百濟(jì)新特藥房提供拉呋替丁顆粒(欣慰美)說(shuō)明書(shū)，讓您了解拉呋替丁顆粒(欣慰美)副作用、拉呋替丁顆粒(欣慰美)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥，拉呋替丁顆粒(欣慰美)說(shuō)明書(shū)如下:

【欣慰美藥品名稱】
通用名稱:拉呋替丁顆粒
英文名稱:LafutidineGranules
漢語(yǔ)拼音：LafutidingKeli
【欣慰美成份】
欣慰美主要成份為拉呋替丁。其化學(xué)名稱為：(±)-2-(呋喃亞磺酰基)-N-[4-[4-(哌啶甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺
其
分子式：C22H29N3O4S
分子量：431.56
【欣慰美性狀】
欣慰美為白色或類(lèi)白色混懸顆粒；氣芳香，味甜。
【欣慰美適應(yīng)癥】
用于胃潰瘍和十二指腸潰瘍。
【欣慰美用法用量】
成人口服，一次10mg(1袋)，一日2次。餐后或睡前服用。
【欣慰美不良反應(yīng)】
據(jù)日本文獻(xiàn)報(bào)道，在包含1287例受試者的臨床研究中，不良反應(yīng)總發(fā)生率為2.5％（32例）。主要不良反應(yīng)為便秘（2例），22例出現(xiàn)實(shí)驗(yàn)室檢查值異常。
1、嚴(yán)重不良反應(yīng)：
（1）肝功能損害：可能出現(xiàn)伴AST、ALT、γ-GTP等升高的肝功能損害和黃疸癥狀。所以需密切觀察，一旦出現(xiàn)上述異常情況應(yīng)立即停藥，給予相對(duì)應(yīng)的處理。
（2）粒細(xì)胞減少癥、血小板減少：有可能出現(xiàn)粒細(xì)胞減少（早期癥狀：咽喉疼痛、全身倦怠、發(fā)熱等）和血小板減少。一旦出現(xiàn)上述異常情況應(yīng)立即停藥，給予相應(yīng)的處理。
2、與其他H2受體阻滯藥類(lèi)似的嚴(yán)重不良反應(yīng)：文獻(xiàn)報(bào)道，H2受體阻滯藥可能引起休克、過(guò)敏樣癥狀、全血細(xì)胞減少、再生障礙性貧血、血小板減少、間質(zhì)性腎炎、Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死癥（Lyell綜合征）、橫紋肌溶解癥、房室傳導(dǎo)阻滯和不全收縮等。
3、其它的不良反應(yīng)：可能出現(xiàn)下列不良反應(yīng)。一旦出現(xiàn)下述異常應(yīng)給予相應(yīng)地減量、停藥等適當(dāng)處理。
（1）過(guò)敏癥狀：皮疹、蕁麻疹、瘙癢（不詳）。
（2）血液：白細(xì)胞數(shù)增加（0.1-<0.5％）；嗜酸性細(xì)胞數(shù)增加、白細(xì)胞數(shù)減少、紅細(xì)胞數(shù)減少、紅細(xì)胞壓積減少（<0.1％）；Hb減低（不詳）。
（3）肝臟：AST（GOT）、ALT（GPT）、A1-Pг-GTP、總膽紅素升高（0.1-<0.5％）；LDH、TTT升高（<0.1％）。
（4）腎臟：尿蛋白異常（0.1-<0.5％）；BUN升高（<0.1％）。??
（5）精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、失眠、嗜睡（<0.1％）；可逆性精神錯(cuò)亂、幻覺(jué)、眩暈（不詳）。
（6）循環(huán)系統(tǒng)：心悸、發(fā)燒感、潮熱（<0.1％）。
（7）消化系統(tǒng)：便秘（0.1-<0.5％）；腹瀉、大便硬結(jié)（<0.1％）；惡心、嘔吐、腹部膨脹感、食欲不振（不詳）。
（8）其它：血清尿酸升高、C1升高（0.1-<0.5％）；月經(jīng)延遲、血鈉升高、血鉀減低（<0.1％）；乳房女性化（不詳）。

【欣慰美禁忌】
欣慰美禁用于已知對(duì)欣慰美或其中成份過(guò)敏者。
【欣慰美注意事項(xiàng)】
下列患者慎用：
1、有藥物過(guò)敏史的患者慎用；
2、老年患者、肝和腎功能損害患者(有加重癥狀的可能性)慎用；
3、透析患者慎用；
4、治療前應(yīng)證實(shí)胃潰瘍?yōu)榱夹?用藥后改善的胃潰瘍癥狀并不排除胃癌的可能性。
【欣慰美孕婦及哺乳期婦女用藥】
對(duì)妊娠或懷疑妊娠的婦女，除非判斷治療上所獲利益大于對(duì)胎兒的危險(xiǎn)，否則妊娠婦女不應(yīng)服用本藥物(妊娠中給藥有關(guān)安全性尚未確立)。
授乳期婦女，給藥期間應(yīng)停止授乳(動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)拉呋替丁存在于乳汁中)。、
【欣慰美兒童用藥】
對(duì)兒童有關(guān)安全性尚未確立，無(wú)使用經(jīng)驗(yàn)。
【欣慰美老年用藥】
一般高齡者的生理機(jī)能減低，需注意用量、給藥間隔期，在密切觀察下慎重給藥。
【欣慰美藥物過(guò)量】
健康成人單次口服拉呋替丁160mg（Cmax1666ng/ml）及一次60mg，一日2次，共8日反復(fù)口服（Cmax804ng/ml），未見(jiàn)血壓等變化。尚無(wú)相關(guān)藥物過(guò)量資料。
