百濟新特藥房提供他達拉非片(他達飛)說明書，讓您了解他達拉非片(他達飛)副作用、他達拉非片(他達飛)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，他達拉非片(他達飛)說明書如下:

【他達飛通用名稱】他達拉非片
【他達飛英文名稱】TadalafilTablets
【他達飛漢語拼音】TaDaLaFeiPian

【他達飛成份】
他達飛主要成份為他達拉非。
化學名稱：6-（1，3-苯并間二氧戊環-5-基）-2，3，6，7，12，12a-六氫化-2-甲基，（6R，12aR）-吡嗪并[1‘，2‘：1，6]吡啶并[3，4-b]吲哚-1，4-二酮
分子式：C22H19N3O4
分子量：389.41

【他達飛適應癥】
治療勃起功能障礙（ED，ErectileDysfunction）。
治療勃起功能障礙（ED）合并良性前列腺增生（BPH，BenignProstaticHyperplasia）的癥狀和體征。
【他達飛規格】
（1）5mg（2）10mg（3）20mg
【他達飛用法用量】
服用他達拉非片不受進食影響。不要掰開他達拉非片，他達飛需整片服用。
勃起功能障礙
按需服用他達拉非片
●對于大多數患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進行性生活之前服用。
●依據個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。對大多數患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。
●與安慰劑相比，按需服用他達拉非片能在長達36小時內改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達拉非片時，應考慮此因素。
每日一次服用他達拉非片
●每日一次服用他達拉非片的推薦起始劑量為2.5mg，每天在大約相同時間服用，無需考慮何時進行性生活。
●依據個體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達拉非片的劑量增加至5mg。應根據患者具體情況權衡風險獲益，選擇適宜的治療方案。
勃起功能障礙合并良性前列腺增生
每日一次服用他達拉非片，推薦劑量為5mg，每天大約在同一時間服用，無需考慮何時進行性生活。
特殊人群用藥
腎損害
按需服用他達拉非片
●肌酐清除率為30~50mL/min：建議起始劑量為5mg，每日不超過一次，最大劑量為10mg，每48小時不超過1次。肌酐清除率<30mL/min或血液透析：最大劑量為5mg，每72小時不超過1次（見注意事項）。
每日一次服用他達拉非片
勃起功能障礙
●肌酐清除率<30mL/min或血液透析：不建議每日一次服用他達拉非片（見注意事項）。
勃起功能障礙合并良性前列腺增生
●肌酐清除率30~50mL/min：尚無中國人群數據。
●肌酐清除率<30mL/min或血液透析：不建議每日一次服用他達拉非片（見注意事項）。
肝損害
按需服用他達拉非片
●輕度或中度（ChildPugh分級A或B）：他達拉非片劑量不應超過10mg，每日一次。尚未在肝損害患者中對每日一次服用他達拉非片進行廣泛的評估，因此，應慎用。
●重度（ChildPugh分級C）：不建議使用他達拉非片（見注意事項）。
每日一次服用他達拉非片
●輕度或中度（ChildPugh分級A或B）：尚未在肝損害患者中對每日一次服用他達拉非片進行廣泛的評估。因此，如需對這些患者處方每日一次服用他達拉非片，建議謹慎。
●重度（ChildPugh分級C）：不建議使用他達拉非片（見注意事項）。
老年人對于年齡>65歲的患者，無需調整劑量。
合并用藥硝酸鹽類藥物嚴禁與任何形式的硝酸鹽類藥物進行合并用藥（見禁忌）。
α-受體阻滯劑
