百濟(jì)新特藥房提供鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)說(shuō)明書(shū)，讓您了解鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)副作用、鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥，鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)說(shuō)明書(shū)如下:

【必利勁藥品名稱】
通用名稱:鹽酸達(dá)泊西汀片
英文名稱:DapoxetineHydrochlorideTablet
商品名稱:必利勁
【必利勁成分】
鹽酸達(dá)泊西汀片
【必利勁性狀】
為灰色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【必利勁適應(yīng)癥】
必利勁適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄（PE）患者：
1. 陰莖在插入陰道之前、過(guò)程當(dāng)中或者插入后不久，以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續(xù)的或反復(fù)的射精；
2. 因早泄（PE）而導(dǎo)致的顯著性個(gè)人苦惱或人際交往障礙；
3. 射精控制能力不佳。
主治疾病
早泄，射精控制能力不佳
【必利勁規(guī)格】
30mg、60mg(按C21H23NO計(jì))
【必利勁用法用量】
口服。藥片應(yīng)完整片吞下。建議患者至少用一滿杯水送服藥物。患者應(yīng)盡量避免暈厥或頭暈等前驅(qū)癥狀所引起的受傷。
成年男性（18至64歲）
對(duì)于所有患者推薦的首次劑量為30mg，需要在性生活之前約1至3小時(shí)服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內(nèi)，可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時(shí)一次。
必利勁可以在餐前或餐后服用（參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)部分）。
如果醫(yī)生選用必利勁治療早泄，應(yīng)當(dāng)在使用該藥品治療后首個(gè)4周評(píng)價(jià)風(fēng)險(xiǎn)與患者報(bào)告的受益，或者在使用6次治療劑量以后評(píng)估患者的風(fēng)險(xiǎn)-利益平衡并決定是否繼續(xù)使用必利勁治療。
老年人（65歲及以上）
尚未評(píng)估必利勁在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因?yàn)橛嘘P(guān)本產(chǎn)品在該人群中使用的數(shù)據(jù)極為有限（參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)部分）。
兒童及青少年
必利勁不用于18歲以下人群。
腎臟損傷患者
輕度或中度腎臟損傷患者服用必利勁時(shí)不需要進(jìn)行劑量調(diào)整，但是應(yīng)謹(jǐn)慎服用。不推薦必利勁用于重度腎臟損傷患者（參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)部分）。
【必利勁不良反應(yīng)】
達(dá)泊西汀總有效率為98％。其副作用主要是輕度頭痛、惡心，不過(guò)這些副作用都是暫時(shí)的，很快會(huì)消失。高血壓、心臟病患者可服用。
【必利勁禁忌】
1. 必利勁禁止由于已知對(duì)鹽酸達(dá)泊西汀或任何輔料過(guò)敏的患者。
2. 必利勁禁止用于心臟有明顯病理狀況的患者例如心力衰竭（NYHAⅡ-Ⅳ級(jí)），沒(méi)有用永久性起搏器治療的傳導(dǎo)異常（2級(jí)或3級(jí)的房室阻滯或病竇綜合征），明顯的心肌缺血和瓣膜疾病
3. 必利勁既不能與單胺氧化酶抑制劑（MAOIS）共同使用，也不能在單胺氧化酶抑制劑治療停止后14天內(nèi)使用。同樣，在停用必利勁后7天內(nèi)不能使用單胺氧化酶抑制劑（參見(jiàn)藥物加互作用部分）。
4. 必利勁既不能與硫利達(dá)嗪共同使用，也不能在硫利達(dá)嗪治療停止后14天之內(nèi)使用。同樣，在停用必利勁后7天內(nèi)也不能服用硫利達(dá)嗪（參見(jiàn)藥物相互作用部分）。
5. 必利勁禁用于同時(shí)服用酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強(qiáng)細(xì)胞色素P4503A4抑制劑的患者。
6. 必利勁禁止用于中度和重度肝損傷患者。
