百濟(jì)新特藥房為解讀醋酸奧曲肽注射液(善寧)功效與作用是什么?百濟(jì)—全國(guó)連鎖專(zhuān)科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專(zhuān)家指導(dǎo)用藥,專(zhuān)業(yè)提供醋酸奧曲肽注射液(善寧)功效、醋酸奧曲肽注射液(善寧)作用的信息: |
醋酸奧曲肽注射液(善寧)功效與作用: 【善寧適應(yīng)癥】 肢端肥大癥對(duì)手術(shù)治療或放療失敗,或不能、不愿接受手術(shù)以及放射治療尚未生效的間歇期患者,奧曲肽可以控制癥狀并降低生長(zhǎng)激素和胰島素樣生長(zhǎng)因子-1的水平。 緩解與功能性胃腸胰內(nèi)分泌瘤有關(guān)的癥狀和體征:有充分證據(jù)顯示,善寧對(duì)以下腫瘤有效:具有類(lèi)癌綜合征表現(xiàn)的類(lèi)癌腫瘤;VIP瘤;胰高糖素瘤。 善寧對(duì)以下腫瘤的有效率約為50%(迄今治療病例有限):胃泌素瘤/Zollinger-Ellison綜合征(通常與質(zhì)子泵抑制劑或H2受體阻斷劑聯(lián)用);胰島素瘤(術(shù)前預(yù)防低血糖癥和維持正常血糖);生長(zhǎng)激素釋放因子瘤,奧曲肽僅可減輕癥狀和體征,但不能治愈病因;預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥;與內(nèi)窺鏡硬化劑等特殊手段聯(lián)合用于肝硬化所致的食管-胃靜脈曲張出血的緊急治療。 【善寧藥理作用】 奧曲肽是人工合成的天然生長(zhǎng)抑素的八肽衍生物,其藥理作用與生長(zhǎng)抑素相似但作用持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)。它抑制生長(zhǎng)激素(GH)和胃腸胰(GEP)內(nèi)分泌系統(tǒng)肽的病理性分泌增加。 在動(dòng)物體內(nèi),奧曲肽在抑制生長(zhǎng)激素、胰高糖素和胰島素釋放方面比生長(zhǎng)抑素更強(qiáng),而且對(duì)生長(zhǎng)激素和胰高糖素選擇性更高。 奧曲肽對(duì)健康受試者表現(xiàn)出如下的抑制作用: -抑制精氨酸、運(yùn)動(dòng)或胰島素誘發(fā)的低血糖癥引起的生長(zhǎng)激素的釋放。 -抑制餐后胰島素、胰高糖素、胃泌素和GEP系統(tǒng)其它肽類(lèi)的釋放以及精氨酸引起的胰島素和胰高糖素的釋放。 -抑制由促甲狀腺素釋放激素(TRH)引起的促甲狀腺素(TSH)的釋放。 與生長(zhǎng)抑素相比,奧曲肽對(duì)生長(zhǎng)激素分泌的抑制比對(duì)胰島素分泌的抑制更強(qiáng),而且不引起激素的反彈性高分泌(例如:肢端肥大癥中的生長(zhǎng)激素)。 對(duì)肢端肥大癥患者,奧曲肽可以降低血漿生長(zhǎng)激素和胰島素樣生長(zhǎng)因子-1(IGF-1)的濃度。幾乎90%的病人的血漿水平下降50%或更多,且半數(shù)病例生長(zhǎng)激素降至5ng/mL以下。 多數(shù)病人的臨床癥狀有明顯減輕,如頭痛,皮膚增厚,軟組織水腫,多汗,關(guān)節(jié)疼痛和感覺(jué)異常等。此外,奧曲肽可使垂體大腺瘤病人的瘤體縮小。 對(duì)功能性GEP內(nèi)分泌腫瘤的患者,奧曲肽通過(guò)其廣泛的活性使多種臨床癥狀得到改善。對(duì)曾接受過(guò)手術(shù)、肝動(dòng)脈栓塞、化療(鏈脲霉素或5-氟尿嘧啶等)后仍有與腫瘤相關(guān)的嚴(yán)重癥狀者,奧曲肽可起到良好的改善作用。 奧曲肽對(duì)不同腫瘤的作用如下: 類(lèi)癌綜合征奧曲肽可改善潮紅和腹瀉等癥狀,并使一些患者血漿5-羥色胺濃度下降以及尿中5-羥吲哚乙酸排出減少。 用藥后臨床癥狀和實(shí)驗(yàn)室檢查未改善的病例,奧曲肽的連續(xù)用藥時(shí)間不應(yīng)超過(guò)1周。 