ED-當他達拉非片與α-受體阻滯劑合并用藥時，接受α-受體阻滯劑治療的患者應達穩定后，再開始他達拉非片治療，并從推薦的最低劑量開始（見注意事項、藥物相互作用及藥理毒理）。
BPH-不推薦他達拉非片與α-受體阻滯劑合并用藥治療良性前列腺增生。（見注意事項，藥物相互作用及藥理毒理）。
CYP3A4（CytochromeP4503A4）抑制劑
按需服用他達拉非片
對于正在合并使用CYP3A4強抑制劑，如酮康唑或利托那韋的患者，他達拉非片的最大推薦劑量為10mg，不超過每72小時1次（見注意事項及藥物相互作用）。
每日一次服用他達拉非片
對于正在合并使用CYP3A4強抑制劑，如酮康唑或利托那韋的患者，推薦劑量為不超過2.5mg（見注意事項及藥物相互作用）。
【他達飛不良反應】
臨床研究經驗因為開展臨床試驗的條件差異較大，因此在一種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應率不能直接與另一種藥物的臨床試驗的發生率相比，也可能無法反映實踐中觀察到的發生率。
在全球的臨床試驗中，共有超過9000名男性服用了他達拉非。在每日一次服用他達拉非片的試驗中，分別有1434，905和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。
按需服用他達拉非片治療ED
在持續12周的8項主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲（范圍為22-88），接受他達拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件導致的終止率為3.1％，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4％。
在安慰劑對照臨床試驗中按建議劑量給藥，按需服用他達拉非片發生如下不良反應（見表1）。
表1：在按需服用他達拉非片治療ED開展的8項主要的安慰劑對照3期研究中（包括一項在糖尿病患者中進行的研究），發生率在他達拉非片（10或20mg）治療組為22％，且高于安慰劑組的治療中出現的不良反應
每日一次服用他達拉非片治療ED
在持續12或24周的3項安慰劑對照3期研究中，平均年齡為58歲（范圍為21~82），接受他達拉非治療的患者因為不良事件導致的終止率為4.1％，與之相比，安慰劑治療的患者為2.8％。
在持續12周的臨床試驗中報告了以下不良反應（見表2）：
表2：在每日一次服用他達拉非片治療ED開展的3項為期12周的主要的安慰劑對照3期研究中（包括一項在糖尿病患者中進行的研究），發生率在他達拉非片每日一次給藥（2.5或5mg）治療組為≥2％，且高于安慰劑組的治療中出現的不良反應。
一項24周安慰劑對照的3期臨床研究報告了以下不良反應（見表3）：
表3：在每日一次服用他達拉非片治療ED開展的1項24周安慰劑對照3期研究中，發生率在他達拉非片每日一次給藥（2.5或5mg）治療組為≥2％，且高于安慰劑組的治療中出現的不良反應
每日一次服用他達拉非片治療ED合并BPH
在持續12周的3項安慰劑對照臨床試驗中（其中2項在BPH患者中開展，1項在ED合并BPH患者中開展），平均年齡為63歲（范圍：44~93歲），接受他達拉非治療的患者因為不良事件導致的終止率為3.6％，與之相比，安慰劑治療的患者為1.6％。他達拉非治療組中至少2例患者報告的導致終止試驗的不良反應包括頭痛、上腹痛和肌痛。報告了以下不良反應（參見表4）。
表4：在持續12周的安慰劑對照的3項臨床研究中（包括2項每日一次服用他達拉非片治療BPH以及1項每日一次服用他達拉非片治療ED合并BPH），發生率在用他達拉非片每日一次給藥（5mg）治療組為≥1％，且高于安慰劑組的治療中出現的不良反應
此外，他達拉非片治療BPH或ED合并BPH的對照臨床試驗中報告的發生頻率較低的不良反應（<1％）包括：胃食管反流病、上腹痛、惡心、嘔吐、關節痛和肌肉痙攣。
