百濟(jì)新特藥房提供布地奈德鼻噴霧劑(海立暢（OTC）)說(shuō)明書(shū)，讓您了解布地奈德鼻噴霧劑(海立暢（OTC）)副作用、布地奈德鼻噴霧劑(海立暢（OTC）)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專(zhuān)科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專(zhuān)家指導(dǎo)用藥，布地奈德鼻噴霧劑(海立暢（OTC）)說(shuō)明書(shū)如下:

【海立暢（OTC）藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):布地奈德鼻噴霧劑
英文名稱(chēng):BudesonideNasalSpray
【海立暢（OTC）成分】
海立暢（OTC）的主要成份為布地奈德。其化學(xué)名稱(chēng)：16α，17α-22R，S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11β，21-二羥基-3,20-二酮。
分子式：C25H34O6
分子量：430.5
【海立暢（OTC）性狀】
海立暢（OTC）在具有定量閥門(mén)系統(tǒng)的密封容器中的藥液為白色或類(lèi)白色混懸液。
【海立暢（OTC）適應(yīng)癥】
治療季節(jié)性和常年性過(guò)敏性鼻炎、常年性非過(guò)敏性鼻炎；預(yù)防鼻息肉切除后鼻息肉的再生，對(duì)癥治療鼻息肉。
【海立暢（OTC）規(guī)格】
6ml:7.68mg,64μg/噴;每瓶120噴
【海立暢（OTC）用法用量】
劑量應(yīng)個(gè)體化。
鼻炎：
成人及6歲和6歲以上兒童：
推薦起始劑量為一日256μg，此劑量可于早晨一次噴入或早晚分二次噴入。
即：早晨每個(gè)鼻孔內(nèi)噴入128μg(2×64μg)；或早晚兩次，每次每個(gè)鼻孔內(nèi)噴入64μg。
一日用量超過(guò)256μg，未見(jiàn)作用增加。
在獲得預(yù)期的臨床效果后，減少用量至控制癥狀所需的最小劑量。臨床試驗(yàn)表明，一些患者每天早晨每個(gè)鼻孔噴入32μg作為維持劑量是足夠的。
一些患者在開(kāi)始治療后5-7小時(shí)即可緩解癥狀，而達(dá)到最大療效通常需要連續(xù)數(shù)天的治療(少數(shù)患者可能需要2周才能達(dá)到最大療效)。治療季節(jié)性鼻炎，如果可能的話(huà)，最好在接觸過(guò)敏原前開(kāi)始使用。
伴有嚴(yán)重的鼻充血時(shí)可能需配合使用縮血管藥物。
為控制過(guò)敏所致的眼部癥狀有時(shí)可能需要同時(shí)給予輔助治療。
治療或預(yù)防鼻息肉
推薦劑量為一日256μg，此劑量可于早晨一次噴入或早晚分二次噴入。在獲得預(yù)期的臨床效果后，減少用量至控制癥狀所需的最小劑量，以此作為維持劑量。
對(duì)18歲起的成人，治療過(guò)敏性鼻炎，32μg/噴的劑量無(wú)需處方，最多可使用3個(gè)月。
【海立暢（OTC）不良反應(yīng)】
約5％的患者會(huì)發(fā)生局部刺激的不良反應(yīng)。
常見(jiàn)(＞1/100)：氣道：局部刺激、輕微的血性分泌物、鼻出血。
少見(jiàn)(＜1/1000)：全身：血管性水腫。
皮膚：蕁麻疹、皮疹、皮炎、瘙癢。
氣道：鼻中隔穿孔和粘膜潰瘍。
速發(fā)或遲發(fā)的過(guò)敏反應(yīng)，包括蕁麻疹、皮疹、皮炎、血管性神經(jīng)水腫和瘙癢已有報(bào)道。極少數(shù)病人在鼻腔內(nèi)給予類(lèi)固醇后出現(xiàn)粘膜潰瘍和鼻中隔穿孔。這些不良反應(yīng)的(類(lèi)固醇、這些疾病或其它因素)原因尚不清楚。
【海立暢（OTC）禁忌】
對(duì)布地奈德或處方中任一成份有過(guò)敏史者。
【海立暢（OTC）注意事項(xiàng)】
運(yùn)動(dòng)員慎用。
長(zhǎng)期使用高劑量，可能發(fā)生糖皮質(zhì)激素的全身作用如：皮質(zhì)醇增多癥、腎上腺抑制和/或兒童生長(zhǎng)遲緩。鼻腔用類(lèi)固醇對(duì)兒童的長(zhǎng)期作用尚未建立。使用含皮質(zhì)激素的藥品可導(dǎo)致生長(zhǎng)遲緩。對(duì)長(zhǎng)期接受皮質(zhì)類(lèi)固醇治療的兒童和青少年，無(wú)論所用藥品為何種劑型，都建議定期監(jiān)測(cè)他們生長(zhǎng)狀況。如果疑有生長(zhǎng)遲緩，應(yīng)研究調(diào)查情況。應(yīng)權(quán)衡使用糖皮質(zhì)激素的利益和可能抑制生長(zhǎng)的風(fēng)險(xiǎn)。
