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【萬艾可藥品名稱】
通用名稱：枸櫞酸西地那非口崩片
英文名稱：SildenafilCitrateOrodispersibleTablets
漢語拼音：JuyuansuanXidinafeiKoubengpian
【萬艾可成份】
萬艾可主要成份為枸櫞酸西地那非。
化學名稱為1-{4-乙氧基-3（-6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并［4,3-d］嘧啶-5-基）苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。
分子式：C22H30N6O4S?C6H8O7
分子量：666.70
【萬艾可性狀】
萬艾可為藍色菱形片。
【萬艾可適應癥】
用于治療勃起功能障礙。
【萬艾可規格】
50mg（按C22H30N6O4S計）
【萬艾可用法用量】
劑量成人用藥萬艾可在性活動前約1小時按需服用。推薦劑量為50mg。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg（最大推薦劑量）。對于劑量需增加至100mg的患者，可連續服用2片50mg口腔崩解片。推薦每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。特殊人群用藥老年患者用藥：老年患者（≥65歲）起始劑量以25mg為宜。腎功能損害患者用藥：對于有輕度至中度腎功能受損（肌酐清除率＝30-80mL/分鐘）的患者，推薦劑量同“成人用藥”。對于有重度腎功能受損（肌酐清除率<30mL/分鐘）的患者，由于西地那非清除率下降，因此可考慮起始劑量25mg。肝功能損害患者用藥：對于肝功能受損（例如肝硬化）患者，由于西地那非清除率下降，應考慮使用起始劑量25mg。對于正在服用其他藥物的患者的用藥：除不建議利托那韋與西地那非合用外（見注意事項），同時接受CYP3A4抑制劑治療患者的推薦起始劑量為25mg（見藥物相互作用）。西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。為盡可能減少發生體位性低血壓的可能，接受α受體阻滯劑治療的患者在開始服用西地那非前，患者已應用α受體阻滯劑治療達到穩定狀態。此外，推薦的西地那非起始劑量為25mg（見注意事項和藥物相互作用。給藥方法：口服將口腔崩解片置于舌上，待其崩解后，用水吞咽或直接吞咽。從包裝中取出后應立即服用。對于服用劑量為100mg的患者，應在第一片完全崩解后，再服用第二片50mg的口腔崩解片。與空腹狀態相比，口腔崩解片與高脂飲食同服會引起顯著的吸收延遲（見藥代動力學）。推薦空腹服用萬艾可。萬艾可可用水服用或直接服用。
【萬艾可不良反應】
安全性概況西地那非的安全性特征基于74項雙盲、安慰劑對照臨床研究中9570例患者的數據。在臨床研究中，西地那非治療患者最常報告的不良反應為頭痛、潮紅、消化不良、鼻充血、頭暈、惡心、潮熱、視覺障礙、藍視癥和視物模糊。通過上市后監督收集的不良反應，所涵蓋年限預計超過10年。由于并非所有不良反應均會報告給上市許可持有人并納入安全性數據庫，因此無法可靠的確定這些反應的發生率。
【萬艾可禁忌】
