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硝苯地平控釋片(拜新同)功效與作用: 【拜新同功能主治】 1.高血壓 2.冠心病 慢性穩定型心絞痛(勞累性心絞痛) 【拜新同藥理作用】 藥理作用 硝苯地平是1、4二氫吡啶類鈣離子拮抗劑。鈣離子拮抗劑能減少鈣離子經過慢鈣通道進入細胞。硝苯地平特異性作用于心肌細胞、冠狀動脈以及外周阻力血管的平滑肌細胞。 硝苯地平能擴張冠狀動脈,尤其是大血管,甚至能擴張不完全阻塞區的健全血管。硝苯地平還可降低冠狀動脈平滑肌的張力,防止血管痙攣。最終增加狹窄血管的血流量,提高供氧量。同時,硝苯地平由于降低了外周阻力(后負荷),而減少了氧需求。長期服用硝苯地平能防止新的冠狀動脈粥樣硬化病變的發生。 硝苯地平通過減少動脈平滑肌的張力而能降低已經增加了的外周阻力和血壓。硝苯地平治療初期可能出現短時的反射性心率加快而導致心輸出量增加。但是這種增加不足以補償血管的擴張。此外短期或長期服用硝苯地平平均能增加鈉和水的排出。對于高血壓患者,硝苯地平的降壓作用尤為顯著。 一項追蹤了3-4.8、有6321例至少存在一個附加危險因子的高血壓患者參加的多國、隨機、雙盲、前瞻性研究結果顯示,硝苯地平控釋片可減少心、腦血管事件的發生,與標準的利尿劑聯合用藥作用相當。 毒性研究 遺傳毒性 Ames試驗、微核和顯性致死性試驗均為陰性。 生殖毒性 大鼠交配前給予硝苯地平,在大約30倍于人體最大推薦劑量下可減弱生殖力。有文獻報道使用推薦劑量硝苯地平的不育男性的精子體外結合可孕卵子的能力可逆性減弱。 在嚙齒動物、家兔和猴,硝苯地平均顯示出多種胚胎毒性、胎盤毒性和胎毒性,包括胎兒生長緩慢(大鼠、小鼠和家兔),足趾異常(大鼠和家兔),肋骨畸形(小鼠),腭裂(小鼠),小胎盤和絨毛膜發育不全(猴),胚胎和胎仔死亡(大鼠,小鼠,家兔),孕程延長(大鼠,其他種屬未評估)。與上述毒性有關的劑量均出現母體毒性并數倍于人體最大推薦劑量。 致癌作用 大鼠口服硝苯地平2年,未見致癌作用。 長期毒性 犬每日口服按體重一次100毫克/千克硝苯地平1年,未見毒性癥狀。在大鼠試驗中,當飼料中藥物濃度超過100pppm(約5-7毫克/千克體重)時,動物出現了毒性反應。 |