背痛和肌痛的發生率參見表1至表4。在他達拉非的臨床藥理學試驗中，背痛或肌痛一般發生在給藥后12-24小時，通常在48小時內得以緩解。他達拉非治療引起的背痛/肌痛的特點是，彌散性的雙下腰、臀部、大腿或胸腰部肌肉不適，臥位時加重。一般而言，發生的疼痛嚴重程度為輕度或中度，無需治療即可緩解，但是也有較低發生率的嚴重背痛報告（所有報告<5％）。如果需要進行治療，對乙酰氨基酚或非甾體抗炎藥一般是有效的；然而，少數需要治療的受試者，采用了弱麻醉劑（如可待因）。總體而言，按需服用他達拉非片的所有受試者中，約有0.5％因為背痛/肌痛而終止治療。在為期1年的開放擴展研究中，分別有5.5％和1.3％的患者報告了背痛和肌痛。診斷檢驗，包括炎癥、肌肉損傷和腎損傷的測定表明，沒有具有醫學意義的病理基礎。每日一次服用他達拉非片治療ED、BPH和ED合并BPH的發生率參見表2、3和4。在每日一次服用他達拉非片的研究中，背痛和肌痛的不良反應一般為輕度或中度，在針對所有適應癥的各項研究中的終止率<1％。
在所有按需服用他達拉非片治療ED的安慰劑對照臨床試驗中，65歲及以上的患者服用他達拉非片時出現腹瀉的頻率更高（2.5％的患者）。
在所有他達拉非片的研究中，色覺變化的報告是罕見的（<0.1％的患者）。
以下小節中指出了在每日一次或按需服用他達拉非片的對照臨床試驗中，報告的其他較為少見（<2％）的不良事件。這些事件與他達拉非片的因果關系并不明確。這份列表中未包括極輕微的事件，與藥物無明確關系的事件，以及不準確無意義的報告。
全身——無力，面部水腫，疲勞，疼痛，外周性水腫
心血管——心絞痛，胸痛，低血壓，心肌梗死，直立性低血壓，心悸，昏厥，心動過速
消化——肝功能檢查異常，口干，吞咽困難，食管炎，胃炎，r-谷氨酰轉移酶（GGTP，GammaGlutamylTranspeptidase）升高，稀便，惡心，上腹痛，嘔吐，胃食管反流病，痔瘡出血，直腸出血
肌肉骨骼——關節痛，頸痛
神經——頭暈，感覺減退，失眠，感覺異常，嗜睡，眩暈
腎臟和泌尿——腎損害
呼吸——呼吸困難，鼻出血，咽炎
皮膚和附件——瘙癢，皮疹，出汗
眼部——視覺模糊，色覺改變，結膜炎（包括結膜充血），眼痛，流淚增加，眼瞼腫脹
耳部——聽力突然降低或喪失，耳鳴
泌尿生殖——勃起增加，自發性陰莖勃起
上市后經驗他達拉非片批準上市之后發現了以下的不良反應。由于這些不良反應是在不確定規模的人群中自發報告的，因此并不能可靠的估算其發生率或建立與藥物暴露水平的因果關系。選擇這些事件的原因包括嚴重性、報告頻率、缺乏明確的其他原因或上述原因都有。
心血管和腦血管——嚴重的心血管事件，包括心肌梗死，心源性猝死，卒中，胸痛，心悸，以及心動過速，在上市后有報道與服用他達拉非有時間關系。其中大多數患者（并非所有患者）原本就有心血管風險因素。據報告，很多事件發生于性生活過程中或之后不久，很少發生在服藥后但未進行性生活。其他則是在服用他達拉非片進行性生活后數小時到數天后報告的。不能確定這些事件是否與他達拉非片、性生活、患者原有的心血管疾病這些因素的共同作用或其他因素有直接關系（見注意事項）。
全身——超敏反應，包括蕁麻疹，斯約二氏綜合征，以及剝脫性皮炎。
神經——偏頭痛，癲癇，以及癲癇發作，短暫性遺忘癥
眼部——視野缺失，視網膜靜脈閉塞，視網膜動脈閉塞
非動脈性前部缺血視神經病變（NAION，Non-arteriticAnteriorIschemicOpticNeuropathy），是視力減退包括永久性失明的一項原因，在上市后罕見與磷酸二酯酶5（PDE5，Phosphodiesterase5）抑制劑，包括與他達拉非片有時間關系的報告。這些患者大多數（但并非全部）原來就有發生NAION的解剖學或血管風險因素，包括但不限于：杯盤較小（“視神經盤擁擠”），年齡超過50歲，糖尿病，高血壓，冠心病，高脂血癥以及吸煙（見注意事項）。