已知對萬艾可中任何活性成份或輔料過敏的患者禁用。由于已知的萬艾可對一氧化氮/環磷酸鳥苷（cGMP）途徑的作用（見藥理毒理，西地那非可增強硝酸酯的降壓作用。因此禁止與任何劑型的一氧化氮供體（例如亞硝酸戊酯）合用。禁止PDE5抑制劑（包括西地那非）與鳥苷酸環化酶激動劑（如利奧西呱）合用，因為可能會潛在地導致低血壓癥狀（見藥物相互作用）。治療勃起功能障礙的藥物，包括西地那非，不能用于已被建議禁止性生活的男性患者（例如：重度心血管疾病患者，如不穩定型心絞痛或重度心力衰竭）。萬艾可禁用于因非動脈性前部缺血性視神經病（NAION）而導致單眼視力喪失的患者，無論發作是否與既往暴露于PDE5抑制劑有關（見注意事項）。目前尚未在以下患者人群中研究西地那非的安全性，此類人群禁止使用西地那非：重度肝功能受損，低血壓（血壓90/50mmHg以下），近期卒中或心肌梗死史，已知的遺傳性視網膜變性疾病，例如視網膜色素瘤（少數此病患者有視網膜磷酸二酯酶遺傳性異常）。
【萬艾可注意事項】
在考慮藥物治療前應詢問病史并進行體格檢查以診斷勃起功能障礙，并確定可能的基礎病因。心血管危險因素：在開始治療勃起功能障礙前，醫師應評估患者的心血管情況，因為性活動有一定程度上的心血管風險。西地那非有擴血管作用，導致血壓輕度一過性降低（見藥理毒理）。開具西地那非處方前，醫師應仔細評估擴血管作用是否會給有某些基礎疾病的患者帶來不良影響，尤其是在性活動時。左心室流出道梗阻（如主動脈狹窄、肥厚性梗阻性心肌病）或罕見的表現為血壓自主控制嚴重受損的多系統萎縮綜合征患者，對血管擴張劑的敏感性增強。萬艾可增強硝酸鹽類的降血壓效應（見禁忌）。上市后曾報告下列與使用萬艾可有時間關聯的嚴重心血管事件，包括心肌梗死、不穩定型心絞痛、心源性猝死、室性心律失常、腦出血、短暫性腦缺血發作、高血壓和低血壓。上述患者絕大多數（但非全部）原有心血管危險因素。所報告的事件多發生于性生活過程中或剛剛結束后，個別發生在服用西地那非后不久尚未進行性生活時。對于這些事件，尚無法確定它們是否直接與上述因素或其它因素有關。陰莖異常勃起：以下疾病患者慎用包括西地那非在內的治療勃起功能障礙的藥物：陰莖解剖畸形（如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病）、易引起陰莖異常勃起的疾病（如鐮狀細胞貧血、多發性骨髓瘤、白血病）。萬艾可在國外獲批準上市后，有勃起時間延長和異常勃起的報告。如持續勃起超過4小時，患者應立即就診。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害并可能導致永久性的勃起功能喪失。與其它PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療合用：對于西地那非與其它PDE5抑制劑，或含有西地那非的其它治療肺性動脈高血壓（PAH）藥物聯用、或與其它治療勃起功能障礙藥物聯用，其安全性與有效性目前尚未研究過。故不推薦聯合使用。對視覺的影響：應用西地那非和其它PDE5抑制劑后，已有視力缺陷病例的自發報告（見不良反應）。在一項應用西地那非與其它PDE5抑制劑的觀察性研究中，已有非動脈炎性前部缺血性視神經病變（罕見病例）的自發報告（見不良反應）。如患者突發視力缺陷，應建議停用萬艾可，并立即就診（見禁忌）。與利托那韋合用：不建議與利托那韋聯合應用（見藥物相互作用）。與α受體阻滯劑合用：同時服用α受體阻滯劑的患者慎用西地那非，因為聯合用藥可能會導致一些敏感患者出現低血壓癥狀（見藥物相互作用）。這最可能發生于服用西地那非4小時內。為盡可能減少發生體位性低血壓的可能，接受西地那非治療前，應已經達到α受體阻滯劑血流動力學穩定狀態。應考慮西地那非起始劑量為25mg（見用法用量）。此外，醫師應指導患者在出現低血壓癥狀時如何處理。對出血的影響：人類血小板研究表明，西地那非在體外可增強硝普鈉的抗血小板凝集作用。目前尚無出血性疾病或活動性消化性潰瘍患者服用西地那非的安全性信息。因此，這些患者必須在進行細致的獲益風險評估后才可應用西地那非。
