百濟新特藥房提供氯沙坦鉀膠囊(科什蘭)說明書，讓您了解氯沙坦鉀膠囊(科什蘭)副作用、氯沙坦鉀膠囊(科什蘭)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，氯沙坦鉀膠囊(科什蘭)說明書如下:

【科什蘭藥品名稱】
通用名稱：氯沙坦鉀膠囊英文名稱：LosartanPotassiumCapsules漢語拼音：lvshatanjiajiaonang

【科什蘭成分】
科什蘭主要成分為氯沙坦鉀。化學名稱：2-丁基-4-氯-1-[[2‘-(1H-四唑-5-基)[1,1‘-聯苯基]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇單鉀鹽，分子式：C22H22CLKN6O分子量：461.01

【科什蘭性狀】
科什蘭內容物為白色或類白色顆粒性粉末。

【科什蘭適應癥】
科什蘭適用于治療原發性高血壓。

【科什蘭規格】
（1）50mg（2）100mg

【科什蘭用法用量】
科什蘭可同其他抗高血壓藥物一起使用。
科什蘭可與或不與食物同時服用。
對大多數病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產生進一步的降壓作用。　　對血管容量積不足的病人(例如應用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮采用每天一次25mg的起始劑量(見注意事項)。　　對老年病人或腎損害病人包括做血液透析的病人，不必調整起始劑量。對有肝功能損害病史的的病人應考慮使用較低劑量(見注意事項)。　　科什蘭可同其他抗高血壓藥物一起使用。　　科什蘭可與或不與食物同時服用。

【科什蘭不良反應】
臨床試驗發現科什蘭耐受性良好，不良反應輕微且短暫，一般不需終止治療。應用科什蘭總的不良反應發生率與安慰劑類似。
在對原發性高血壓的臨床對照研究中，發生率≥I％、與藥物有關、發生率比安慰劑高的唯一不良反應是頭暈。另外，不足1％的病人發生與劑量有關的體位性低血壓。盡管皮疹在對照臨床試驗中的發生率較安慰劑低，但也有個別報導。
在這些原發性高血壓的臨床雙盲對照研究中，應用科什蘭后，不論是否與藥物有關，發生率在1％及以上的不良反應有：
除上述不良事件外，至少兩個病人／受試者使用氯沙坦后發生嚴重不良事件或發生率＜1％的其他不良事件如下，不能確定這些事件是否與氯沙坦片有因果關系：
全身：面部浮腫，發熱，直立效應，昏厥。
心血管系統：心絞痛，二度房室傳導阻滯，心血管意外，低血壓，心肌梗塞，心律不齊包括心房纖顫、心悸、竇性心動過緩、心動過速、室性心動過速、室性纖顫、肺水腫。
消化系統：厭食，便秘，牙痛，口干，胃腸脹氣，胃炎，嘔吐。
血液系統：貧血。
代謝：痛風。
骨胳肌肉系統：臂痛，臀痛，關節腫脹，膝痛，骨胳肌肉痛，肩痛，僵硬，關節痛，關節炎，纖維肌痛，肌無力。
神經/精神系統：焦慮，焦慮癥，共濟失調，意識模糊，抑郁，夢異常，感覺遲鈍，性欲降低，記憶力減退，偏頭痛，神經過敏，感覺異常，外周神經病，恐懼癥，睡眠異常，夢幻，震顫，眩暈。
呼吸系統：呼吸困難，支氣管炎，咽部不適，鼻出血，鼻炎，呼吸困難。
皮膚：禿頭癥，皮炎，皮膚干燥，瘀癍，紅癍，臉紅，光敏感，搔癢癥，皮疹，出汗，蕁麻疹。
特殊感覺：視力模糊，眼睛燒灼感和刺痛感，結膜炎，味覺錯倒，耳鳴，視力下降。
泌尿生殖系統：陽萎，夜尿癥，尿頻，尿道感染。
科什蘭上市后已報告的其它不良反應包括：
過敏反應：血管性水腫（包括導致氣道阻塞的喉及聲門腫脹，及/或面、唇、咽和/或舌腫脹）在極少數服用氯沙坦治療的病人中有報道。其中部分病人以前曾因服用包括ACE抑制劑在內的其他藥物而發生過血管性水腫。脈管炎，包括亨諾克-舍恩萊因（亨-舍二氏）紫癜已有極少報道。
胃腸道反應：肝炎（少有報道），肝功能異常。
血液系統：貧血。
肌肉骨胳系統：肌痛。
神經/精神系統：偏頭痛，癲癇大發作。
呼吸系統：咳嗽。
皮膚：蕁麻疹，瘙癢。
高鉀血和低鈉血已有報道。
實驗室檢查結果：
在原發性高血壓臨床對照試驗中，很少有應用科什蘭的病人在實驗室參數方面出現臨床上有重要意義的變化。1.5％的病人出現高鉀血癥（血清鉀＞5.5mEq/L）。ALT的升高較罕見，并在停藥后恢復正常。
肌酐，血尿素氮：單獨用科什蘭治療的原發性高血壓病人中，不到0.1％的病人觀察到血尿素氮或血清肌酐有輕微降低。
血紅蛋白和血細胞比容：在單獨用科什蘭治療的病人中經常出現血紅蛋白和血細胞比容輕度下降（分別平均下降約百分之0.11g和0.09體積），但很少有臨床重要性，沒有病人因為貧血而中止服藥。
肝功能檢查：偶而有肝臟酶和／或血清膽紅素升高。在單獨用科什蘭治療的原發性高血壓病人中，一個病人（＜0.1％）由于這些實驗室檢查結果而停止服藥。