【欣慰美藥理作用】
藥理作用
拉呋替丁為H2受體阻滯藥，可持續(xù)抑制胃酸分泌；作用于胃粘膜辣椒素敏感的傳入神經(jīng)元，發(fā)揮胃粘膜保護(hù)、促進(jìn)粘膜修復(fù)、增加胃黏膜血流量和增`加粘液分泌的作用。
毒理研究
遺傳毒性：細(xì)菌誘/變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果陰性。加入代謝活化系統(tǒng)時(shí)，哺乳動(dòng)物培養(yǎng)細(xì)胞試驗(yàn)結(jié)果陽(yáng)性。人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)結(jié)果可疑陽(yáng)性。
生殖毒性(1)大鼠妊`娠前及妊娠早期給藥：對(duì)動(dòng)物交配、受孕能力及胎仔無(wú)影響。拉呋替丁對(duì)親代無(wú)毒性反應(yīng)劑量(NOAEL)為100mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mg/kg/天，對(duì)子代NOAEL為300mg/kg/天。
(2)大鼠和家兔胚胎器官形成期給藥：未發(fā)現(xiàn)對(duì)分娩、哺育有影響及對(duì)胎仔的致畸性。拉呋替丁對(duì)親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天、生殖能力NOAEL為1000mg/kg/天，對(duì)子代NOAEL為1000mg/kg/天。
拉呋替丁對(duì)親代家兔NOAEL為30mg/kg/天、生殖能力NOAEL為300mg/kg/天，對(duì)子代NOAEL為300mg/kg/天。
(3)大鼠圍產(chǎn)期給藥：對(duì)母鼠分娩、哺育及胎仔無(wú)影響。拉呋替丁對(duì)親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天、生殖能力NOAEL為300mg/kg/天；對(duì)子代NOAEL為300mg/kg/天。
致癌性：小鼠78周，大鼠104周致癌試驗(yàn)結(jié)果為陰性。
【欣慰美藥代動(dòng)力學(xué)】
國(guó)外健康男性志/愿者空腹單次口服拉呋替丁10mg時(shí)，Tmax為0.8±0.1小時(shí)，Cmax為174±20ng/ml，T1/2β為3.30±0.39小時(shí)，AUC0-24hr為793±85ng·hr/ml。進(jìn)食狀態(tài)下Tmax明顯延長(zhǎng)，但進(jìn)食對(duì)Cmax、AUC和生物利用度沒(méi)有影響。
國(guó)內(nèi)健康男性志愿者空腹單`次口服拉呋替丁顆粒10mg時(shí)，Tmax為1.22±0.68小時(shí)，Cmax為193.30±58.62ng/ml，T1/2β為3.16±0.80小時(shí)，AUC0-16hr為845.61±273.02ng·hr/ml。
空腹時(shí)口服拉呋替丁10mg，給藥24小時(shí)內(nèi)原形藥物、代謝物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分別為10.9±1.5％、1.7±0.2％、7.5±0.8％及0.3±0.1％，人尿中總排泄率為給藥量的20％。
體外研究中，拉呋替丁主要通過(guò)細(xì)胞色素P450同功酶代謝，代謝物M-4及M-9的生成與CYP3A4的參與有關(guān)，代謝物M-7的生成與CYP3A4和CYP2D6的參與有關(guān)。在濃度為3μg/ml時(shí)，人血漿蛋白結(jié)合率為88.0±1.2％。
特殊人群：
高齡者：對(duì)于高齡者，腎功能正常者(Cr平均值88.0±9.4ml/min)與腎功能減低傾向者(Cr20-60ml/min,平均值45.2±7.8ml/min)比較，血中濃度變化無(wú)差異。
透析患者：透析患者與健康成人相比，其非透析時(shí)血中原形藥物Cmax升高2倍，T1/2約延長(zhǎng)2倍，AUC增加3倍。經(jīng)血液透析，拉呋替丁被清除7-18％。
兒童：尚未進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)的研究。
【欣慰美貯藏】
密封，在陰涼干燥處（不超過(guò)20℃）保存。
【欣慰美包裝】
復(fù)合膜袋包裝，6袋/盒，8袋/盒，10袋/盒，14袋/盒
【欣慰美有效期】
24個(gè)月
【欣慰美執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
YBH02662008。
【欣慰美批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20080156
【欣慰美生產(chǎn)企業(yè)】
湖北廣濟(jì)藥業(yè)股份有限公司
【欣慰美核準(zhǔn)日期】
2008年03月18日
【欣慰美修改日期】
2019年01月11日