【萬艾可孕婦及哺乳期婦女用藥】
西地那非不適用于女性。在妊娠期或哺乳期婦女中尚未開展充分的、嚴格的對照研究。
【萬艾可兒童用藥】
萬艾可不適用于18歲以下人群。
【萬艾可老年用藥】
健康老年志愿者（65歲及以上）的西地那非清除率降低，導致西地那非及其活性N-去甲基代謝物的血漿濃度比健康年輕志愿者（18-45歲）高90％。因血漿蛋白結合率存在年齡差異，游離西地那非血漿濃度相應升高約40％。鑒于血藥濃度較高可能同時增加療效和不良事件的發生，故起始劑量以25mg為宜（見用法用量）。
【萬艾可藥物相互作用】
其他藥物對西地那非的作用體外研究：萬艾可代謝主要通過細胞色素P450（CYP）3A4（主要途徑）和2C9（次要途徑）。故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除，而這些同功酶的誘導劑會增加西地那非的清除。體內研究：臨床試驗的人群藥代動力學數據亦表明，當與CYP3A4抑制劑（如酮康唑、紅霉素、西咪替丁）合用時，西地那非的清除率降低。雖然在這些患者中未觀察到不良事件發生率升高，但西地那非與CYP3A4抑制劑同時應用時，推薦起始劑量為25mg。HIV蛋白酶抑制劑利托那韋（為P450的高效抑制劑）達穩態時（500mg，一日兩次），單劑服用100mg西地那非則后者Cmax提高300％（4倍），AUC增加1000％（11倍）。服藥24小時后，血漿西地那非濃度仍接近200ng/ml，而單用西地那非時僅約5ng/ml。這與利托那韋對很多CYP450底物有顯著作用一致。西地那非不影響利托那韋的藥代動力學，不建議西地那非與利托那韋合用（見注意事項），并且48小時內西地那非的劑量決不可以超過25mg。HIV蛋白酶抑制劑沙奎那韋（另一種CYP3A4抑制劑）達穩態時（1200mg，一日三次），服用單劑100mg西地那非則后者的Cmax提高140％，AUC增加210％。西地那非不影響沙喹那韋的藥代動力學。相比沙喹那韋，酮康唑和伊曲康唑等更強效的CYP3A4抑制劑，上述作用可能更大。當單劑西地那非100mg與中效抑制劑紅霉素（500mg一日兩次，共5天達到穩態）合用時，西地那非的藥時曲線下面積（AUC）升高182％。在健康男性志愿者中，尚無證據表明阿奇霉素（每天500mg，共3天）會影響西地那非或其主要循環代謝產物的AUC、Cmax、Tmax、清除速率常數或半衰期。健康志愿者同時服用萬艾可50mg和西咪替丁（細胞色素P450抑制劑和非特異性CYP3A4抑制劑）800mg，導致血漿西地那非濃度增高56％。
【萬艾可藥物過量】
健康志愿者單次劑量至800mg，不良反應與低劑量時相似，但發生率和嚴重程度有所增加。200mg劑量不會導致療效增加，但不良反應（頭痛、潮紅、頭暈、消化不良、鼻充血、視力改變）的發生率增加。當發生藥物過量時，應根據需要采取常規支持療法。因西地那非與血漿蛋白結合率高，且不從尿中清除，故腎臟透析不會增加清除率。
【萬艾可臨床試驗】
在專門設計的兩項臨床研究中評估了西地那非用藥后對性刺激產生勃起反應的時間窗。一項在空腹患者中進行的陰莖體積描記法（RigiScan）研究中，西地那非用藥后陰莖硬度達60％（足以進行性生活）的起效時間中位數為25分鐘（范圍為12-37分鐘）。在另一項RigiScan研究中，西地那非用藥后4-5小時，患者仍可對性刺激產生勃起反應。西地那非可導致血壓輕度、一過性降低，但大多數情況下無臨床意義。口服100mg西地那非后，仰臥位收縮壓的最大降幅平均為8.4mmHg。相應的仰臥位舒張壓最大降幅平均為5.5mmHg。可能是由于血管平滑肌中cGMP水平的增加，所以血壓的降低與西地那非的血管擴張作用是一致的。健康志愿者口服單劑量西地那非100mg后，未發生有臨床意義的心電圖改變。
