【藥品名稱】
通用名稱：頭孢克肟膠囊
英文名稱：Cefixime Capsules
漢語拼音：Toubaokewo Jiaonang

【成份】
本品主要成份為頭孢克肟。
化學名稱：(6R，7R)-7-[[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-[（羧甲氧基）亞氨基]乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。

【性狀】
本品為硬膠囊劑，內容物為白色至淡黃色粉末。

【藥理毒理】
藥理作用：
本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性，特別是對革蘭陽性菌中的鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎球菌，革蘭陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用，其作用機制為殺菌性的。
本品對各種細菌產生的β-內酰胺酶具有較強的穩定性，對產生β-內酰胺酶細菌顯示優越的抗菌力。
本品作用機制為阻止細菌細胞壁的合成，其作用點因細菌的種類而異，與青霉素結合蛋白（PBP）中1（1a，1b，1c）以及3有較高親和性。

【藥代動力學】
我國目前尚缺乏本品詳細的藥代動力學研究資料，國外藥代動力學研究資料表明：
1、吸收：
（1）正常成人空腹口服一次50、100、900mg（效價），約4小時后血清濃度達到峰值，分別為0.69,1.13,1.95μg/ml，血清濃度半衰期為2.3～2.5小時。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5，3.0，6.0mg（效價）/kg（體重）后，約3～4小時血清濃度達到峰值，分別為1.14，2.01，3.97μg/ml，血清濃度半衰期為3.2～3.7小時。
（2）對于中度腎功能衰竭組（30≤Ccr<60ml/min，n=3）及重度腎功能衰竭組（10≤Ccr<30ml/min，n=4），分別單次服用頭孢克肟100mg進行比較。中度腎衰為服用后6小時血清濃度達峰值為2.04μg/ml，重度腎衰組為服用后8小時峰值為2.27μg/ml，12小時后血清中濃度分別為0.71μg/ml，1.83μg/ml，重度腎衰組峰值出現時間及血清中維持時間均長，半衰期分別為4.15小時及11.05小時。
2、分布：
本品在患者痰液中，扁桃組織，上鄂竇粘膜組織，中耳分泌物，膽汁，膽囊組織等的滲透性良好。
3、代謝：
在人體的血清、尿中未發現具有抗菌活性代謝產物。
4、排泄：
主要經腎臟排泄，正常成人（空腹時）口服50，100，200mg（效價），尿中排泄率（0～12小時）約為20～25%，最高尿中濃度分別為42.9（4～6小時），62.9（4～6小時），82.7μg/ml（4～6小時）。另外，腎功能正常的小兒患者經口服用1.5，3.0，6.0mg（效價）/kg后尿中排泄率（0～12小時）約為13～90%。

【適應癥】
本品適用于對頭孢克肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引起的下列細菌感染性疾病：
1、支氣管炎、支氣管擴張癥（感染時），慢性呼吸系統感染疾病的繼發感染，肺炎；
2、腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；
3、膽囊炎、膽管炎；
4、猩紅熱；
5、中耳炎、副鼻竇炎。

【用法用量】
口服。
成人及體重30公斤以上兒童用量：每次100mg，每日2次；成人重癥感染者可增加至每次200mg，每日2次。
兒童：按每次每公斤1.5～3.0mg計算給藥量，每日2次。或遵醫囑。