耳部——在上市后報告了突發性聽力減低或喪失的病例，與使用PDE5抑制劑，包括他達拉非片有時間關系。在某些病例中報告了醫學條件或其他因素可能引起耳部的不良事件。在多數病例中，醫療隨訪信息有限。不能確定這些事件是否與使用他達拉非片，患者原有的喪失聽力的風險因素，與這些因素的共同作用或其他因素有直接關系（見注意事項）。
泌尿生殖——持續勃起（見注意事項）。
【他達飛禁忌】
對他達飛中任何成份過敏者禁用。
硝酸鹽類藥物正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物，無論是定期和/或間歇性給藥的患者，嚴禁服用他達拉非片。臨床藥理學研究表明，他達拉非片可增強硝酸鹽類藥物的降壓作用（見藥理毒理）。
超敏反應已知對他達拉非嚴重過敏的患者不得服用他達拉非片。有超敏反應的報告，包括斯約二氏綜合征和剝脫性皮炎（見不良反應）。
鳥苷酸環化酶（GC，GuanylateCyclase）刺激劑正在使用GC刺激劑（如利奧西呱）的患者不得服用他達拉非片。PDE5抑制劑，包括他達拉非片，可能會加強GC刺激劑的降壓效果。

【他達飛注意事項】
勃起功能障礙和良性前列腺增生的評價應當包括適當的醫學評估確定可能的未知病因，以及治療選擇。
在處方他達拉非片之前，需要注意：
心血管因為心臟風險與性行為有一定程度的相關，所以醫生應當考慮患者的心血管健康狀況。因此，勃起功能障礙的治療，包括他達拉非片，不得用于因原有的心血管狀況不建議進行性行為的男性。在性行為開始時出現癥狀的患者，應當建議其避免進行性行為，并立即求治。
醫生應與患者討論，如果他們在服用他達拉非片后，出現了需要硝化甘油治療的心絞痛時，應當采取的措施。服用他達拉非片的患者，僅在治療危及生命的情況時考慮給予硝酸鹽類藥物，否則應至少在使用他達拉非片最后一個劑量之后的48小時再考慮給予硝酸鹽類藥物。即使在這種情況下，只有在有嚴密的醫療監控和適當的血液動力學檢測下才可以給予硝酸鹽類藥物。因此，在服用他達拉非片后發生心絞痛的患者，應立即求治（見禁忌）。
左心室流出道梗阻的患者（例如，主動脈瓣狹窄和先天性肥厚性主動脈瓣下狹窄），可能對血管擴張劑，包括PDE5抑制劑的作用特別敏感。
在他達拉非片的臨床安全性和有效性試驗中，未包括以下心血管疾病患者人群，因此在獲得進一步信息之前，他達拉非片不建議用于以下患者：
●至少90天內曾發生心肌梗死
●不穩定心絞痛或曾在性交過程中發生心絞痛
●過去6個月內曾發生紐約心臟學會制定的2級或更高級別的心力衰竭
●未控制的心律失常，低血壓（<90/50mmHg）或未控制的高血壓
●過去6個月內曾發生卒中
與其他PDE5抑制劑相同，他達拉非具有輕微的全身血管擴張作用，可能會導致一過性的血壓降低。在一項臨床藥理學研究中，相對于安慰劑，健康受試者服用他達拉非20mg引起仰臥位血壓降低的平均最大值為1.6/0.8mmHg（見藥理毒理）。雖然這一作用對大多數患者不會造成影響，但在處方他達拉非片之前，醫生應慎重考慮原本患有心血管疾病的患者，是否會受到他達拉非血管擴張作用的不良影響。血壓自主控制嚴重受損的患者，可能對血管擴張劑，包括PDE5抑制劑的作用特別敏感。
每日一次服用他達拉非片可能發生的藥物相互作用醫生應當注意，每日一次服用他達拉非片能夠產生持續的血漿他達拉非的濃度，在評價與藥物（如硝酸鹽類藥物，α-受體阻滯劑，抗高血壓藥物以及CYP3A4強抑制劑）或與大量飲酒可能發生的相互作用時，應當考慮到這一點。
長時間勃起這類藥物，罕見超過4小時的長時間勃起以及持續勃起癥（痛性勃起超過6小時）。如果不及時治療持續勃起癥，可能會對勃起組織造成不可逆的傷害。勃起超過4小時的患者，無論是否有痛感，都應當赴急診就醫。
對具有易發生持續勃起癥的因素（如鐮狀細胞性貧血，多發性骨髓瘤或白血病），或陰莖存在解剖學缺陷（如異常彎曲，海綿體纖維化，或陰莖硬結癥）的患者，應慎用他達拉非片。
