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紫杉醇注射液(泰素)功效與作用: 【泰素適應癥】 進展期卵巢癌的一線和后繼治療。 淋巴結陽性的乳腺癌患者在含阿霉素標準方案聯合化療后的輔助治療。 轉移性乳腺癌聯合化療失敗或者輔助化療6個月內復發的乳腺癌患者。 非小細胞肺癌患者的一線治療。 艾滋病(AIDS)相關性卡波氏肉瘤(Kaposi’ssarcoma)的二線治療。 【泰素藥物相互作用】 在一個I期試驗中,使用紫杉醇遞增劑量(110~200mg/m2)和順鉑(50或75mg/m2)作序貫滴注,當紫杉醇在順鉑之后給予時,與紫杉醇在順鉑之前給予相比較,前者的骨髓抑制更為嚴重。來自這些患者的藥代動力學資料證明,當在先用順鉑之后再給予紫杉醇時,紫杉醇的清除率大約減低20%。 細胞色素P450同功酶CYP2C8和CYP3A4可促進紫杉醇的代謝。紫杉醇與CYP2C8和CYP3A4的已知底物、誘導劑(如,利福平、卡馬西平、苯妥英、依法韋侖、奈韋拉平)或抑制劑(如,紅霉素、氟西汀、吉非羅齊)合用時,紫杉醇的藥代動力學也會發生改變,應當慎重。 紫杉醇與CYP3A4的底物、以及作為CYP3A4底物/或抑制劑的蛋白酶抑制劑(利托那韋、沙奎那韋、印地那韋和那非那韋)之間的相互作用尚未經臨床研究證實。 許多藥物(酮康唑、異博定、安定、奎尼丁、地塞米松、環孢菌素、替尼帕甙、足葉乙甙、長春新堿)在體外可以抑制紫杉醇代謝為6α-羥基紫杉醇,但是使用的濃度要超出體內正常的治療劑量。睪酮、17α炔雌二醇、視黃酸以及CYP2C8特異性抑制劑-橡黃素,在體外也能夠抑制6α-羥基紫杉醇的生成。 文獻報道提示,當紫杉醇與阿霉素聯合使用時,可能會提高阿霉素(和它的活性代謝物阿霉素酮)的血藥濃度。并且發現用藥順序有影響,其特征是紫杉醇在阿霉素“前”給藥時,以及輸注時間比推薦的輸注時間(紫杉醇輸注24小時,阿霉素輸注48小時)長時,發生的中性粒細胞減少和口腔炎更重。 |