百濟新特藥房提供比卡魯胺片(康士得)說明書，讓您了解比卡魯胺片(康士得)副作用、比卡魯胺片(康士得)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，比卡魯胺片(康士得)說明書如下:

【康士得藥品名稱】
通用名：比卡魯胺片
商品名：康士得
英文名：Bicalutamidetablet
漢語拼音：BiKaLuAnPian

【康士得成份】
康士得主要成份為比卡魯胺。

【康士得性狀】
康士得為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

【康士得藥理毒理】
藥理作用
康士得屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內分泌作用，它與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用康士得可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥。
康士得是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結構對映體上。
毒理研究
康士得是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化，包括動物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。

【康士得藥代動力學】
康士得經口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。
(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。
在康士得的每日用量下，(R)-對映體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍。
當每日服用康士得50mg時，(R)-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9mg/ml，穩(wěn)態(tài)時有效(R)-對映體占總循環(huán)內藥量的99％。
(R)-對映體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴重肝損害病例中，(R)-對映體血漿清除較慢。
康士得與蛋白高度結合(消旋體96％，R-比卡魯胺99.6％）)并被廣泛代謝(經氧化及葡萄糖醛酸化)，其代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。

【康士得適應癥】
與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。

【康士得用法用量】
成人：成年男性包括老年人：一片(50mg)，一天一次，用康士得治療應與LHRH類似物或外科睪丸切除術治療同時開始。
兒童：康士得禁用于兒童。
腎損害：對于腎損害的病人無需調整劑量。
肝損害：對于輕度肝損害的病人無需調整劑量，中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積(見注意事項)。

【康士得不良反應】
康士得一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應而停藥的情況。
康士得的藥理作用可以引起某些預期的反應，包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化，它可隨睪丸切除術減輕。康士得也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。
肝功改變(轉氨酶水平升高，黃疸)已經在康士得的臨床試驗中被觀察到，但少見嚴重變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善。接受康士得治療的患者中，極少出現(xiàn)肝功能衰竭，且其因果關系尚未確立。應考慮定期查肝功能。(見‘注意事項’節(jié))
罕有觀察到對心血管的作用，如心絞痛，心衰，傳導障礙（包括PR和QT間期延長），心律不齊和非特異性ECG改變。
罕有報告血小板減少癥。
在使用康士得與LHRH類似物伍用進行臨床研究期間還觀察到下列副作用(臨床試驗者認為可能與藥物相關且發(fā)生率大于1％)。這些副作用與藥物的使用沒有因果關系，有些是老年人日常固有的。
心血管系統(tǒng)：心衰
消化系統(tǒng)：厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。
中樞神經系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。
呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。
泌尿生殖系統(tǒng)：陽痿、夜尿增多。
血液學：貧血
皮膚及其附件：脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。
代謝及營養(yǎng)：糖尿病、高血糖、周圍性水腫、體重增加、體重減輕。
全身：腹痛、胸痛、頭痛、骨盆痛、寒戰(zhàn)。

【康士得禁忌】
康士得禁用于婦女和兒童。
康士得不能用于對康士得過敏的病人。
康士得不可與特非那定，阿司咪唑或西沙比利聯(lián)合使用。

【康士得注意事項】
康士得廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減慢，由此可能導致蓄積。所以康士得對有中、重度肝損傷的病人應慎用。
由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應考慮定期進行肝功能檢測。主要的改變一般在康士得治療的最初6個月內出現(xiàn)。
嚴重的肝功能改變很少見于康士得的治療(見[可能的不良反應])。如果出現(xiàn)嚴重改變應停止康士得治療。
康士得顯示抑制細胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應用時應謹慎(見[禁忌]和[藥物相互作用]節(jié))。
對駕駛和操作機器能力的影響
康士得不會影響病人駕駛及操作機器的能力。但應注意，因偶爾可能會出現(xiàn)嗜睡，有過此類作用的病人應予以注意。

【康士得孕婦及哺乳期婦女用藥】
康士得禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。

【康士得兒童用藥】
請參見[用法用量]部分的詳細描述。

【康士得老年患者用藥】
請參見[用法用量]部分的詳細描述。

【康士得藥物相互作用】
康士得與LHRH類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。
體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對CYP2C9,2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。
雖然在以安替比林為細胞色素P450(CYP)活性標志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與康士得之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用康士得28天后，平均咪達唑侖暴露水平(AUC)增加至80％。對于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利，且當康士得與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應用時應謹慎。尤其當出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應跡象時，可能需要減低這些藥物的劑量。對環(huán)孢菌素，推薦在康士得治療開始或結束后密切監(jiān)測血漿濃度和臨床狀況。
當康士得與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時使用時應謹慎。理論上，這樣可以引起康士得血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。
體外研究表明康士得可以與雙香豆素類抗凝劑，如:華法令，競爭其蛋白結合點。因此建議在已經接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用康士得，應密切監(jiān)測凝血酶原時間。

【康士得藥物過量】
沒有人類過量的經驗，沒有特效的解藥，應該對癥治療。透析可能沒有幫助，因為康士得與蛋白高度結合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持療法是需要的，這包括生命體征的密切監(jiān)測。

【康士得規(guī)格】
50mg（以比卡魯胺計）

【康士得貯藏】
低于30℃保存。

【康士得包裝】
鋁塑泡罩包裝，28片/盒。

【康士得有效期】
60個月

【康士得執(zhí)行標準】
進口藥品注冊標準JX19990085

【康士得批準文號】
注冊證號H20140720

【康士得生產企業(yè)】
企業(yè)名稱：AstraZenecaUKLimited
地址：600CapabilityGreen,Luton,LU13LU,UnitedKingdom
生產廠：CORDENPHARMAGMBH（德國）
地址：OttoHahnStrasse,Plankstadt,D-68723,Germany