【萬艾可藥理毒理】
藥理作用西地那非是一種環磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性抑制劑。在性刺激過程中，陰莖勃起的生理機制包括陰莖海綿體中一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶，導致環磷酸鳥苷(cGMP)水平增高，使得海綿體內平滑肌松弛，血液流入。西地那非通過抑制海綿體內分解cGMP的PDE5從而增強NO的作用，對離體人海綿體無直接松弛作用。當性刺激引起局部NO釋放時，西地那非抑制PDE5可增加海綿體內cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海綿體。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。
一些患者服用萬艾可100mg1小時后經Farnsworth-Munsell-100色調檢查發現有輕度一過性藍/綠顏色辨別異常，而在服藥2小時后已無明顯影響。推測辨色能力發生改變的機制與該藥物對PDE6的抑制作用一致，PDE6參與視網膜中的光傳導級聯。西地那非不影響視覺靈敏度或對比敏感度。在一項針對已確診患有早期年齡相關黃斑變性患者(n=9)的安慰劑對照、交叉性小樣本研究中，西地那非（單劑量，100mg）在視覺測試（視覺靈敏度、阿姆斯勒方格表、辨色能力、交通燈模擬、Humphrey視野分析儀和光應力）中未發現顯著的臨床變化。健康志愿者口服單劑量西地那非100mg后，精子的活動力或形態未受影響。有超過8000名19-87歲患者參加了西地那非的臨床試驗。這些患者包括老年患者（19.9％）、高血壓患者（30.9％）、糖尿病患者（20.3％）、缺血性心臟疾病患者（5.8％）、高脂血癥患者（19.8％）、脊柱損傷患者（0.6％）、抑郁癥患者（5.2％）、行經尿道前列腺切除術的患者（3.7％）、前列腺根治術患者（3.3％）。下列人群未在臨床試驗中接受充分研究或被排除在臨床試驗外：骨盆手術患者、放療后患者、嚴重腎/肝功能損傷患者、特定心血管疾病患者。在固定劑量研究中，報告治療后可改善其勃起功能的患者比例分別為62％(25mg)、74％(50mg)和82％(100mg)，而安慰劑組則為25％。在對照臨床試驗中，西地那非組的停藥率低，與安慰劑組類似。在所有試驗中，報告西地那非治療可改善其勃起功能的患者比例分別為：心理勃起功能障礙患者（84％）、混合勃起功能障礙患者（77％）、器質性勃起功能障礙患者（68％）、老年患者（67％）、糖尿病患者（59％）、缺血性心臟疾病患者（69％）、高血壓患者（68％）、經尿道前列腺切除術（TURP，61％）、前列腺根治術患者（43％）、脊柱損傷患者（83％）、抑郁癥患者（75％）。長期研究也證實了西地那非的安全性和有效性。
【萬艾可藥代動力學】