治療伴有鼻部真菌感染和皰疹的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。
對(duì)從使用全身性糖皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)而使用海立暢（OTC）、且疑有下丘腦-垂體-腎上腺軸失調(diào)的患者，治療時(shí)需慎重。對(duì)這些患者，全身性的類(lèi)固醇應(yīng)小心減量，應(yīng)考慮檢測(cè)下丘腦-垂體-腎上腺功能。在伴有應(yīng)激如手術(shù)、創(chuàng)傷等時(shí)還可加用全身性類(lèi)固醇。
極度降低的肝功能損害影響口服布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)，導(dǎo)致清除率降低和全身利用率升高。說(shuō)明需要考慮可能的全身作用。
對(duì)患有肺結(jié)核的患者應(yīng)特別警惕。
布地奈德鼻噴霧劑不可接觸眼睛，若接觸眼睛，立即用水沖洗。
應(yīng)避免與酮康唑或其它強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑合用。若無(wú)法避免，給藥間隔應(yīng)盡可能長(zhǎng)。
對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響
布地奈德不影響駕駛及使用機(jī)器能力。
【海立暢（OTC）孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦
來(lái)自孕婦的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。與其它糖皮質(zhì)激素一樣，在動(dòng)物試驗(yàn)中，布地奈德引起各種類(lèi)型的畸形(腭裂、骨骼畸形)。但是，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的資料與人的關(guān)聯(lián)性尚未顯現(xiàn)。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，孕婦不應(yīng)使用海立暢（OTC），除非有特別的考慮。
哺乳期
尚不知布地奈德能否進(jìn)入母乳。
【海立暢（OTC）藥物相互作用】
口服酮康唑200mg一日一次平均增加同時(shí)口服的布地奈德(3mg單劑)的血藥濃度6倍。
在給布地奈德12小時(shí)后給予酮康唑，布地奈德的血藥濃度平均增加3倍。尚無(wú)鼻用布地奈德發(fā)生這種相互作用的報(bào)道，但可以預(yù)期其血藥濃度明顯增加。因缺乏鼻用布地奈德與酮康唑合用時(shí)許可的推薦劑量的資料，故應(yīng)避免兩藥合用。若無(wú)法避免合用，兩藥的給藥間隔應(yīng)盡可能長(zhǎng)。同時(shí)應(yīng)考慮減少布地奈德的用量。其它強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑可能也會(huì)引起布地奈德血藥濃度的明顯升高。
【海立暢（OTC）藥物過(guò)量】
海立暢（OTC）急性過(guò)量，即使用大的劑量，也不會(huì)產(chǎn)生臨床上的問(wèn)題。若長(zhǎng)期大劑量使用，可出現(xiàn)糖皮質(zhì)激素的全身性作用如皮質(zhì)醇增多癥和腎上腺抑制。
【海立暢（OTC）藥理毒理】
1．藥理：
布地奈德是一種具有高效局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素。
糖皮質(zhì)激素在鼻炎治療中的確切機(jī)制尚不完全清楚。糖皮質(zhì)激素的抗炎作用，如抑制炎性介質(zhì)的釋放和抑制細(xì)胞因子介導(dǎo)的免疫反應(yīng)可能在其中起重要作用。以對(duì)糖皮質(zhì)激素受體的親和力大小來(lái)比較，布地奈德的活性比潑尼松龍高約15倍。
預(yù)防性使用布地奈德對(duì)鼻刺激引起的嗜酸性細(xì)胞遷移和過(guò)敏反應(yīng)有保護(hù)作用。
使用推薦劑量的海立暢（OTC），患者的基礎(chǔ)血漿皮質(zhì)醇水平及對(duì)ACTH刺激的反應(yīng)不發(fā)生有臨床意義的改變。然而，在對(duì)健康志愿者短期使用海立暢（OTC）的觀察中發(fā)現(xiàn)血漿及尿皮質(zhì)醇水平的降低與劑量成相關(guān)性。
在臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)患季節(jié)性和常年性過(guò)敏性鼻炎的兒童和患常年性過(guò)敏性鼻炎的成人用藥的量效關(guān)系。
尚無(wú)使用海立暢（OTC）32μg/噴和64μg/噴規(guī)格治療血管運(yùn)動(dòng)性鼻炎(非過(guò)敏性鼻炎)的文獻(xiàn)資料。
2．毒理：
急性、亞急性和長(zhǎng)期毒性研究發(fā)現(xiàn)，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮，比其它糖皮質(zhì)激素弱或者與其它糖皮質(zhì)激素相當(dāng)。
經(jīng)過(guò)六個(gè)不同的實(shí)驗(yàn)測(cè)試系統(tǒng)評(píng)價(jià)，布地奈德無(wú)致突變和誘裂作用。
一致癌性研究發(fā)現(xiàn)，雄性SD大鼠在服用布地奈德后，大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率有所增加，但該結(jié)果未被重復(fù)實(shí)驗(yàn)證實(shí)。重復(fù)研究實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，任一活性藥物(布地奈德、潑尼松龍、曲安奈德)治療組之間的大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤發(fā)生率以及與對(duì)照組之間無(wú)區(qū)別。
在最初的致癌性研究中發(fā)現(xiàn)的雄性大鼠的肝臟改變(原發(fā)性肝細(xì)胞腫瘤)被用布地奈德和其它對(duì)照的糖皮質(zhì)激素進(jìn)行的重復(fù)研究實(shí)驗(yàn)證實(shí)。該作用可能與受體作用相關(guān)，因而反映了此類(lèi)藥物的作用。
已有的臨床經(jīng)驗(yàn)表明，無(wú)證據(jù)顯示布地奈德或其它糖皮質(zhì)激素在人體會(huì)引起腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤和原發(fā)性肝細(xì)胞腫瘤。
【海立暢（OTC）藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收
相對(duì)于標(biāo)示的每噴劑量，海立暢（OTC）中布地奈德的全身利用度為33％。
在臨床劑量，藥代動(dòng)力學(xué)是與劑量成比例的。在成人，用海立暢（OTC）噴入布地奈德256μg后，血藥峰濃度為0.64nmol/L，在0.7小時(shí)內(nèi)達(dá)峰，其成人AUC(曲線(xiàn)下面積)為2.7nmol?h/L，在兒童為5.5nmol?h/L，這表明兒童的糖皮質(zhì)激素全身暴露量更高。
分布和代謝
布地奈德分布容積約3L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為85-90％。布地奈德經(jīng)肝臟首過(guò)代謝的程度很高(約90％)，代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1％。在鼻中，布地奈德無(wú)局部代謝。
消除
布地奈德主要通過(guò)由CYP3A4酶催化的代謝途徑而消除。代謝物以其原形或結(jié)合的形式主要經(jīng)腎排泄。尿中檢測(cè)不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高(0.9-1.4L/min)，靜脈注射給藥的血漿半衰期平均約2-3小時(shí)。
【海立暢（OTC）貯藏】
不超過(guò)30℃，不可冷凍。
【海立暢（OTC）包裝】
120噴/支，1支/盒；內(nèi)包裝容器為塑料瓶。
【海立暢（OTC）有效期】
24個(gè)月。
【海立暢（OTC）執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20190097
【海立暢（OTC）批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字J20190031
【海立暢（OTC）生產(chǎn)企業(yè)】
健喬信元醫(yī)藥生技股份有限公司健喬廠（分包裝廠：重慶海默尼制藥有限公司）