眼部反應醫生應建議患者，如果突然發生了單眼或雙眼視力喪失，應當立即停用所有的5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制劑包括他達拉非片，并就醫。這樣的事件可能是非血管性前部缺血性視神經病變（NAION）的癥狀，NAION是一種罕見情況，是視力降低，包括永久性失明的原因之一，在所有PDE5抑制劑上市后均有罕見的報告。據文獻報道，在年齡250的男性中，NAION的年發生率為2.5-11.8/100000。一項觀察性的交叉設計病例研究評估了在NA1ON發作前（5個半衰期內）立刻使用PDE5抑制劑類藥物與更早使用PDE5抑制劑的NAION發作的風險。結果表明，NAION的風險增加約2倍，風險估計為2.15（95％CI1.06，4.34）。一項類似研究所報告的結果與此一致，風險評估為2.27（95％CI0.99，5.20）。在這些研究中，其他NAION的風險因素（如視盤“擁擠”）也可能會導致NAION的發作。
但無論是上市后罕見的報告還是在這些觀察性研究中PDE5抑制劑與NAION的相關性均未證明使用PD5抑制劑與NAION存在因果關系（見不良反應）。
醫生應該考慮PDE5抑制劑的使用是否會對具有潛在NAION風險因素的患者造成不良影響。有過NAION病史的人，其NAION再次發作的風險會增加。所以，這些患者應該謹慎使用PDE5抑制劑，包括他達拉非片：且應該在預期獲益大于風險的情況下使用這類藥物。與一般人群相比，低視神經杯/盤比值的人也被認為具有較高的NAION風險；但是尚沒有足夠的證據來支持這種異常情況用于未來PDE5抑制劑包括他達拉非片使用者的篩查。
臨床試驗中未包括患有遺傳性視網膜退化癥，包括色素性視網膜炎的患者，不建議在這些患者中使用他達拉非片。
突發性聽力喪失如果突然發生聽力減退或聽力喪失，醫生應建議患者停止服用PDE5抑制劑，包括他達拉非片，并且立即就醫。這些事件可能會伴隨耳鳴和頭暈，與服用PDE5抑制劑，包括他達拉非片有時間關系。不能確定這些事件是否與使用PDE5抑制劑或其他因素有直接關系（見不良反應）。
α-受體阻滯劑和抗高血壓藥醫生應與患者討論他達拉非片會增強α-受體阻滯劑和抗高血壓藥物的降血壓作用的可能性（見藥物相互作用和藥理毒理）。
PDE5抑制劑與α-受體阻滯劑合并用藥時應謹慎。PDE5抑制劑，包括他達拉非片，以及α-腎上腺素受體阻滯劑都是具有降血壓作用的血管舒張劑。當血管舒張劑合用時，會對血壓產生疊加作用。在某些患者中，這兩種藥物合用可以使血壓顯著降低（見藥理毒理和藥物相互作用），這可能會導致癥狀性低血壓（如昏厥）。應考慮以下情況：
ED
●患者使用PDE5抑制劑前，接受a-受體阻滯劑治療的情況應穩定。已證實在a-受體阻滯劑單用時血流動力學不穩定的患者，在合用PDE5抑制劑時發生癥狀性低血壓的風險會升高。
●接受a-受體阻滯劑治療情況穩定的患者，應當從推薦的最低劑量開始PDE5抑制劑治療。
●已經服用最佳劑量的PDE5抑制劑的患者，α-受體阻滯劑應從最低劑量開始治療。在服用PDE5抑制劑時，逐步增加α-受體阻滯劑劑量，可能會使血壓進一步降低。
●PDE5抑制劑和α-受體阻滯劑合用的安全性，可能會受到其他因素的影響，包括血管內血容量不足，以及其他抗高血壓藥物。
（見用法用量和藥物相互作用）。
BPH
●α-受體阻滯劑與他達拉非片合并用藥治療BPH的有效性尚未經過充分研究，而且由于這兩種藥物合并用藥的潛在血管擴張作用會導致血壓降低，所以不建議他達拉非片與α-受體阻滯劑聯合用藥治療BPH。
●在開始每日一次服用他達拉非片治療BPH之前，正在接受α-受體阻滯劑治療BPH的患者至少應當停用一天α-受體阻滯劑。
腎損害
按需服用他達拉非片
肌酐清除率<30mL/min或接受透析的終末期腎病患者，他達拉非片的劑量限制在5mg，每72小時不超過1次。肌酐清除率30~50mL/min的患者，他達拉非片的起始劑量應為5mg，每日不超過1次，最大劑量限制在10mg，每48小時不超過一次（見用法用量）。
