開始繼續(xù)治療。如直到外周血計數(shù)完全恢復(fù)正常才開始用藥，則可能出現(xiàn)阿糖胞苷治療無效。

阿糖胞苷注射液可直接用于注射，其濃度為100mg/ml，可用于靜脈注射，因體積較小也可用于皮下注射。因為100mg/ml阿糖胞苷注射液為高滲溶液，因此不適合于鞘內(nèi)注射。

注射用鹽酸阿糖胞苷在應(yīng)用前必須重新配制，方法如下：

重配

阿糖胞苷用量注射用水的量配成的濃度

100mg5ml20mg/ml

1g20ml50mg/ml

重配的藥液適用于靜脈或皮下。

當(dāng)阿糖胞苷凍干粉針劑用于鞘內(nèi)注射時，不能用苯甲醇作稀釋劑，應(yīng)采用無防腐作用的稀釋劑，且配后立刻應(yīng)用。

在下列靜脈注射液中，阿糖胞苷在25℃條件下24小時內(nèi)保持效價不變：
注射用水
5％葡萄糖水
0.9％氯化鈉溶液
乳酸林格氏液

雖然阿糖胞苷在上述幾種液體中穩(wěn)定性可保持24小時，與其它靜脈輸注用的混合液體一樣，阿糖胞苷稀釋液必須在應(yīng)用之前配制，并在24小時之內(nèi)使用。

【力爾恒不良反應(yīng)】
阿糖胞苷最主要的不良反應(yīng)為血液學(xué)毒性。骨髓抑制通常表現(xiàn)為巨紅細(xì)胞母細(xì)胞癥、白細(xì)胞減少。貧血、網(wǎng)織紅細(xì)胞減少和血小板減少。粒細(xì)胞減少通常會引起白細(xì)胞減少:淋巴細(xì)胞很少會受影響。這些不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度與藥物劑量以及應(yīng)用方法有關(guān)。
單次應(yīng)用阿糖胞音后血液學(xué)毒性發(fā)生串和嚴(yán)重程度均很低，但每日或持續(xù)靜脈輸注阿糖胞昔的幾乎所有患者都會出現(xiàn)骨髓抑制。
阿糖胞苷治療的患者中常會出現(xiàn)惡心和嘔吐，快速靜脈輸注與持續(xù)靜脈輸注相比，前者發(fā)生惡心嘔吐的比例和嚴(yán)重程度都高于后者。
其它胃腸道的不良反應(yīng)包括厭食、腹瀉、口腔或肛門的炎癥或潰瘍。腹痛、食道炎、咽喉痛、食道潰瘍以及消化道出血等反應(yīng)較少見。一項研究中發(fā)現(xiàn)，與其它幾種化療藥物序貫應(yīng)用時，阿糖胞苷可引起嚴(yán)重的小腸毒性。所引起的黏膜改變以表皮和腺上皮的不典型增生、不成熟化和壞死為特點。同時可伴有腹瀉、腸梗阻、腹痛、出血、黑便、嚴(yán)重的低鉀血癥、低鈣血癥、蛋白丟失性小腸病、一過性體重增加和腸道感染。
單用阿糖胞音或與其它化療藥物或免疫抑制藥物合用時，可引起的免疫抑制會影響細(xì)胞或體液免疫功能，因此可合并輕度、重度有時是致命的病毒、細(xì)菌、真菌或寄生蟲的感染。
單用阿糖胞苷或與其它抗腫瘤藥物合用時，可引起肝功能損傷，如黃疸、血清膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶升高;但二者之間的確切關(guān)系尚不明了。
盡管鞘內(nèi)注射阿糖胞苷極少引起全身毒性，仍需密切監(jiān)視患者的血液學(xué)狀況。可能需要調(diào)整抗白血病治療方案。鞘內(nèi)注射阿糖胞苷最常見的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、暫時性的頭痛和發(fā)熱，但是這些反應(yīng)通常很輕微，而且具有自限性。曾有發(fā)生半身不遂的報道。
鞘內(nèi)注射阿糖胞苷的神經(jīng)毒性與稀釋劑中的防腐劑有關(guān)，臨床醫(yī)生推薦應(yīng)用不含防腐劑的稀釋液。
2例急性淋巴細(xì)胞性白血病患者在接受了全身聯(lián)合化療后獲得緩解，緩解期間接受預(yù)防性中樞神經(jīng)系統(tǒng)放療同時行阿糖胞音鞘內(nèi)注射后出現(xiàn)失明。5例兒童患者在接受包括阿糖胞苷、氨甲碟呤和氫化可的松三聯(lián)鞘內(nèi)注射和中樞神經(jīng)系統(tǒng)放療后出現(xiàn)白質(zhì)腦病。
阿糖胞昔其它的不良反應(yīng)包括發(fā)熱、皮疹、結(jié)膜炎(可與皮疹伴發(fā))、脫發(fā)、皮膚斑點、皮膚潰瘍、尿潴留、腎功能損害、胸痛、頭暈、嗜睡、神經(jīng)炎或神經(jīng)毒性、以及注射局部的-些反應(yīng)，如疼痛、紅腫、靜脈炎或蜂窩織炎。
1例患者靜脈輸注力爾恒后迅速出現(xiàn)過敏反應(yīng)，心跳呼吸驟停需要心肺復(fù)蘇。
有出現(xiàn)阿糖胞昔綜合征的報道，表現(xiàn)為發(fā)熱，肌痛、骨痛、全身不適、斑丘疹、結(jié)膜炎偶出現(xiàn)胸痛。它通常發(fā)生于用藥后6-12小時:應(yīng)用皮質(zhì)激素對預(yù)防和治療阿糖胞苷綜合征是有益處的。如果寄要治療綜合征的一些癥狀，可考慮靜脈輸注阿糖胞苷同時應(yīng)用皮質(zhì)激素。
由于阿糖胞苷治療導(dǎo)致的細(xì)胞廣泛、迅速破壞會出現(xiàn)大量嘌呤代謝產(chǎn)物，有些患者會出現(xiàn)高尿酸血癥:應(yīng)監(jiān)測血清尿酸水平。可采用足夠的水化，堿化尿液、和/或應(yīng)用別嘌呤醇等方法減輕高尿酸血癥。
盡管臨床上也應(yīng)用過高于推薦劑量的阿糖胞普，而且患者可以耐受，但是高劑量的阿糖胞苷(2.0-3.0g/m，每12小時-次，重復(fù)12次)仍可引起嚴(yán)重的，有時是致命的不良反應(yīng)。這些不良反應(yīng)包括大腦和小腦功能損傷，如個性改變、嗜睡和昏迷、這些通常是可逆的:結(jié)膜炎和可逆性的角膜毒性(角膜炎)如眼痛、流淚、異物感、畏光及視物模糊:肺水腫和嚴(yán)重的消化道潰瘍包括腸壁囊樣積氣癥導(dǎo)致的腹膜炎、敗血癥和肝膿腫;肝臟病變和腸壞死。
2例急性非淋巴細(xì)胞白血病的成人患者在接受高劑量阿糖胞苷，柔紅霉素和門冬酰氨酶的鞏固治療中，出現(xiàn)了周圍運(yùn)動和感覺神經(jīng)的病變。

