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枸櫞酸西地那非片(千威)功效與作用: 【千威適應癥】 西地那非適用于治療勃起功能障礙。 【千威藥理作用】 西地那非是一種環(huán)磷/酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制`劑。 在性刺激過程中,陰莖勃起的生理機制包括陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮(NO)的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶,導致cGMP水平增高,使得海綿體內(nèi)平滑肌松弛,血液流入。西地那非通過抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的PDE5從而增強NO的作用,故對離體人海綿體無直接松弛作用。當性刺激引起局部NO釋放^時,西地那非抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海綿體。在沒有性刺激時,推薦劑量的西地那非不起作用。 體外試驗顯示,西地那非對PDE5具有選擇性。它對PDE5的作用遠比對其他已知的磷酸二酯酶強(是對PDE6作用的10倍,對PDE1作用的80多倍,對PDE2、PDE3、PDE4、PDE7、PDE8、PDE9、PDE10、PDE11作用的700多倍)。西地那非對PDE5的選擇性大約為對PDE3的4000倍,后者參與調(diào)節(jié)心肌收縮力。西地那非對PDE5的作用僅是對PDE6作用的10倍。PDE6是存在于視網(wǎng)膜中的一種酶,與視網(wǎng)膜的光轉(zhuǎn)化通路有關(guān)。西地那非對PDE6的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時出現(xiàn)色覺異常的原因。 除人海綿體平滑肌外,PDE5也存在于血小板、血管和內(nèi)臟平滑肌以及骨骼肌、大腦、心臟、肝臟、腎臟、肺臟、胰腺、前列腺、膀胱、睪丸和精囊中。西地那非對這些組織中PDE5的抑制,可能是其增強一氧化氮的抗血小板聚集作用(體外試驗)、抑制血小板血栓形成以及舒張外周動靜脈(體內(nèi)試驗)的基礎。 |