每日一次服用他達拉非片
ED
因為他達拉非的暴露（AUC，AreaUnderCurve）會增加，而臨床經驗有限，以及透析并不能影響清除率，對肌酐清除率<30mL/min的患者不建議每日一次服用他達拉非片。
ED合并BPH
由于他達拉非的暴露量（AUC）增加、臨床經驗有限以及透析不能影響清除率，所以肌酐清除率<30mL/min的患者不建議每日一次服用他達拉非片。尚無肌酐清除率為30~50mL/min的中國患者數據。
肝損害
按需服用他達拉非片
輕度或中度肝損害的患者，他達拉非片的劑量不能超過10mg。重度肝損害的患者沒有足夠的信息，因此不建議使用他達拉非片（見用法用量）。
每日一次服用他達拉非片
未在輕度或中度肝損害患者中對每日一次服用他達拉非片進行廣泛的評價。因此，若對這些患者處方每日一次服用他達拉非片，建議應謹慎。重度肝損害的患者沒有足夠的信息，因此不建議使用他達拉非片（見用法用量）
酒精
患者應當了解酒精和PDE5抑制劑他達拉非片都是輕度的血管擴張劑。與輕度血管擴張劑合用時，其各自的降血壓作用都可能會升高。因此，醫生應當告知患者，大量飲酒（如5個單位或更多）合并他達拉非片可能會增加直立性體征和癥狀的可能性，包括心率加快，直立血壓降低，頭暈及頭痛（見用法用量和藥理毒理）。
與細胞色素P4503A4（CYP3A4）強抑制劑合用他達拉非片主要通過肝臟的CYP3A4進行代謝。服用CYP3A4強抑制劑，如利托那韋，酮康唑和伊曲康唑的患者，他達拉非片按需服用的劑量限制為10mg，每72小時不超過1次（見藥物相互作用）。合用CYP3A4強抑制劑和每日一次服用他達拉非片的患者，他達拉非片的劑量不得超過2.5mg（見用法用量）。
與其他PDE5抑制劑或勃起障礙治療合用尚未對他達拉非片和其他PDE5抑制劑或勃起障礙治療合用的安全性和有效性進行研究。告知患者不要同時使用他達拉非片和其他PDE5抑制劑。
對出血的影響體外研究證實了他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是在血小板中發現的。他達拉非20mg與阿司匹林合并給藥時，相對于阿司匹林單用并不會延遲出血時間。對出血異常或顯著活動性消化性潰瘍的患者尚無服用他達拉非片的經驗。盡管他達拉非片沒有延長健康受試者的出血時間，患有出血異常或顯著活動性消化性潰瘍的患者用藥時應謹慎，并進行謹慎的風險-受益評估。
對患者進行性傳播疾病的勸告他達拉非片并不能對性傳播疾病產生保護。告誡患者應對性傳播疾病，包括人類免疫缺陷病毒（HIV，HumanImmunodeficiencyVirus）采取保護性措施。
在開始治療BPH前考慮其他泌尿系統疾病在開始使用他達拉非片治療BPH之前，應該考慮可能會引起類似癥狀的其他泌尿系統疾病。此外，前列腺癌和BPH可能會同時存在。

【他達飛孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦
風險總結
他達拉非不用于女性。目前尚無孕婦使用他達拉非的數據，無法了解任何與藥物有關的不良發育結果風險。在動物生殖研究中，在器官發生期經口給予劑量最高為人體最大推薦劑量（MRHD，MaximumRecommendedHumanDose，20mg/天）11倍的他達拉非對妊娠大鼠或小鼠沒有產生不良的發育影響（見以下數據）。
動物數據—
動物生殖研究表明，在器官形成期內經口給予妊娠大鼠或小鼠他達拉非，暴露水平達到推薦的最大人類劑量（MRHD，20mg/天）的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性的證據。在一項產前/產后發育研究中，給予母體他達拉非的劑量按AUC達到MRHD的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據AUC，在劑量超過MRHD的16倍時，發生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發育和生殖表現（見藥理毒理）。