【科什蘭禁忌】
對科什蘭任何成份過敏者禁用。
糖尿病病人不應聯合使用科什蘭與阿利吉侖（見[藥物相互作用]）。

【科什蘭孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦用藥
直接作用于腎家血管緊張素系統的藥物可引起正在發育的胎兒損傷和死亡。當發現懷孕時，應該盡早停用科什蘭。
盡管沒有懷孕婦女使用科什蘭的經驗，但使用氯沙坦鉀進行的動物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡，其機制被認為是通過藥物介導而對腎素血管緊張素系統作用所致。人類胎兒從懷孕中期開始的腎灌注，取決于腎素-血管緊張素系統的發育，因此，如果在懷孕的中期和后期應用科什蘭，對胎兒的危險會增加。
在懷孕中晚期，使用作用于腎素-血管緊張素系統的藥物會降低胎兒的腎功能并增加胎兒和新生兒的患病率和死亡。導致的羊水過少可能和胎兒肺發育不全和骨骼變形有關。潛在的新生兒不良反應包括顱骨發育不全、無尿、低血壓、腎衰竭和死亡。發現懷孕時，應盡早，停用科什蘭。
這些不良反應結果通常與懷孕中晚期使用這些藥物有關。流行病學研究對懷孕前期使用降壓藥后的胎兒異常進行了研究，大部分研究并沒有區分影響腎素-血管緊張素系統的藥物和其他降壓藥。懷孕期間對母親的高血壓的適當管理對于優化母親和胎兒的結局是比較重要的。
在特殊情況下，對于特別的病人沒有適當的替代治療來替代作用于腎素-血管緊張素系統的藥物，需告知母親對胎兒的潛在風險。進行連續的超聲檢查來評估羊膜內的環境。如果觀察到羊水過少，停用科什蘭，除非認為科什蘭可以挽救母親的生命。依據懷孕的周數，胎兒測試可能是適當的。然而，患者和醫生應該知道，胎兒出現持續的不可逆的損傷后才可能出現羊水過少。對于曾在子宮中暴露于科什蘭的嬰兒，密切觀察其低血壓、少尿、高鉀血癥。
哺乳期婦女用藥：尚不知道氯沙坦是否經人乳分泌。由于許多藥物可經人乳分泌，而對哺乳嬰兒產生不良作用，故應該從對母體重要性的考慮來決定是停止哺乳還是停用藥物。

【科什蘭兒童用藥】
以下數據來源于國外兒童臨床試驗。
曾在子宮中暴露于氯沙坦的嬰兒:如果發生少尿或低血壓，直接關注對血壓和腎灌注的支持。可能需要交換輸血或腎灌注作為逆轉低血壓和或替代腎功能異常的手段。
國外的試驗顯示在年齡>6歲至16歲的高血壓兒童中氯沙坦具有抗高血壓作用。沒有在小于6歲或者腎小球濾過率<30mL/min/1.73m2的兒童患者中應用的有效性數據。
對50例高血壓兒童，年齡在>1個月至<16歲，每天一次口服氯沙坦劑量約為0.54-0.77mg/Kg(平均劑量),進行氯沙坦的藥優動力學研究。在所有年齡組，氯沙坦均形成活性代謝物。總的說來，氯沙坦和它的活性代謝物的藥代動力學在所研究的各年齡組之間相似，與已有的成人藥代動力學數據一致。
項由177例年齡在6-16歲的高血壓兒童參加的臨床研究，體重≥20Kg至<50Kg的病人，每天服用2.5,25或50mg的氯沙坦，體重50Kg的病人每天服用5，50或100mg的氯沙坦。每天一次服用可降低谷值血壓，并呈劑量相關性。在所有的亞組人群(例如:年齡Tanner分期，性別，種族)均觀察到氯沙坦的劑量相關性。然而所研究的最低劑量，2.5mg和5mg相當于平均每天0.7mg/Kg的劑量，并沒有表現出與其他劑量致的抗高血壓作用，在這項研究中，氯沙坦通常耐受性良好。
對血管容量不足的兒童病人，在服用氯沙坦前應該糾正這些狀況。兒童病人的不良事件情況與成人已經發現的相似。
不推薦在腎小球濾過率<30mL/min/1.73m2的兒童，肝臟受損的兒童中使用氯沙坦。