吸收萬艾可吸收迅速。空腹狀態下口服30至120分鐘（中位值60分鐘）后達到血漿峰濃度。平均絕對口服生物利用度是41％（范圍25-63％）。在推薦劑量范圍內（25-100mg），口服西地那非后AUC和Cmax與劑量成比例增加。當薄膜衣片與食物同服時，西地那非的吸收速率降低，達峰時間（tmax）平均延遲60分鐘，血漿峰濃度（Cmax）平均下降29％。在一項納入36名健康男性（≥45歲）的臨床研究中，50mg口腔崩解片（不用水送服）與50mg薄膜衣片具有生物等效性。在該研究中，與50mg薄膜衣片比較，用水送服50mg口腔崩解片時，AUC未發生變化，但平均血漿峰濃度（Cmax）降低14％。在一項納入36名中國健康男性（18-40歲含）的臨床研究中，50mg口腔崩解片（不用水或用水送服）與50mg薄膜衣片（用水送服）具有生物等效性。在該研究中，與50mg薄膜衣片（用水送服）比較，不用水或用水送服50mg口腔崩解片時，AUC和平均血漿峰濃度（Cmax）均無明顯變化。與空腹狀態下服用相比，當口腔崩解片與高脂飲食同服時，西地那非的吸收速率降低，中位達峰時間（Tmax）延遲約3.4小時，平均血漿峰濃度（Cmax）和AUC分別降低約59％和12％。分布西地那非的平均穩態分布容積（Vd）為105L，說明其在組織中有分布。口服單劑量100mg西地那非后，最大總血漿濃度的平均值約為440ng/mL（CV40％）。因西地那非（及其主要循環N-去甲基代謝物）96％與血漿蛋白結合，這導致西地那非最大游離血漿濃度的平均值約為18ng/mL（38nM）。蛋白結合與總藥物濃度無關。在接受西地那非（100mg單次給藥）的健康志愿者中，給藥90分鐘后精液中的西地那非量低于0.0002％（平均188ng）。生物轉化西地那非主要通過肝臟微粒體同功酶CYP3A4（主要途徑）和CYP2C9（次要途徑）清除。主要的循環代謝物通過西地那非N-去甲基化產生。該代謝物有類似于西地那非的磷酸二酯酶選擇性，在體外對PDE5的作用約為母體藥物的50％。該代謝物的血漿濃度約為西地那非的40％。N-去甲基代謝物進一步被代謝，其終末半衰期約為4小時。排泄西地那非的總體清除率為41L/小時，終末相半衰期為3–5小時。口服或靜脈給藥后西地那非主要以代謝物形式從糞便排泄（約為口服劑量的80％），少量經尿液排泄（約為口服劑量的13％）。特殊人群中的藥代動力學老年人健康老年志愿者（65歲及以上）的西地那非清除率降低，導致西地那非及其活性N-去甲基代謝物的血漿濃度比健康年輕志愿者（18-45歲）高90％。因血漿蛋白結合率存在年齡差異，游離西地那非血漿濃度相應升高約40％。腎功能不全在輕度至中度腎功能受損（肌酐清除率=30-80mL/分鐘）志愿受試者中，口服單劑量50mg西地那非后，其藥代動力學未改變。N-去甲基代謝物的平均AUC和Cmax相較于無腎臟受損的同年齡組志愿者相比分別下降了126％和73％。但因受試者間差異較大，并無顯著的統計學差異。在重度腎功能受損志愿受試者（肌酐清除率在輕度至中度肝硬化（Child-Pugh分級A級和B級）志愿受試者中，西地那非清除率下降，與無肝臟受損的同年齡組志愿者相比，AUC和Cmax分別增加了84％和47％。尚未在重度肝功能受損患者中研究西地那非的藥代動力學。
【萬艾可貯藏】
密閉保存。
【萬艾可包裝】
鋁箔泡罩包裝。包裝規格：1片/盒、2片/盒、4片/盒和8片/盒。
【萬艾可有效期】
36個月。
【萬艾可執行標準】
進口藥品注冊標準：JX20140311
【萬艾可批準文號】
H20190071
【萬艾可上市許可持有人】
名稱：UpjohnEESV
注冊地址：RiviumWestlaan142,2909LDCapelleaandenIJssel,TheNetherlands
【萬艾可生產企業】
企業名稱：FarevaAmboise
生產地址：ZoneIndustrielle,29RoutedesIndustries,37530Pocé-sur-Cisse,France
【萬艾可境內聯系機構】
名稱：輝瑞制藥有限公司
地址：遼寧省大連經濟技術開發區大慶路22號
產品咨詢熱線：400-910-0055