血管活性腸肽瘤(VIP瘤)此類(lèi)腫瘤主要的生化特征是血管活性腸肽(VIP)的過(guò)量產(chǎn)生。 臨床上的主要表現(xiàn)為嚴(yán)重的分泌性腹瀉。在大多數(shù)病例中,奧曲肽會(huì)緩解癥狀,進(jìn)而改善病人的生活質(zhì)量。同時(shí)伴隨的水電解質(zhì)失衡(如低鉀血癥)也會(huì)得到緩解,從而可以停止胃腸或胃腸外的替代治療。一些病人用藥后經(jīng)計(jì)算機(jī)斷層掃描顯示腫瘤生長(zhǎng)減慢或停止,甚至縮小,特別是某些肝轉(zhuǎn)移患者更為明顯。臨床好轉(zhuǎn)通常伴有血漿VIP濃度的降低,甚至正常。 胰高糖素瘤(Glucagonomas)該病的特征為壞死松解性游走性皮疹,奧曲肽可使大多數(shù)患者的該類(lèi)病癥得到明顯改善。奧曲肽對(duì)該類(lèi)患者易合并的輕度糖尿病的影響甚微,故通常無(wú)需減少胰島素或口服降糖藥用量。善寧使那些受影響患者的腹瀉減少因而造成相應(yīng)體重增加。多數(shù)情況下奧曲肽會(huì)使血漿胰高糖素濃度立即下降,但這種作用并不持久,盡管如此,患者的癥狀卻能繼續(xù)改善。 胃泌素瘤(Zollinger-Ellison綜合征)由于慢性胃泌素刺激所致胃酸分泌過(guò)多引起的復(fù)發(fā)性消化性潰瘍,并非對(duì)質(zhì)子泵抑制劑或H2受體阻斷劑全部有效而且某些明顯的腹瀉癥狀也很少緩解。奧曲肽與質(zhì)子泵抑制劑或H2受體阻斷劑合用,可抑制胃酸的過(guò)多分泌,使半數(shù)此類(lèi)病人臨床癥狀(包括腹瀉)得到改善。并可能緩解其它可能由腫瘤產(chǎn)生的肽類(lèi)造成的癥狀(如潮紅)。 一些病人的血漿胃泌素濃度降低。 胰島素瘤(Insulinoma)奧曲肽可使循環(huán)系統(tǒng)中免疫反應(yīng)性胰島素水平降低。但這種作用一般比較短暫(約2小時(shí))。對(duì)可以手術(shù)的腫瘤患者,術(shù)前使用奧曲肽有助于獲得并維持正常的血糖。某些無(wú)法手術(shù)的良性或惡性腫瘤患者,即使不伴有血胰島素濃度的持續(xù)降低,奧曲肽也會(huì)改善血糖調(diào)節(jié)。 生長(zhǎng)激素釋放因子瘤(GRFoma)這是一種僅分泌生長(zhǎng)激素釋放因子(GRF)或同時(shí)伴有其他生物活性肽類(lèi)分泌的少見(jiàn)腫瘤。有兩例病人中的1例由于奧曲肽的治療而改善了肢端肥大樣臨床癥狀,其原因可能緣于GRF和GH分泌受到抑制,同時(shí)可能使垂體縮小。 預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥進(jìn)行胰腺手術(shù)的患者,圍手術(shù)期和術(shù)后使用奧曲肽會(huì)減少典型的術(shù)后并發(fā)癥的發(fā)生(如胰瘺、膿腫繼發(fā)膿毒癥,急性術(shù)后胰腺炎等)。 食管-胃靜脈曲張出血一項(xiàng)臨床研究結(jié)果表明,奧曲肽合并硬化劑治療肝硬化所致的食管-胃靜脈曲張出血,會(huì)加強(qiáng)對(duì)出血的控制并預(yù)防早期再出血的發(fā)生,從而減少輸血量,提高5天存活率。奧曲肽此種作用的確切機(jī)制尚不清楚,但有提示認(rèn)為它通過(guò)防止血管活性激素如VIP和胰高糖素等的分泌而減少內(nèi)臟血流。 【善寧藥物相互作用】 奧曲肽與溴隱亭合用會(huì)增加溴隱亭的生物利用度。 僅有少量已出版的數(shù)據(jù)表明,生長(zhǎng)抑素類(lèi)似物會(huì)降低細(xì)胞色素P450酶參與代謝物質(zhì)的清除率。這是由于其抑制生長(zhǎng)激素分泌造成的,所以不排除奧曲肽也會(huì)有此作用。與其它主要通過(guò)CYP3A4代謝且療效范圍較窄的藥物如特啡納丁合用時(shí)應(yīng)小心。 奧曲肽會(huì)減少腸道對(duì)環(huán)孢素的吸收,也可推遲對(duì)西咪替丁的吸收。 |