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賽維健(注射用雷替曲塞)作用

全場正品

藥品名稱：賽維健
藥品通用名：注射用雷替曲塞
賽維健規(guī)格：2mg
賽維健單位：瓶
賽維健價格

會員價格：

百濟(jì)新特藥房為解讀注射用雷替曲塞(賽維健)功效與作用是什么？百濟(jì)—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，專業(yè)提供注射用雷替曲塞(賽維健)功效、注射用雷替曲塞(賽維健)作用的信息：

注射用雷替曲塞(賽維健)功效與作用：

【賽維健適應(yīng)癥】
在患者無法接受聯(lián)合化療時，賽維健可單藥用于治療不適合5-FU/亞葉酸鈣的晚期結(jié)直腸癌患者。

【賽維健藥理作用】
藥理作用：
　　雷替曲塞為抗代謝類葉酸類似物，特異性地抑制胸苷酸臺酶（TS）。與5-FU或氨甲喋呤相比，雷替曲塞是直接的和特異性的TS抑制劑。TS是胸腺嘧啶脫氧核苷三磷酸鹽（TTP）合成過程的關(guān)鍵酶，而TTP又是DNA合成的必須核苷酸。抑制TS可導(dǎo)致DNA斷裂和細(xì)胞凋亡。雷替曲塞經(jīng)還原葉酸載體攝入細(xì)胞被葉酰聚谷氨酸合成酶轉(zhuǎn)化成聚谷氨酸鹽形式貯存細(xì)胞中，發(fā)揮更強(qiáng)TS抑制作用。雷替曲塞聚谷氨酸鹽通過增強(qiáng)TS抑制能力、延長抑制時間而提高其抗瘤活性。但其在正常組織中的貯留可能會使霉性增加。
　　毒理研究：
　　急性毒性：小鼠和大鼠的LD50分別為>500mg/kg和875-1249mg/kg。小鼠在≥750mg/kg劑量日可導(dǎo)致中毒死亡。
　　重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)1個月及6個月間隔給藥研究發(fā)現(xiàn)其毒性完全與藥物的細(xì)胞毒作用有關(guān)。
　　主要靶器官為胃腸道、骨髓和睪丸。在犬中進(jìn)行了相同的試驗研究，犬的靶器官與大鼠相同，但出現(xiàn)毒性反應(yīng)的血漿藥物水平明顯低于預(yù)期臨床水平。劑量蓄積現(xiàn)象與臨床使用相似，僅誘發(fā)藥理作用相關(guān)的組織增生。此外，在犬30天重復(fù)給藥實驗中觀察到了心血管變化（心動過緩），該反應(yīng)機(jī)制尚不清楚。
　　遺傳毒性：在細(xì)菌回復(fù)突變試驗（Ames）、E．coli或中國倉鼠卵巢細(xì)胞基因突變試驗中，雷替曲塞無誘導(dǎo)突變作用，在體外人淋巴細(xì)胞試驗中，雷替曲塞引起染色體受損增加，在體外的人結(jié)腸（HCT-8）癌細(xì)胞試驗中可引起單鏈DNA斷裂增加。經(jīng)加入胸腺嘧啶脫氧核苷可得到改善，說明雷替曲塞為抗代謝藥物。大鼠體內(nèi)微核試驗顯示雷替曲塞在細(xì)胞毒劑量水平可引起骨髓的染色體損傷。
　　生殖毒性：試驗顯示雷替曲塞可損害雄性大鼠生殖力，停藥3個月后恢復(fù)。雷替曲塞可引起孕鼠出現(xiàn)死胎和胚胎畸形。
　　致癌性：雷替曲塞的致癌性尚未進(jìn)行評價。

【賽維健藥物相互作用】
臨床尚未發(fā)現(xiàn)特殊的藥物相互作用，與葉酸、亞葉酸及包含這些成分的維生素制劑合用會降低藥物作用。所以在使用本藥前和使用本藥期間禁用此類藥物。
　　雷替曲塞的蛋白結(jié)合率為93％，有可能與其他蛋白結(jié)合率高的藥物發(fā)生相互作用。但體外試驗未發(fā)現(xiàn)與華法令有相互作用。研究顯示，腎小管主動分泌能促進(jìn)雷替曲塞經(jīng)腎排泄，提示本藥有可能與其他主動分泌的藥物如非甾體抗炎藥（NSAIDS）發(fā)生相互作用。但目前臨床安全性試驗未發(fā)現(xiàn)接受雷替曲塞治療并伴隨使用NSAIDS、華法令及其他常用藥物時出現(xiàn)明顯相互作用。