另一項劑量水平為60、200和1000mg/kg的大鼠出生前和出生后發育研究觀察到，出生后幼仔的生存期降低。母體毒性的未見反應劑量（NOEL，NoObservedEffectLevel）為每日200mg/kg，而發育毒性的未見反應劑量為每日30mg/kg。該劑量的暴露水平分別約是MRHD20mg時人體AUC的16倍和10倍。
他達拉非和/或其代謝產物可以透過大鼠胎盤，導致胎仔暴露。
哺乳期婦女
風險總結
他達拉非片不能用于女性。沒有關于他達拉非和/或其代謝產物在人乳中分泌、對母乳喂養兒童的影響或對母乳產生量的影響信息。他達拉非和/或其代謝產物在哺乳期大鼠的乳汁中可檢出，濃度大約是血漿濃度的2.4倍。
生育期男性和女性
不孕
根據3項成年男性研究的數據，在10mg他達拉非給藥6個月的研究和20mg他達拉非給藥9個月的研究中，他達拉非均降低了精子濃度。而在另一項他達拉非20mg給藥6個月的研究中沒有觀察到這種作用。不論他達拉非10mg或20mg對睪酮、促黃體生成激素或促卵泡激素的平均濃度均無不良影響。前兩項研究中精子濃度降低的臨床意義尚不明確，也沒有研究評價他達拉非對男性生育力的影響。
在動物研究中，在犬中觀察到精子發生減少，但在大鼠中未觀察到這種現象。
【他達飛兒童用藥】
他達拉非片不用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。

【他達飛老年用藥】
在他達拉非臨床研究的受試者總人數中，約有19％為65歲及以上的患者，2％為75歲或以上患者。在他達拉非治療BPH的臨床研究（包括ED合并BPH）的受試者總人數中，約有40％為65歲及以上的患者，10％為75歲及以上的患者。在這些臨床試驗中，年齡較大的受試者（>65和≥75歲），與較年輕的受試者（≤65歲）相比，沒有觀察到有效性或安全性的總體差異。然而，在所有按需服用他達拉非片治療ED的安慰劑對照臨床研究中，65歲及以上的患者服用他達拉非片時出現腹瀉的頻率更高（2.5％的患者）（見不良反應）。無需根據年齡調整劑量。但應考慮某些年齡較大的個體對藥物更為敏感（見藥理毒理）。
【他達飛藥物相互作用】
與他達拉非片發生藥代動力學相互作用的可能性
硝酸鹽類藥物——臨床藥理學研究表明，他達拉非片可增強硝酸鹽類藥物的降壓作用，因此正在服用任何形式有機硝酸鹽類藥物的患者嚴禁服用他達拉非片。對于服用他達拉非片的患者，僅在治療危及生命的情況時考慮給予硝酸鹽類藥物，否則應至少在使用他達拉非片最后一個劑量之后的48小時再考慮給予硝酸鹽類藥物。即使在這種情況下，只有在有嚴密的醫療監控和適當的血液動力學檢測下才可以給予硝酸鹽類藥物（見禁忌、用法用量及藥理毒理）
α-受體阻滯劑——當PDE5抑制劑與α-受體阻滯劑合并用藥時，應謹慎。PDE5抑制劑，包括他達拉非片，以及α-腎上腺素受體阻滯劑都是具有降血壓作用的血管舒張劑。當血管舒張劑合用時，可能對血壓產生疊加作用。對他達拉非與多沙唑嗪、坦索羅辛或阿夫唑嗪合用的臨床藥理學進行了研究（見注意事項，用法用量及藥理毒理）。
抗高血壓藥——PDE5抑制劑，包括他達拉非，是輕度的系統血管擴張劑。為評估他達拉非對特定的抗高血壓藥物（胺碘酮，血管緊張素11受體阻斷劑，芐氟噻嗪，依那普利和美托洛爾）的降血壓作用的影響，進行了臨床藥理學研究。他達拉非與這些藥物合用后，相對于安慰劑，血壓略有降低（見注意事項及藥理毒理）。
酒精——酒精和PDE5抑制劑他達拉非都是輕度的血管擴張劑。輕度血管擴張劑合用時，其各自的降血壓作用都可能會升高。大量飲酒（如5個單位或更多）合并他達拉非片可能會增加直立性體征和癥狀的可能性，包括心率加快，直立性血壓降低，頭暈及頭痛。他達拉非不影響酒精的血漿濃度，酒精也不影響他達拉非的血漿濃度（見注意事項及藥理毒理），其他藥物對他達拉非片的作用（見用法用量及注意事項）。
