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注射用替加環(huán)素(澤抗)功效與作用: 【澤抗適應癥】 澤抗適用于18歲以上患者在下列情況下由特定細菌的敏感菌株所致感染的治療: 復雜性腹腔內感染:由弗勞地枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、產酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、糞腸球菌(僅限于萬古霉素敏感菌株)、金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐藥菌株)、咽峽炎鏈球菌族(包括咽峽炎鏈球菌、中間鏈球菌和星座鏈球菌)、脆弱擬桿菌、多形擬桿菌、單形擬桿菌、普通擬桿菌、產氣莢膜梭菌和微小消化鏈球菌所致者。 復雜皮膚及軟組織感染:由大腸埃希菌、腸球菌(萬古霉素敏感株)、金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐藥株)、無乳鏈球菌、咽峽炎鏈球菌屬(包括咽峽炎鏈球菌、中間鏈球菌和星座鏈球菌),化膿性鏈球菌、陰溝腸桿菌、肺炎桿菌和脆弱擬桿菌所致者。 社區(qū)獲得性肺炎:由肺炎鏈球菌(青霉素敏感株),流感嗜血桿菌(β-內酰胺酶陰性株)和嗜肺性軍團病桿菌等所致,包括并發(fā)菌血癥。 為了分離、鑒定病原菌并明確其對替加環(huán)素的敏感性,應該留取合適標本進行細菌學檢測。在尚未獲知這些試驗結果之前,可采用澤抗作為經驗性單藥治療。 為了減少耐藥細菌的出現并維持澤抗及其他抗菌藥物的有效性,澤抗應該僅用于治療確診或高度懷疑細菌所致的感染。一旦獲知培養(yǎng)及藥敏試驗結果,應該據之選擇或調整抗菌藥物治療。缺乏此類資料時,可根據當地流行病學和敏感性模式選用經驗性治療藥物。 僅在已知和懷疑不宜使用其他抗菌藥物治療時才使用澤抗治療。 【澤抗藥物相互作用】 只對成年人進行了藥物相互作用研究。 在藥物相互作用研究中,同時給予健康受試者澤抗(首劑100mg,然后每12小時50mg)和地高辛(首劑0.5mg繼之0.25mg口服,每24小時一次),替加環(huán)素能使地高辛的Cmax輕度降低13%,但對地高辛的AUC或清除率并無影響。以ECG間期改變作為衡量標準,Cmax的輕度改變并未影響地高辛的穩(wěn)態(tài)藥效學效應。另外,地高辛不影響替加環(huán)素的藥代動力學特性。因此,澤抗與地高辛合用時兩者均無需調整劑量。 健康受試者同時應用澤抗(首劑100mg,然后每12小時50mg)和華法令(單劑量25mg)可導致R-華法令和S-華法令的清除率分別減少40%和23%,Cmax分別升高38%和43%,AUC分別增加68%和29%。替加環(huán)素未顯著改變華法令對INR的影響。另外,華法令未對替加環(huán)素的藥代動力學特性造成影響。然而,替加環(huán)素與華法令合并用藥應該監(jiān)測凝血酶原時間或其他合適的抗凝試驗。 人肝微粒體體外研究結果提示,替加環(huán)素不抑制下列6種細胞色素P450(CYP)亞型所介導的代謝過程:1A2、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4。因此預期替加環(huán)素不會改變需經上述代謝酶代謝的藥物的代謝過程。另外,因為替加環(huán)素的代謝并不廣泛,預期那些抑制或誘導這些CYP450亞型活性的藥物不會影響澤抗的清除率。 抗生素與口服避孕藥同時使用可導致口服避孕藥作用降低。 |