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    阿伐那非片(海馳)
    • 藥品名稱: 海馳
    • 藥品通用名: 阿伐那非片
    • 海馳規(guī)格:100mg*1片
    • 海馳單位:盒
    • 海馳價格
    • 會員價格:  
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    阿伐那非片(海馳)功效與作用:

    海馳適應癥】
    海馳適用于治療陰莖勃起功能障礙。
    海馳藥物相互作用】
    1.與阿伐那非潛在的藥效學相互作用
    硝酸酯類藥物正在服用任何形式的硝酸酯類藥物的患者禁用海馳。在臨床藥理學試驗中,阿伐那非可增強硝酸酯類藥物的降壓作用。使用海馳的患者,如果出現(xiàn)危及生命的情況必須使用硝酸酯類藥物時,距離最后一次使用海馳至少12小時以上時方可使用硝酸酯類藥物。在這種情況下,必須在進行血流動力學監(jiān)測等嚴密醫(yī)學監(jiān)測的條件下使用硝酸酯類藥物。(見[用法用量]和[禁忌])
    α受體阻滯劑
    PDE5抑制劑與α受體阻滯劑合用時需謹慎。PDE5抑制劑(包括阿伐那非)和α-受體阻滯劑均是具有降壓作用的血管擴張劑。當合用血管擴張劑時,預計對血壓的作用可能累加。在部分患者中,這兩類藥物合用可顯著降低血壓,導致癥狀性低血壓(例如:頭暈、頭暈目眩、昏厥)。(見[用
    法用量]和[注意事項])
    抗高血壓藥
    PDE5抑制劑(包括阿伐那非)是輕度的全身血管擴張劑。一項臨床藥理試驗評價了阿伐那非對幾種降壓藥物(氨氯地平和依那普利)降壓療效的增強作用。與安慰劑相比,200mg阿伐那非單次與上述降壓藥物聯(lián)用,會使血壓進一步下降3~5mmHg。(見[注意事項]和[藥理毒理])
    酒精
    酒精和PDE5抑制劑(包括阿伐那非)均為血管擴張劑。當血管擴張劑合用時,降壓作用會比單用時增強。因此,大量飲酒(例如:大于3個酒精單位)時合用阿伐那非可能會增加體位性癥狀和體征的發(fā)生,包括心率加快、直立性血壓降低、頭暈和頭痛。(見[注意事項])
    2.其他藥物對阿伐那非的作用
    阿伐那非是CYP3A4的底物,且主要通過CYP3A4代謝。研究表明,抑制CYP3A4的藥物會增加阿伐那非的暴露水平。(見[注意事項])
    強效CYP3A4抑制劑
    CYP3A4的選擇性強抑制劑酮康唑(400mg/天)能使阿伐那非50mg單劑量給藥的全身暴露量(AUC)以及最大血藥濃度(Cmax)分別增加13倍和3倍,且阿伐那非的半衰期延長至約9小時。其他強效CYP3A4抑制劑(例如:伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋、沙奎那韋、奈非那韋、茚地那韋、阿扎那韋和泰利霉素)有類似的作用。正在服用強效CYP3A4抑制劑的患者不應使用海馳。(見[用法用量]和[注意事項])HIV蛋白酶抑制劑-利托那韋(600mg,每日2次)是一種強效CYP3A4抑制劑,也能抑制CYP2C9,可使健康受試者單次服用阿伐那非50mg的Cmax和AUC分別增加約2倍和13倍,且阿伐那非的半衰期延長至約9小時。正在服用利托那韋的患者不應使用海馳。
    中效CYP3A4抑制劑
    在健康受試者,紅霉素(500mg,每日2次)使單次服用阿伐那非200mg的Cmax和AUC分別增加約2倍和3倍,阿伐那非的半衰期延長至約8小時。預計中效CYP3A4抑制劑(例如:紅霉素、安瑞那韋、阿瑞匹坦、地爾硫卓、氟康唑、福沙那韋和維拉帕米)有類似作用。因此,合并使用中效CYP3A4抑制劑的患者,阿伐那非的最大推薦劑量為50mg,用藥頻率不能超過24小時1次。(見[注意事項])雖然尚未研究特定的相互作用,其他CYP3A4抑制劑(包括葡萄柚汁)也可能增加阿伐那非的暴露量。
    弱CYP3A4抑制劑
    未進行與弱CYP3A4抑制劑的體內(nèi)藥物相互作用研究。
    CYP3A4底物
    氨氯地平(5mg,每天1次)與阿伐那非200mg聯(lián)用時,阿伐那非的Cmax和AUC分別升高約22%和70%。且阿伐那非的半衰期延長至約10小時。氨氯地平的Cmax和AUC分別降低約9%和4%。
    細胞色素P450誘導劑
    未評估CYP誘導劑對阿伐那非藥代動力學的潛在影響。不推薦阿伐那非與CYP誘導劑合用。
    3.阿伐那非對其他藥物的潛在作用
    體外試驗
    阿伐那非對CYP1A1/2、2A6、2B6和2E1無作用(IC50大于100μmoL),對其他亞型(CYP2C8、2C9、2C19、2D6、3A4)僅有弱抑制作用。阿伐那非的主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(M4和M16)對CYPs1A、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4無作用。阿伐那非及其代謝產(chǎn)物(M4和M16)對CYPs1A、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1或3A4無顯著的臨床抑制作用。
    體內(nèi)試驗
    華法林-單次口服200mg阿伐那非不會改變使用華法林后的PT或INR,不影響膠原誘導的血小板聚集,也不影響R-或S-華法林(2C9的底物)的AUC或Cmax。
    地昔帕明-單次口服200mg阿伐那非會使單次口服50mg地昔帕明(CYP2D6的底物)的AUC和Cmax分別升高5.7%和5.2%。奧美拉唑-單次口服200mg阿伐那非會使每天1次口服40mg、服用8天奧美拉唑(CYP2C19的底物)的AUC和Cmax分別升高5.9%和8.6%。羅格列酮-單次口服200mg阿伐那非會使單次口服8mg羅格列酮(CYP2C8的底物)的AUC升高2.0%、Cmax下降14%。氨氯地平-單次口服200mg阿伐那非不影響氨氯地平(CYP3A4的底物,每天1次口服5mg)的藥代動力學。酒精-單次口服200mg阿伐那非不影響酒精(0.5g乙醇/kg)的血漿濃度(見[注意事項])。

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