百濟新特藥房為解讀辛伐他汀(舒降之)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業提供辛伐他汀(舒降之)功效、辛伐他汀(舒降之)作用的信息: |
辛伐他汀(舒降之)功效與作用: 【舒降之適應癥】 高脂血癥對于原發性高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥、高脂血癥或混合性高脂血癥患者,當飲食控制及其它非藥物治療不理想時,結合飲食控制,本藥可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B、甘油三酯,且可升高高密度脂蛋白膽固醇,從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。對于純合子家族性高膽固醇血癥患者,結合飲食控制及非飲食療法,本藥可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。 冠心病對于冠心病合并高脂血癥患者,本藥適用于降低死亡的危險性;降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性;降低中風和短暫性腦缺血的危險性;降低心臟血管重建手術(冠狀動脈搭橋術及經皮腔內冠狀動脈成形術)的危險性;延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程,包括減少新病灶及全堵塞的形成。 【舒降之藥理作用】 辛伐他汀為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,抑制內源性膽固醇的合成,為降脂藥物。文獻資料表明,舒降之有降低血清、肝臟、主動脈中總膽固醇(TC)的含量、降低高膽固醇血癥兔的極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和甘油三酯(TG)水平、以及升高高密度酯蛋白膽固醇(HDL-C)的作用。 【舒降之藥物相互作用】 與CYP3A4的相互作用:辛伐他汀通過CYP3A4代謝,但沒有CYP3A4抑制活性,因此它不會影響經CYP3A4代謝的其它藥物的血漿濃度。有效的CYP3A4抑制劑通過減少辛伐他汀的消除而增加肌病的危險性,這些藥物包括依曲康唑、酮康唑、紅霉素、克拉霉素、HIV蛋白酶抑制劑、奈法唑酮、環孢菌素。 與其它單獨應用能引起肌病的降脂藥物的相互作用:與下列藥物合用肌病的危險增加,這些藥物雖不是有效的CYP3A4抑制劑,但單獨應用能引起肌病。這些藥物包括吉非貝齊和其他貝特類,降脂劑量(≥(greaterthanorequalto)1g/日)的煙酸。 胺碘酮或維拉帕米:較高劑量的辛伐他汀與胺碘酮或維拉帕米合用會增加肌病/橫紋肌溶解的危險。 地爾硫:服用地爾硫同時服用辛伐他汀80mg的病人發生肌病的風險有輕微增加。 葡萄柚汁中含有一種或多種抑制CYP3A4的成份,并能增加經CYP3A4代謝藥物的血漿水平。常規飲用量(每日1杯250mL)所產生的效果很小(通過測量濃度-時間曲線下面積,血漿HMG-CoA還原酶抑制活性增加了13%),且無臨床意義。然而,在辛伐他汀治療期內,大量飲用(每日超過1升)則明顯增加血漿HMG-CoA還原酶抑制劑的活性水平,應加以避免。 香豆素衍生物在一項健康志愿者和另一項高膽固醇血癥病人的臨床研究中,服用辛伐他汀20-40mg/天,能中度提高香豆素類抗凝劑的抗凝效果,以凝血酶原時間國際標準化比率(INR)計,健康志愿者組的凝血酶原時間從基線的1.7秒延長到1.8秒,高膽固醇血癥患者組從2.6秒延長到3.4秒。對于使用香豆素類抗凝劑的患者,應在使用辛伐他汀之前測定其凝血酶原時間,并在早期治療初期經常測量,以保證凝血酶原時間無明顯變化。一旦記錄下穩定的凝血酶原時間,應建議病人在服用香豆素類抗凝劑期間定期監測凝血酶原時間。如調整辛伐他汀劑量或停藥,應重復以上步驟。對于未服用香豆素類抗凝劑的患者,出血或凝血酶原時間變化與辛伐他汀無關。 |