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普伐他汀鈉片(美百樂鎮)功效與作用: 【美百樂鎮適應癥】高脂血癥、家族性高膽固醇血癥。【美百樂鎮藥理作用】美百樂鎮為3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑。選擇性地作用于合成膽固醇的主要臟器肝臟和小腸,迅速且強力降低血清膽固醇值,改善血清脂質。美百樂鎮通過二方面發揮其降脂作用。第一為可逆性抑制HMG-CoA還原酶活性使細胞內膽固醇的量有一定程度的降低,導致細胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受體數的增加,從而加強了由受體介導的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的分解代謝和血液中LDL-C的清除。第二,通過抑制LDL-C的前體----極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)在肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。研究表明,總膽固醇(TC)、LDL-C及載脂蛋白B(ApoB)的升高可促使人體動脈粥樣硬化的形成;同時,降低高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)與其轉運復合物載脂蛋白A(ApoA)的水平,也與動脈粥樣硬化形成相關。心血管患病率與死亡率隨總膽固醇水平的升高而升高,隨HDL水平的升高而降低。雖然甘油三酯水平的升高時常與低HDL水平伴隨出現,但不能作為冠心病的獨立風險因素。單純升高HDL或降低甘油三酯對冠狀動脈疾病與心血管疾病的發病或死亡率有何影響目前尚無定論,在健康志愿者與高膽固醇血癥患者中,用美百樂鎮治療后可降低TC、LDL與ApoB,并降低VLDL和甘油三酯,升高HDL及ApoA,對其他諸如Lp(a)、纖維蛋白原等冠心病獨立患病因素的影響效果尚不明確。臨床研究表明,對伴有不同程度膽固醇升高的患者,美百樂鎮能減少心血管疾病的發病率和死亡率。【美百樂鎮藥物相互作用】經體內和體外實驗證實,美百樂鎮不經細胞色素P4503A4代謝,因此不會與其他由細胞色素P450系統代謝的藥物(如苯妥英鈉、奎尼丁等)產生明顯的相互作用,也不會與細胞色素P4503A4抑制劑(如地爾硫卓、伊曲康唑、酮康唑、紅霉素等)產生明顯的相互作用。華法令:華法令與普伐他汀鈉40mg同時服用對凝血酶原時間不會產生影響。西米替丁:普伐他汀鈉單用或與西米替丁合用時的普伐他汀0-l2小時的AUC之間沒有區別。單用普伐他汀鈉或普伐他汀鈉與西米替汀合用的AUC與普伐他汀鈉與抗酸藥合用時的AUC具顯著差異。地高辛:0.2mg地高辛與20mg普伐他汀鈉合用9天,地高辛的生物利用度未發生改變;普伐他汀的AUC有增高趨勢,但普伐他汀與其代謝產物合并生物利用度沒有發生改變。環孢霉素:至今為止,已有一些環孢霉素與普伐他汀鈉(劑量高至20mg)合用的臨床資料,這些資料沒有顯示環孢霉素的濃度會受到普伐他汀的影響。吉非貝齊:臨床試驗發現,普伐他汀鈉與吉非貝齊合用,CPK水平升高和因骨骼肌肉癥狀而停藥的發生率,與安慰劑對照組、單用吉非貝齊組、單用普伐他汀鈉組相比,有升高的趨勢,普伐他汀的尿排泄量及其蛋白結合均減少。建議普伐他汀鈉不要和吉非貝齊聯合使用。其他:與阿斯匹林、抗酸劑(服用美百樂鎮1小時后)、西米替丁、煙酸合用藥代動力學無明顯差異。與利尿劑、抗高血壓藥、洋地黃、血管緊張素轉換酶抑制劑、鈣通道阻斷劑、β-受體阻斷劑及硝酸甘油合用無明顯藥物相互作用。 |