【不良反應】
臨床研究資料表明，本品主要不良反應為包括腹瀉等消化道反應（0.87%）、皮疹等皮膚癥狀（0.23%）、臨床檢查值異常（包括GPT升高（0.61%）、GOT升高（0.45%）、嗜酸性粒細胞增多（0.20%）等。具體如下：
嚴重不良反應：
1.休克：有引起休克（＜0.1%）的可能性，應密切觀察，如有出現不適感，口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象，應停止給藥，采取適當處置。
2.過敏性癥狀：有出現過敏樣癥狀（包括呼吸困難、全身潮紅、血管神經性水腫、蕁麻疹等）（＜0.1%）的可能性，應密切觀察，如有異常發生時停止給藥，采取適當處置。
3.皮膚病變：有發生皮膚粘膜眼癥候群（Stevens-Johnson癥候群（0.1%）、中毒性表皮壞死癥（即Lyell癥候群，＜0.1%）的可能性，應密切觀察，如有發生發熱、頭痛、關節痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、
皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等癥狀，應停止給藥，采取適當處置。
4.血液障礙：有發生粒細胞缺乏癥（＜0.1%，早期癥狀：發熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等）、溶血性貧血（＜0.1%，早期癥狀：發熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀）、血小板減少（＜0.1%，早期癥狀：點狀出血、紫斑等）等的可能性，且也有同其它頭孢類抗生素一樣的造成全血細胞減少的報告，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，有異常發生時應停止給藥，采取適當處置。
5.腎功能障礙：有引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙（＜0.1%）的可能性，因此應密切觀察，例如定期進行檢查等，如有異常發生時，應停止給藥，采取適當處置。
6.結腸炎：可能引起伴有血便的嚴重大腸炎例如偽膜性結腸炎等（＜0.1%）。如有腹痛、反復腹瀉出現時，應立即停止給藥，采取適當處置。
7.有發生間質性肺炎（有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸性粒細胞增多等癥狀）及PIE癥候群（均＜0.1%）等的可能性，如有上述癥狀發生應停止給藥，采取給予糖皮質激素等適當處置。

【禁忌】
對本品及其成分或其他頭孢菌素類藥物過敏者禁用。

【注意事項】
1、由于有可能出現休克，給藥前應充分詢問病史。
2、為防止耐藥菌株的出現，在使用本品前原則上應確認敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。
3、對于嚴重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應根據腎功能狀況適當減量，給藥間隔應適當增大。（參照[藥代動力學數據]）。
4、下列患者慎重給藥：
（1）對青霉素類藥物有過敏史的患者；
（2）本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質的患者。
（3）嚴重的腎功能障礙患者（參照[藥代動力學數據]）。
（4）經口給藥困難或非經口攝取營養患者，全身惡液質狀態患者（因時有出現維生素K缺乏癥狀，應注意觀察）。
5、對臨床檢驗結果的影響：
（1）用斑氏（Benedict）試劑、費林氏（Fehling）試劑、尿糖試紙（Clinitest）進行尿糖檢查，有假陽性出現的
可能性，應予以注意。
（2）有出現直接庫姆斯試驗假陽性的可能性，應予以注意。
6、不要將牛奶、果汁等與藥混合后放置。
7、其他：
在幼小的大白鼠實驗中，口服1000mg/kg以上時，有抑制精子形成的作用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
小鼠及大鼠劑量達人劑量400倍時的生殖試驗未見對胎鼠損害的證據。
關于妊娠用藥的安全性尚未確定，故對孕婦或有妊娠可能性的婦女用藥時，須權衡利弊，當利大于弊時方可用藥。
未研究頭孢克肟對分娩的影響，只有在明確需要使用本品時，方可使用。
頭孢克肟是否經人乳排泄尚不清楚。在使用本品時，應考慮暫停授乳。

【兒童用藥】
頭孢克肟對小于6個月的兒童的安全性和有效性尚未確定。

【老年患者用藥】
本品在老年人中的血藥峰濃度和AUC可較年輕人分別高26%和20%。老年患者可以使用本品。
腎功能不全患者應調整給藥劑量，肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通劑量及療程使用。肌酐清除率為21～60ml/分或血液透析患者可按標準劑量的75%（標準給藥間隔）給予。肌酐清除率＜20ml/分或常久臥床腹膜透析患者可按標準劑量的一半（標準給藥間隔）給予。

【藥物相互作用】
(1)本品與下列藥物有配伍禁忌：
硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異吧唑、氨茶堿、可溶性巴比妥、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明的其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嗪(prochlorperazine)、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
(2)呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥，卡氨芥、鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加。腎毒性的可能。
(3)棒酸可增強本品對某些因產生β內酰胺酶而對之耐藥的革蘭氏陰性桿菌的抗菌活性。

【藥物過量】
由于沒有特異的解救藥物，建議洗胃。
血液透析或腹膜透析均不能明顯從體內除去頭孢克肟。

【規格】
0.1g

【貯藏】
遮光，密封，在陰涼(不超過20℃)處保存。

【包裝】
熱帶鋁/PVC/鋁箔雙鋁泡罩包裝。100mg每板8粒，每盒1板。

【有效期】
36個月

【批準文號】
國藥準字H53021993

【生產企業】
昆明積大制藥有限公司