【科什蘭老年用藥】
在臨床研究中科什蘭的有效性和安全性沒有年齡差異。

【科什蘭注意事項】
胚胎毒性
在懷孕中晚期，使用作用于腎素-血管緊張素系統的藥物會降低胎兒的腎功能并增加胎兒和新生兒的患病率和死亡。導致的羊水過少可能和胎兒肺發育不全和骨骼變形有關。潛在的新生兒不良反應包括顱骨發育不全、無尿、低血壓、腎衰竭和死亡。發現懷孕時，應盡早停用海捷亞。見[孕婦與哺乳期婦女用藥]。
過敏反應：血管性水腫。(見[不良反應])
低血壓及電解質/體液平衡失調　　
血管容量積不足的病人(例如應用大劑量利尿藥治療的病人)，可發生癥狀性低血壓。在使用科什蘭治療前應該糾正這些情況，或使用較低的起始劑量。(見用法用量)。　　
肝功能損害傷　　
藥代動力學資料表明，肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加，故對有肝功能損害病史的病人應該考慮使用較低劑量(見用法用量)。　　
腎功能損害傷　　
由于抑制了腎素-血管緊張素系統，已有關于敏感個體出現包括腎衰在內的腎功能的變化的報導；停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復。
對于腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的病人（如嚴重的充血性心力衰竭病人），應用血管緊張素轉換酶抑制劑治療可引起少尿和/或進行性氮質血癥以及（罕有）急性腎功能衰竭和/或死亡。使用氯沙坦治療也有類似報道。
對于雙側腎動脈狹窄或只有單側腎臟而腎動脈狹窄的病人，影響腎素-血管緊張素系統的其他藥物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用科什蘭也有類似的報導。停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復。

【科什蘭藥理毒理】
藥理作用
氯沙坦鉀為合成的、強效口服活性藥物，其能與ATI受體選擇性結合。氯沙坦及其具有藥理活性的羧酸代謝產物(E-3174)可以阻斷任何來源或任何途徑合成的血管緊張素I所產生的相應的生理作用。與其他肽類的血管緊張素II拮抗劑相比，氯沙坦無激動作用。
氯沙坦可選擇性地作用于AT1受體，不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能，也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉化酶(激肽酶I).所以，與阻斷AT1受體無直接關系的作用如緩激肽介導的效應或水腫(氯沙坦1.7％安慰劑1.9％)與氯沙坦無關。
毒理研究
遺傳毒性:
氯沙坦鉀體外堿洗脫試驗和染色體隨變試驗結果為陽性。
生殖毒性:
雄性和雌性大限分別經口給予氯沙坦鐘150和300mlg/日,未見對生育力的明顯影響。氯沙坦鉀對大鼠胚胎-胎仔生長發育有影響，包括體重下降、死亡和或腎毒性。大鼠乳汁中氯沙坦鉀及其活性代謝產物的濃度較高。
致癌性:
大鼠和小鼠經口給予氯沙坦鐘達最大耐受劑量，觀察時間分別達105周和92周時，未見致癌性。

【科什蘭藥代動力學】
吸收：科什蘭口服吸收良好，經首過代謝后形成叛酸型活性代賦物及其它無活性代謝物:生物利用度約為3％氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及34小時達到峰值。科什蘭與食物同服時，氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。
分布：氟沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99％，主要是與白蛋白結合。氟沙坦的分布容積為34升。在大鼠體內進行的研究是示能沙坦幾乎不能通過血腦屏牌。代謝:靜脈注射或口服氯沙坦后，約14％的劑量會會轉化為活性代謝產物。經靜脈注射或口服14C標記的氯沙坦鉀，循環血漿中的放射活性主要來自于氯沙坦及其活性代謝產物。

【科什蘭藥物過量】
關于人類用藥過量的資料很少。用藥過量最可能的表現將是低血壓和心動過速。由于副交感神經（迷走神經）的興奮，可發生心動過緩。如果發生癥狀性低血壓，應該給予支持療法。
氯沙坦及其活性代謝產物都不能通過血液透析而清除。

【科什蘭貯藏】
遮光，密封，干燥處保存。

【科什蘭包裝】
鋁塑包裝。每板7粒，每盒1板；每板7粒，每盒2板；每板10粒，每盒1板；

【科什蘭有效期】
24個月

【科什蘭執行標準】
國家食品藥品監督管理總局標準YBH03282013

【科什蘭批準文號】
國藥準字H20080015

【科什蘭生產企業】
北京萬生藥業有限責任公司

【科什蘭核準日期】
2008年02月04日

【科什蘭修改日期】
2014年04月04日