百濟新特藥房為解讀托吡酯片(妥泰)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業提供托吡酯片(妥泰)功效、托吡酯片(妥泰)作用的信息: |
托吡酯片(妥泰)功效與作用: 【妥泰適應癥】 初診為癲癇患者的單藥治療,或曾經合并用藥轉為單藥治療的癲癇患者,用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇的加用治療。 【妥泰藥理作用】 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在培養的神經元中進行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關的托吡酯的三個特性。由神經元持續去極化所反復激發的動作電位被托吡酯以時間依賴模式阻斷:表明托吡酯可阻斷狀態依賴的鈉通道。 托吡酯可提高γ-氨基丁酸(GABA),激活GABA受體的頻率,從而加強GABA誘導氯離子內流的能力:表明托吡酯可增強抑制性神經遞質作用。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮明顯不同,它可能是調節苯丙二氮不敏感的GABA受體亞型。 托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亞型,但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。 托吡酯的上述作用在1-200uM范圍內與濃度相關。1-10uM為產生最小作用的濃度范圍。 此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用,這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性。 對小鼠進行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明:托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時,顯示協同抗驚厥作用,與苯妥英合用時,顯示加合抗驚厥作用。在控制較好的加用治療中,未觀察到托吡酯最低血漿濃度與其臨床療效間的相關性。未觀察到托吡酯在人體產生耐受性。 【妥泰藥物相互作用】 妥泰對其它抗癲癇藥物的作用當妥泰與其它抗癲癇藥物(苯妥英、卡馬西平、丙戌酸、苯巴比妥、撲癇酮加用時,除在極少數病人中發現托吡酯與苯妥英合用時,可導致苯妥英血漿濃度增高外,托吡酯對其它藥物的穩態血漿濃度無影響,這可能是由于一種特殊酶的多晶型異構體(CPY2Cmeph)的抑制作用,因此對任何服用苯妥英并出現毒性臨床體征或癥狀的患者,均應監測其血漿苯妥英濃度。 其它抗癲癇藥物對妥泰的影響苯妥英和卡馬西平可降低妥泰的血漿濃度。在托吡酯治療時,加用或停用苯妥英或卡馬西平時可能需要調整妥泰的劑量,這應以臨床療效為依據來進行調整。丙戌酸的加用或停用不會產生臨床上明顯的妥泰血漿濃度的改變,因此不需調整妥泰的劑量。 |