【必利勁注意事項(xiàng)】
1. 一般注意事項(xiàng)
必利勁僅用于患有早泄的男性患者。必利勁在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確，同時(shí)，尚無(wú)有關(guān)必利勁在該人群中延遲射精作用的數(shù)據(jù)。
建議患者不應(yīng)將必利勁與“娛樂(lè)藥”同時(shí)服用，原因是作用不詳且有可能發(fā)生嚴(yán)重不良事件。
2. 建議患者不要在服用必利勁時(shí)同時(shí)服用具有興奮作用的精神管制藥品。
3. 在服用必利勁時(shí)要避免服用酒精。
4. 使用必利勁可能會(huì)引起暈厥或頭暈。
5. 同時(shí)服用中度細(xì)胞色素P4503A4抑制劑，像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、安普納韋、釜山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾劉卓，必利勁服用劑量?jī)H限于30mg，并且建議慎用。
6. 同時(shí)服用強(qiáng)細(xì)胞色素P4502D6抑制劑或已知細(xì)胞色素P4502D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時(shí)要謹(jǐn)慎，因?yàn)檫@樣可能會(huì)導(dǎo)致暴露量增加，最終可能導(dǎo)致更高的劑量依賴性不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重性。
7. 必利勁不得用于有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者，同時(shí)，出現(xiàn)上述疾病癥狀的任何患者均應(yīng)停用必利勁。
8. 由于選擇性5-羥色胺在攝取抑制劑可能會(huì)降低癲癇的閾值，出現(xiàn)癲癇發(fā)作的任何患者均應(yīng)停用必利勁，同時(shí)，患有不穩(wěn)定癲癇的患者應(yīng)避免使用必利勁。
9. 必利勁不應(yīng)用于18歲以下人群。
10. 不推薦必利勁用于嚴(yán)重腎功能損傷的患者，輕度或中腎臟損傷的患者應(yīng)慎用必利勁。
11. 和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，必利勁的使用和一些眼部反應(yīng)有關(guān)聯(lián)，例如瞳孔擴(kuò)大和眼部疼痛。眼內(nèi)壓升高或有閉角型青光眼風(fēng)險(xiǎn)的患者應(yīng)慎用必利勁。
12. 請(qǐng)置于兒童不易拿到處。
【必利勁藥物相互作用】
1. 與單胺氧化酶抑制劑之間出現(xiàn)相互作用的可能性
在同時(shí)服用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑加一種單胺氧化酶抑制劑（MAOI）的患者中，已有嚴(yán)重（有時(shí)致命）反應(yīng)的報(bào)告，這些反應(yīng)包括高熱、強(qiáng)直、肌陣攣、自主神經(jīng)性不穩(wěn)并伴有生命體征可能的快速波動(dòng)和精神狀態(tài)的改變，包括極度興奮并發(fā)展成譫妄和昏迷。在最近停用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑并開(kāi)始使用一種單胺氧化酶抑制劑治療的患者中也報(bào)告了這些反應(yīng)。一些病例表現(xiàn)出類似于神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征的特點(diǎn)。選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑和單胺氧化酶抑制劑聯(lián)合用于動(dòng)物模型的數(shù)據(jù)提示，這些藥品可能在升高血壓和誘發(fā)行為興奮方面具有協(xié)同作用。因此，必利勁不能與單胺氧化酶抑制劑聯(lián)用，也不能在停止單胺氧化酶抑制劑治療后14天內(nèi)使用。同樣地，在停用必利勁后7天內(nèi)也不能使用單胺氧化酶抑制劑（參見(jiàn)禁忌部分）。
2. 與硫利達(dá)嗪之間出現(xiàn)相互作用的可能性
硫利達(dá)嗪?jiǎn)斡每梢匝娱L(zhǎng)QTc間期，后者伴有嚴(yán)重的室性心律失常。一些能夠抑制細(xì)胞色素P4502D6同工酶的藥品例如必利勁，能夠抑制硫利達(dá)嗪的代謝從而導(dǎo)致硫利達(dá)嗪濃度的升高，而這會(huì)增加對(duì)QTc間期的延長(zhǎng)作用。必利勁不能與硫利達(dá)嗪聯(lián)用，也不能在停止硫利達(dá)嗪治療后14天內(nèi)使用。同樣地，在停用必利勁后7天內(nèi)也不能使用硫利達(dá)嗪（參見(jiàn)禁忌部分）。