其他藥物對他達拉非片的作用（見用法用量及注意事項）。
抗酸劑——抗酸劑（氫氧化鎂/氫氧化鋁）與他達拉非同時給藥時會降低他達拉非的表觀吸收速率，但對他達拉非的AUC沒有影響。
H2拮抗劑（如尼扎替丁）——與尼扎替丁合并給藥后，胃pH值顯著升高，對藥代動力學沒有顯著影響。
細胞色素P450抑制劑——他達拉非片是CYP3A4的底物，主要由CYP3A4代謝。研究表明抑制CYP3A4的藥物會增加他達拉非的暴露水平。
CYP3A4（如酮康唑）——相對于他達拉非20mg單獨給藥，CYP3A4的強效選擇性抑制劑酮康唑（400mg/天）能使他達拉非20mg單次給藥的AUC增加312％，Cmax（Maximumobservedplasmaconcentration）增加22％。相對于他達拉非10mg單獨給藥，酮康唑（200mg/天）能使他達拉非10mg單次給藥的AUC增加107％，Cmax增加15％（見用法用量）。
盡管未對特定的相互作用進行研究，其他CYP3A4抑制劑，如紅霉素，伊曲康唑和葡萄柚果汁，也可能會增加他達拉非的暴露水平。
HIV蛋白酶抑制劑——利托那韋（500mg或600mg，每天兩次達穩態），是CYP3A4，CYP2C9，CYP2C19，和CYP2D6的抑制劑，相對于20mg他達拉非單次給藥，能使他達拉非20mg單次給藥的AUC增加32％，Cmax降低30％。利托那韋（200mg每天兩次），相對于他達拉非20mg單用，能使他達拉非20mg單次給藥的AUC增加124％，Cmax無變化。盡管尚未對特定的相互作用進行研究，其他HIV蛋白酶抑制劑也很可能會增加他達拉非的暴露水平（見用法用量）。
細胞色素P450誘導劑——研究表明，能夠誘導CYP3A4的藥物，可以降低他達拉非的暴露水平。
CYP3A4（如利福平）-利福平（600mg/天），是CYP3A4誘導劑，與他達拉非10mg單獨給藥相比，能使他達拉非的AUC降低88％，Cmax降低46％。盡管未對特定的相互作用進行研究，其他CYP3A4誘導劑，如卡馬西平，苯妥英和苯巴比妥，也可能會降低他達拉非的暴露水平。無需調整劑量。他達拉非與利福平或其他CYP3A4誘導劑同時給藥導致的暴露水平降低，會降低每日一次服用他達拉非片的療效，而療效降低的幅度是未知的。
他達拉非片對其他藥物的作用
阿司匹林——他達拉非不會增強阿司匹林引起的出血時間延長。
細胞色素P450底物——對經細胞色素P450（CYP）同功酶代謝的藥物，預期他達拉非片不會對其清除率具有臨床顯著性的抑制或誘導。研究表明，他達拉非不會抑制或誘導P450同功酶CYP1A2，CYP3A4，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，和CYP2E1。
CYPIA2（如茶堿）—他達拉非對茶堿的藥代動力學沒有顯著影響。他達拉非與茶堿合并給藥時，會輕微增加茶堿引起的心率加快（3次/分鐘）。
CYP2C9（如華法令）一他達拉非對S-華法令或R-華法令的AUC無顯著影響，對華法令引起的凝血酶原時間的改變也無影響。
CYP3A4（如咪達唑侖或洛伐他汀）一他達拉非對咪達唑侖或洛伐他汀的AUC無顯著影響。
P-糖蛋白（如地高辛）—他達拉非（40mg每日一次）聯合給藥10天，在健康受試者中對地高辛（0.25mg/天）的穩態藥代動力學無顯著影響。
【他達飛藥物過量】
在健康受試者單次劑量達500mg，患者每日多次服藥總劑量達100mg，其不良事件與較低劑量時類似。若發生藥物過量，應采用標準的支持治療。血液透析對他達拉非的消除幫助不大。
【他達飛貯藏】
密封，常溫（10-30℃）保存。

【他達飛有效期】
36個月

【他達飛執行標準】
YBH03332023
【他達飛批準文號】
（1）5mg國藥準字H20233323（2）10mg國藥準字H20233324（3）20mg國藥準字H20233325

【他達飛生產企業】
常州制藥廠有限公司