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注射用更昔洛韋作用

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藥品名稱：注射用更昔洛韋
藥品通用名：注射用更昔洛韋
注射用更昔洛韋規格：0.25g*5支
注射用更昔洛韋單位：盒
注射用更昔洛韋價格

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注射用更昔洛韋功效與作用：

【注射用更昔洛韋藥理作用】

遺傳毒性：更昔洛韋濃度分別為50-500ug/ml和250-2000ug/ml時，體外可增加小鼠淋巴瘤的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。在小鼠徼核試驗中，更昔洛韋在150和500mg/kg(iv)（以AUC計算相當于人暴露量的2.8至10倍）時，有致裂變作用，但在50mg/kg（以AUC計算，與人用藥劑量相當）時無此作用。Ames沙門氏菌試驗表明，更昔洛韋在500至5000ug/ml的濃度下，無致突變作用。
生殖毒性：雌性小鼠靜脈給予更昔洛韋90mg/kg/日（以AUC計算，約相當于人給藥劑量為5mg/kg平均暴露水平時的1.7倍），可引起交配行為減少，生育力降低，并增加胚胎死亡率。每日口服或靜脈給予注射用更昔洛韋劑量范圍為0.2-10mg/kg時，可引起雄性小鼠生育力下降，并降低小鼠和狗的生精能力。不同種屬動物顯示毒性反應的最低劑量下的AUC范圍為推薦人靜脈劑量下AUC的0.03-0.1倍。
更昔洛韋靜脈給藥，對家兔和小鼠均顯示有胚胎毒性，并對家兔有致畸作用。在給藥劑量分別為60mg/kg/日和108mg/kg/日（相當于人的2倍AUC）下，至少85％的家兔和小鼠出現胚胎重吸收。
在家兔觀察到的作用包括：胚胎生長遲緩，胚胎死亡，致畸和/或母體毒性。
致畸作用包括：上顎裂，無眼畸形/小眼畸形，器官發育不全（腎和胰腺），腦積水和短頜。在小鼠，可觀察到母體/胚胎毒性和胚胎死亡。
雌性小鼠在交配前，孕期和授乳期，每日靜脈給予90mg/kg，可引起達1月齡的雄性動物后代睪丸和精囊發育不全，以及胃的非腺體區病理改變。以AUC計算，小鼠的暴露劑量約相當于人AUC的17倍。
致癌作用：小鼠經口給予更昔洛韋劑量為20和1000mg/kg/日時，有致癌作用（以AUC計算，分別相當于人靜脈給予推薦劑量5mg/kg/日的0.1和1.4倍）。當劑量為1000mg/kg/日時，顯著增加雄性小鼠包皮腺，雄性和雌性小鼠前胃（非腺性粘膜）、雌性小鼠生殖組織（卵巢，子宮，乳腺．陰蒂腺和陰道）及肝臟的腫瘤發生率。當劑量為20mg/kg/日時，輕度增加雄性小鼠包皮腺和副淚腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝臟的腫瘤發生率。當小鼠服用更昔洛韋劑量為1mg/kg/日（以AUC計算，相當于人用劑量的0.01倍）時，未觀察到致癌作用。除了肝臟的組織細胞肉瘤，更昔洛韋引起的腫瘤一般為上皮或血管源性，雖然小鼠的包皮腺、陰蒂腺，前胃和副淚腺在人類沒有相應的組織部位，但應考慮更昔洛韋對人體潛在的致癌作用。

【注射用更昔洛韋藥物相互作用】
去羥肌苷：在更昔洛韋口服制劑用藥前2小時或同時服用去羥肌苷，穩態去羥肌苷AUC0-12將增加111±114％（范圍：10％至493％）(n=12)。更昔洛韋口服前2小時服用去羥肌苷，更昔洛韋的穩態AUC下降21士17％(范圍：-44％至5％)，但兩藥同時使用時更昔洛韋的AUC不受影響(n=12)。兩種藥物腎清除率均沒有顯著改變。
當標準更昔洛韋靜脈初始劑量（5mg/kg靜脈滴注維持1小時，每12小時1次）與去羥肌苷200mg口服，每12小時1次聯合使用，穩態去羥肌苷AUC0-12增加70±40％（范圍：3％至121％，n=11），Cmax增加49±48％（范圍-28％至125％）。在另一試驗中，當標準更昔洛韋靜脈維持量（5mg/kg靜脈滴注維持1小時，每24小時1次）與去羥肌苷200mg口服，每12小時1次聯合使用，在去羥肌苷的第一個劑量間隔，去羥肌苷AUC0-12增加50±26％（范圍22％至100％，n=11），Cmax增加36±36％（范圍：-27％至94％）。在不與更昔洛韋聯合使用時的劑量間隔內，去羥肌苷的血漿濃度（AUC12-24）不變。更昔洛韋的藥代動力學參數不受去羥肌苷的影響。各試驗中兩藥的腎清除率均無顯著改變。
齊多夫定：當更昔洛韋口服制劑劑量為1000mg每8小時1次，合并齊多夫定100mg每4小時1次時，平均穩定更昔洛韋AUC0-8下降17土25％（范圍：-52％至23％）(n=12)。更昔洛韋存在時，齊多夫定穩態AUC0-4，增加19±27％（范圍：-11％至74％）。
由于齊多夫定和更昔洛韋均有可能引起中性粒細胞減少和貧血，一些患者可能不能耐受兩種藥物在全量聯合使用。
丙磺舒：當更昔洛韋口服制劑劑量1000mg每8小時1次，合并丙磺舒500mg，每6小時1次時，平均穩態更昔洛韋AUC0-8增加53±91％（范圍：-14％至299％）(n=10)。更昔洛韋腎清除率降低22±20％（范圍-54％至-4％），
這種相互作用與競爭腎小管分泌有關。
亞胺培南-西司他丁(lmipenem-cilastatin)同時接受更昔洛韋和亞胺培南-西司他丁的患者有出現無顯著特點的癲癇發作的報道，故除非潛在獲益超過風險，這些藥物不可同時使用。
其他藥物：抑制快速分裂細胞群，如骨髓，精原細胞和皮膚生發層和胃腸道粘膜細胞復制的藥物與更昔洛韋合并使用均可增加毒性。因此，此類藥物如氨苯砜，戊烷脒，5-氟胞嘧啶，長春新堿，長春堿，阿霉素，兩性霉素B甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲基異噁唑復合物或其他核苷拮抗劑僅可在潛在獲益超過風險時與更昔洛韋同時使用。
沒有更昔洛韋與器官移植受體常用藥物相互作用的正式研究。更昔洛韋與環孢素或兩性霉素B等已知潛在腎毒性的藥物同時使用可增加血清肌酐的水平。在一項回顧性分析中，91例異位肝移植患者接受更昔洛韋（5mg/kg靜脈滴注維持1小時，每12小時1次）和口服環孢霉素（治療劑量），沒有觀察到對環孢霉素全血濃度的影響