3. 具有5-羥色胺效應(yīng)的藥品/草藥
與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，必利勁與具有5-羥色胺效應(yīng)的藥品/草藥（包括單胺氧化酶抑制劑、L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑、鋰劑和貫葉連翹提取物（金絲桃））聯(lián)用可能會(huì)導(dǎo)致5-羥色胺效應(yīng)的發(fā)生。必利勁不能與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、單胺氧化酶抑制劑或其他具有5-羥色胺相關(guān)效應(yīng)的藥品/草藥聯(lián)用，也不能在這些藥品/草藥停用后14天內(nèi)服用。同樣地，在停用必利勁后7天內(nèi)也不能服用這些藥品/草藥（參見(jiàn)禁忌部分）。
4. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥品
尚未在早泄患者中對(duì)必利勁與CNS活性藥品的聯(lián)用進(jìn)行系統(tǒng)的評(píng)價(jià)。因此，如果需要將必利勁與此類藥品伴隨使用，應(yīng)謹(jǐn)慎對(duì)患者進(jìn)行治療。
5. 聯(lián)用藥品對(duì)鹽酸達(dá)泊西汀的影響
在人肝臟、腎臟和腸微粒體內(nèi)進(jìn)行的體外研究表明，達(dá)泊西汀主要通過(guò)細(xì)胞色素P4502D6、細(xì)胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1（FMO1）代謝。因此，這些酶的抑制劑可能會(huì)降低達(dá)泊西汀的清除率。
6. 強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑
酮康唑（200mg、每天兩次，持續(xù)7天）能夠使達(dá)泊西汀（60mg單次給藥）的Cmax和AUCinf分別增加35％和99％。考慮到游離的達(dá)泊西汀和去甲基達(dá)泊西汀的作用，如果服用細(xì)胞色素P4503A4強(qiáng)抑制劑，活性部分（游離的達(dá)泊西汀和去甲基達(dá)泊西汀的總和）的最大血藥濃度可能會(huì)升高大約25％，AUC可能會(huì)增加一倍。這樣的升高在某些患者中會(huì)很明顯，主要包括缺乏細(xì)胞色素P4502D6功能酶即細(xì)胞色素P4502D6弱代謝者或合用細(xì)胞色素P4502D6強(qiáng)抑制劑的患者。
因此，必利勁禁用于同時(shí)服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等患者。
7. 中度細(xì)胞色素P4503A4抑制劑
同時(shí)服用中度細(xì)胞色素P4503A4抑制劑，像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓，可能也會(huì)顯著增加達(dá)泊西汀和去甲基達(dá)泊西汀的暴露量，特別是細(xì)胞色素P4502D6弱代謝者。因此，如果和上述任何一種藥物聯(lián)用必利勁服用的最大劑量限于30mg，并且建議慎用。
8. 細(xì)胞色素P4502D6強(qiáng)效抑制劑
氟西汀（60mg/天，持續(xù)7天）與達(dá)泊西汀（60mg單次給藥）聯(lián)用時(shí)，后者的Cmax和AUCinf分別增加50％和88％。考慮到游離的達(dá)泊西汀和去甲基達(dá)泊西汀的作用，如果服用細(xì)胞色素P4502D6強(qiáng)抑制劑，活性部分（游離的達(dá)泊西汀和去甲基達(dá)泊西汀的總和）的最大血藥濃度可能會(huì)升高大約50％，AUC可能會(huì)增加一倍。活性部分的最大血藥濃度和AUC的這種升高情況在細(xì)胞色素P4502D6弱代謝者中和預(yù)期的相近，并且可能會(huì)增加劑量依賴的不良事件的發(fā)生率和嚴(yán)重度。因此，對(duì)于服用細(xì)胞色素P4502D6強(qiáng)效抑制劑和已知細(xì)胞色素P4502D6弱代謝患者，在增加劑量至60mg時(shí)應(yīng)慎重考慮。
9. 5型磷酸二酯酶抑制劑
一項(xiàng)單次給藥的交叉研究評(píng)價(jià)了達(dá)泊西汀（60mg）與他達(dá)拉非（20mg）和西地那非（100mg）聯(lián)用時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)。他達(dá)拉非并不影響達(dá)泊西汀的藥代動(dòng)力學(xué)。西地那非可以輕度改變達(dá)泊西汀的藥代動(dòng)力學(xué)（AUCinf增加22％，Cmax增加4％），但這種作用不具有臨床意義。然而，由于可能會(huì)降低立位耐力，必利勁應(yīng)慎用于正在使用5型磷酸二酯酶抑制劑的患者。