在實驗室高劑量的阿糖胞苷治療復(fù)發(fā)的白血病患者時，增報道了一種綜合征，患者可出現(xiàn)驟發(fā)的呼吸停止，這匯總綜合征可致死亡。


【力爾恒禁忌】


阿糖胞苷禁用于已知對該藥過敏的患者。


【力爾恒注意事項】



阿糖胞苷僅可在對細(xì)胞毒性藥物有經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用。

接受阿糖胞苷治療的患者,由于腫瘤細(xì)胞迅速崩解可繼發(fā)高尿酸血癥；應(yīng)監(jiān)測血清尿酸濃度。

應(yīng)定時檢查患者的肝、腎功能。

肝功能不良者應(yīng)謹(jǐn)慎用藥,并應(yīng)減量,因為肝臟是該藥重要的解毒臟器。

既往應(yīng)用過L-門冬酰氨酶治療的患者，在應(yīng)用阿糖胞苷后有出現(xiàn)急性胰腺炎的報道。

對應(yīng)用高劑量阿糖胞苷治療的患者應(yīng)觀察神經(jīng)毒性，因為劑量方案的改變需要盡量避免不可逆的神經(jīng)病變。


【力爾恒孕婦及哺乳期婦女用藥】



用于孕婦，屬D范疇。阿糖胞苷可疑會導(dǎo)致胎兒畸形發(fā)生率的增加或不可逆的損害，它還會導(dǎo)致不良的藥理作用。

目前尚不清楚阿糖胞苷是否會從乳汁中分泌，建議接受阿糖胞苷治療的女性不要哺乳。

【力爾恒兒童用藥】
應(yīng)根據(jù)兒童的年齡，體重或體表面積等因素來進(jìn)行劑量調(diào)整

【力爾恒老年人用藥】
尚不明確

【力爾恒藥物相互作用】
當(dāng)阿糖胞苷與其他骨髓抑制性藥物合用時，血液學(xué)毒性的發(fā)生率和嚴(yán)重程度均會加強(qiáng)
對既往經(jīng)L-門冬酰胺酶治療的患者，應(yīng)用阿糖胞苷應(yīng)謹(jǐn)慎（見注意事項）
氟胞嘧啶不能與阿糖胞苷合用，有報道提出阿糖胞苷可競爭性抑制氟胞嘧啶的抗真菌作用

【力爾恒藥物過量】
將會出現(xiàn)的表現(xiàn)和癥狀有嚴(yán)重的骨髓抑制，消化道毒性和嘔吐，應(yīng)停止阿糖胞苷治療，并采用支持治療。


【力爾恒藥理毒理】


阿糖胞苷為/合成的嘧啶核苷酸，它在`細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為核苷酸三磷酸阿糖胞苷。阿糖胞苷確切的作用機(jī)理尚不明了，但三磷酸阿糖胞苷可能會通過抑制DNA多聚酶來抑制DNA的合成。阿糖胞苷的作用是細(xì)胞周期特異性^的，并已證明在體外有抗病毒作用。


【力爾恒藥代動力學(xué)】



阿糖胞苷口/服無效。它迅速而廣泛地`分布到組織中。阿糖胞苷通過血腦屏障的量非常有限，但可明顯通過胎盤。快速靜脈輸注后，阿糖胞苷的血漿濃度以雙相方式消減，初始的分布相半衰期為10分鐘，消除相半衰^期為1-3小時。

阿糖胞苷代謝迅速，主要在肝臟變?yōu)闊o活性的代謝物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。應(yīng)用劑量的70％-80％于24小時內(nèi)由尿排出；90％以代謝物的方式排出，10％為藥物原形。

【力爾恒貯藏】
遮光，密閉，在冷處（2~10℃）保存

【力爾恒包裝】
西林瓶，每盒裝10支

【力爾恒執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
YBH11572005和《中國藥典》2020年版二部

【力爾恒批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20055127

【力爾恒藥品上市許可持有人】
企業(yè)名稱：國藥一心制藥有限公司

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• 治療疾病：
白血病