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善龍(注射用醋酸奧曲肽微球)作用

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藥品名稱：善龍
藥品通用名：注射用醋酸奧曲肽微球
善龍規格：10mg
善龍單位：瓶
善龍價格

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注射用醋酸奧曲肽微球(善龍)功效與作用：

【善龍適應癥】
已證實的使用：肢端肥大癥用于下列肢端肥大癥患者的治療：在皮下注射標準劑量的善寧后，病情已充分控制；不適合外科手術、放療或治療無效的患者，或在放療充分發揮療效前，處于潛在反應階段的患者。
胃腸胰內分泌腫瘤伴有功能性胃腸胰內分泌腫瘤相關癥狀的患者，已經用皮下注射善寧治療得到充分控制。
伴有類癌綜合征特征的類癌。
血管活性腸肽瘤。
胰高糖素瘤。
胃泌素瘤/卓－艾綜合征。
胰島素瘤（用于術前低血糖的預防和維持）。
生長激素釋放因子腺瘤。

【善龍藥理作用】
奧曲肽是一種人工合成的天然生長抑素的八肽衍生物，它保留了與生長抑素相同的藥理作用，但作用持久。它能抑制生長激素（GH）以及胃腸胰（GEP）內分泌系統產生的多肽和血清素的病理性分泌增加。
在動物體內，奧曲肽較生長抑素有更強的抑制生長激素、胰高糖素和胰島素釋放的作用，以及對GH和胰高糖素有更強的選擇性。
長期（26周）給藥，大鼠的劑量達1mg/kg/日（腹膜內注射），狗的劑量達0.5mg/kg/日（靜脈注射）均能被很好地耐受。
健康受試者的研究表明，奧曲肽與生長抑素相似，它可以抑制：
由精氨酸、運動或胰島素導致的低血糖引起的生長激素釋放。
餐后的胰島素、胰高糖素、胃泌素以及GEP系統其他肽類的分泌，以及由精氨酸導致的胰島素和胰高糖素的分泌。
由促甲狀腺激素釋放激素（TRH）刺激引起的促甲狀腺素（TSH）的釋放。
與生長抑素不同，奧曲肽抑制GH的作用優于對胰島素的抑制，且給藥后不會伴有激素反彈性的分泌增加（例如肢端肥大患者中的GH）。
對于肢端肥大癥患者，善龍-注射用長效奧曲肽微球-適合每隔4周重復給藥，能夠持續產生有治療作用的血清奧曲肽水平，從而保持持續地降低GH的水平并使血清IGF-1正常。在多數患者，善龍能明顯改善他們的臨床癥狀，例如頭痛、多汗、感覺障礙、疲勞、關節痛以及腕管綜合癥。已有報道，在給予善龍后，少數GH分泌性垂體腺瘤患者的瘤體縮小。
胃腸胰內分泌系統功能性腫瘤的患者使用善龍后能夠持續控制原有疾病的相關癥狀。奧曲肽對不同類型的胃胰腸腫瘤的治療作用如下：
類癌奧曲肽能改善癥狀，特別是潮紅和腹瀉，并使某些患者的血漿血清素水平下降和尿中5－羥吲哚乙酸的排量減少。
血管活性腸肽瘤該類腫瘤最主要的生化特征是過量產生血管活性腸肽（VIP），它的臨床特征是嚴重的分泌性腹瀉。對于大多數患者，奧曲肽能緩解腹瀉，從而提高患者的生活質量。奧曲肽也可改善相應的電解質紊亂（例如低血鉀），從而可暫停胃腸內外電解質的補充治療。計算機斷層掃描提示：有些患者用藥后腫瘤生長延緩或停滯，甚至縮小，尤其是伴有肝轉移的患者。臨床癥狀的改善也伴有血漿VIP水平的降低甚至正常。
胰高糖素瘤大多數使用奧曲肽的患者可以使該病特征性的壞死游走性皮疹有所改善，而對此類患者易并發的輕度糖尿病幾乎沒有影響。因此，胰島素和口服降糖藥的劑量通常不需減少。奧曲肽的治療可使已存在的腹瀉有所好轉，而使患者體重增加。奧曲肽通常可使血漿胰高糖素的水平迅速降低，雖然可持續改善臨床癥狀，但這一作用并不持久。
胃泌素瘤/卓-艾綜合征對因慢性胃泌素刺激所導致的胃酸分泌過多引起的反復發作的消化性潰瘍，選擇性H2受體拮抗劑和抗酸劑治療并非全部有效，而且某些明顯的腹瀉癥狀很少緩解。對于此類患者，單獨使用奧曲肽或與H2受體拮抗劑聯合使用，能降低半數以上的患者胃酸的過多分泌，并改善臨床癥狀（包括腹瀉）。并能緩解其它可能由腫瘤分泌的肽所導致的癥狀（如潮紅）。奧曲肽可使某些患者的血漿胃泌素水平降低。
胰島素瘤奧曲肽可使血液循環中免疫反應性胰島素水平降低。對于可手術切除腫瘤患者，術前使用奧曲肽有助于恢復和維持正常血糖。對于不能手術切除的良、惡性腫瘤患者，奧曲肽可改善血糖的調節，即使循環中胰島素水平不能持續下降。
生長激素釋放因子腺瘤這是一種能單純產生生長激素釋放因子（GFR）或同時分泌其它具有生物活性肽的罕見腫瘤。兩例病人中的一例由于善龍的治療而改善了肢端肥大癥的臨床癥狀。此作用可能是因抑制GFR和GH的分泌而產生的。它可能使增大的垂體縮小。

【善龍藥物相互作用】
已發現奧曲肽可降低腸道對環孢素的吸收，也可減慢對西咪替丁的吸收。
同時使用奧曲肽及溴隱亭，可以增加溴隱亭的生物利用度。
有限發表的數據顯示，生長抑素類似物由于對生長激素的抑制作用可能減慢通過細胞色素P450酶代謝的物質的清除。雖然尚不能斷言奧曲肽具有這樣的效應，但對同時使用主要通過CYP3A4代謝且治療指數窄的藥物，如奎尼丁和特非那定等時，應特別注意。