10. 鹽酸達(dá)泊西汀對(duì)聯(lián)用藥品的影響
1. 坦洛新
每天接受坦洛新治療的患者同時(shí)（單次或多次）服用必利勁30mg或60mg不會(huì)改變坦洛新的藥代動(dòng)力學(xué)。在坦洛新的基礎(chǔ)上加用必利勁不會(huì)導(dǎo)致立位耐力的改變，坦洛新聯(lián)用必利勁30mg或60mg時(shí)的立位效應(yīng)與坦洛新單用時(shí)沒(méi)有差異；然而，由于可能會(huì)降低立位耐力，必利勁應(yīng)慎用于接受α-腎上腺素能受體拮抗劑治療的患者。
2. 經(jīng)細(xì)胞色素P4502D6代謝的藥品
單次給藥50mg的地昔帕明后多次給藥必利勁（60mg/天，持續(xù)6天）能夠使地昔帕明的平均Cmax和AUCinf分別比地昔帕明單用時(shí)增加大約11％和19％。達(dá)泊西汀也能夠使經(jīng)細(xì)胞色素P4502D6代謝的藥物的血漿濃度有相似程度的增加。這種增加的臨床意義較小。
3. 經(jīng)細(xì)胞色素P4503A代謝的藥品
必利勁多次給藥（60mg/天，持續(xù)6天）能夠使咪達(dá)唑侖（8mg單次給藥）的AUCinf降低大約20％（-60至+18％）。對(duì)于大多患者咪達(dá)唑侖的這種作用的臨床相關(guān)性是很小的。細(xì)胞色素P4503A活性的增強(qiáng)對(duì)于那些同時(shí)服用依賴于細(xì)胞色素P4503A代謝并且治療窗窄的藥物的患者可能具有臨床相關(guān)性。
4. 經(jīng)細(xì)胞色素P4502C19代謝的藥品
必利勁多次給藥（60mg/天，持續(xù)6天）不會(huì)影響奧美拉唑（40mg單次給藥）的藥代動(dòng)力學(xué)。達(dá)泊西汀不太可能影響其他細(xì)胞色素P4502C19底物的藥代動(dòng)力學(xué)。
5. 經(jīng)細(xì)胞色素P4502C9代謝的藥品
必利勁多次給藥（60mg/天，持續(xù)6天）不會(huì)影響格列本脲（5mg單次給藥）的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)。達(dá)泊西汀不太可能影響其他細(xì)胞色素P4502C9底物的藥代動(dòng)力學(xué)。
6. 5型磷酸二酯酶抑制劑
在一項(xiàng)單次給藥交叉研究中，達(dá)泊西汀（60mg）不會(huì)影響他達(dá)拉非（20mg）或西地那非（100mg）的藥代動(dòng)力學(xué)。
7. 華法林
目前尚無(wú)數(shù)據(jù)來(lái)評(píng)價(jià)必利勁對(duì)長(zhǎng)期服用華法林的作用；因此，必利勁應(yīng)慎用于長(zhǎng)期服用華法林的患者（參見(jiàn)注意事項(xiàng)部分）。在一項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究中，達(dá)泊西汀（60mg/天，持續(xù)6天）不會(huì)影響華法林（單次服用25mg）的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)（PT或INR）。
8. 酒精
單次同時(shí)飲用0.5g/kg的酒精不會(huì)影響達(dá)泊西汀（60mg單次給藥）和酒精的藥代動(dòng)力學(xué)；然而，必利勁與酒精聯(lián)用可增加嗜睡的發(fā)生率并顯著降低自評(píng)的警覺(jué)度。對(duì)認(rèn)知損害的藥效學(xué)測(cè)定（數(shù)字警覺(jué)速度，數(shù)字符號(hào)替換測(cè)驗(yàn)）也表明，酒精或必利勁單用與安慰劑比較沒(méi)有顯著差異，但必利勁與酒精聯(lián)用與單用酒精比較有顯著統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。酒精與必利勁聯(lián)用可增加下列不良反應(yīng)的發(fā)生率或嚴(yán)重程度：眩暈，嗜睡，反應(yīng)緩慢或判斷力改變。酒精與必利勁聯(lián)用也可能會(huì)增加神經(jīng)心血管不良反應(yīng)，如暈厥，從而增加意外傷害的風(fēng)險(xiǎn)；因此，應(yīng)建議患者在服用必利勁時(shí)要避免酒精。
【必利勁貯藏】
常溫保存。
【必利勁包裝】
包裝材料：鋁/塑泡罩
包裝規(guī)格：3片/盒，6片/盒
【必利勁有效期】
36個(gè)月
【必利勁執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
JX20150184
【必利勁批準(zhǔn)文號(hào)】
30mg:H20150563;60mg:H20150564
【必利勁生產(chǎn)企業(yè)】
德國(guó)Menarini-VonHeydenGmbH