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埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)功效與作用: 【耐信適應(yīng)癥】 胃食管反流性疾病(GERD)-糜爛性反流性食管炎的治療.-已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長(zhǎng)期維持治療.胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制.與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌,并且-愈合與幽門螺桿感染相關(guān)的十二指腸潰瘍-防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā). 【耐信藥理作用】 藥效學(xué)特性:埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體,通過特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌,為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的的特異性抑制劑。作用部位和機(jī)理:埃索美拉唑?yàn)橐蝗鯄A,在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式,從而抑制該部位的H+/KXxX-ATP酶(質(zhì)子泵),對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。對(duì)胃酸分泌的影響口服埃索美拉唑20mg和40mg后,在一小時(shí)內(nèi)起效,重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5次,在第5天服藥后6-7小時(shí)測(cè)量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。 【耐信藥物相互作用】 埃索美拉唑?qū)ζ渌幬锼幋鷦?dòng)力學(xué)的影響:對(duì)于那些吸收過程受胃酸影響的藥物,在埃索美拉唑治療期間,由于胃酸下降,可增加或減少這些藥物的吸收,與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣,埃索美拉唑治療期間酮唑和依曲康唑的吸收會(huì)降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19,后者為埃索美拉唑的主要代謝酶,因此,當(dāng)埃索美拉唑與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氧米帕明、苯妥英等)合用時(shí),這些藥物的血漿濃度可被升高,可能需要降低劑量,合用埃索美拉唑30mg可使CYP2C19降解的地西泮的清除下降45%。合用埃索美拉唑40mg,可使癲患者血漿中苯妥英的谷濃度上升13%,因此,苯妥英治療期間,當(dāng)合用或停用埃索美拉唑時(shí),建議監(jiān)測(cè)苯妥英的血藥濃度。在健康志愿者中,合用埃索美拉唑40mg,可使西沙必利的血藥濃-時(shí)間曲下面積(AUC)增加32%,消除半衰期ttR)延長(zhǎng)31%,但并不顯著性增高西沙必利的血漿峰濃度,這種相互作用不改變西沙必利對(duì)心臟電生理的影響。研究表明,埃索美拉唑?qū)Π⒛髁帧⒖岫』蛉A法林的藥代動(dòng)力學(xué)沒有臨床相關(guān)性的影響。配伍禁忌無。其他藥物對(duì)埃索美拉唑藥代動(dòng)力學(xué)的影響:埃索美拉唑經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝,埃索美拉唑與CYP3A4抑制劑克拉霉素(500mg每日二次)合同,可使機(jī)體對(duì)埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)加倍,但埃索美拉唑的劑量無需調(diào)整。 |