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威凡(伏立康唑片)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱：威凡
藥品通用名：伏立康唑片
威凡規(guī)格：200mg*10片
威凡單位：盒
威凡價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

百濟(jì)新特藥房為解讀伏立康唑片(威凡)功效與作用是什么？百濟(jì)—全國(guó)連鎖�？扑幏�,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥，專業(yè)提供伏立康唑片(威凡)功效、伏立康唑片(威凡)作用的信息：

伏立康唑片(威凡)功效與作用：

【威凡適應(yīng)癥】
威凡是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應(yīng)癥如下：治療侵襲性曲霉病。治療對(duì)氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）。治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染。威凡應(yīng)主要用于治療免疫缺陷患者中進(jìn)行性的、可能威脅生命的感染。

【威凡藥理作用】
作用機(jī)制:伏立康唑的作用機(jī)制是抑制真菌中由細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的14α-甾醇去甲基化，從而抑制麥角甾醇的生物合成。體外試驗(yàn)表明伏立康唑具有廣譜抗真菌作用。威凡對(duì)念珠菌屬（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白色念珠菌耐藥株）具有抗菌作用，對(duì)所有檢測(cè)的曲霉屬真菌有殺菌作用。此外，伏立康唑在體外對(duì)其他致病性真菌亦有殺菌作用，包括對(duì)現(xiàn)有抗真菌藥敏感性較低的菌屬，例如足放線病菌屬和鐮刀菌屬。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，伏立康唑的最低抑菌濃度值與其療效有關(guān)。但是在臨床研究中，最低抑菌濃度與臨床療效之間并無(wú)相關(guān)性，并且藥物的血藥濃度和臨床療效之間似乎也無(wú)相關(guān)性。這是吡咯類抗真菌藥的特點(diǎn)。微生物學(xué):臨床試驗(yàn)表明伏立康唑?qū)η箤伲S曲霉、煙曲霉、土曲霉、黑曲霉、構(gòu)巢曲霉；念珠菌屬，包括白色念珠菌、以及部分都柏林念珠菌、光滑念珠菌、C.inconspicua、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、熱帶念珠菌和吉利蒙念珠菌；足放線病菌屬，包括尖端足分支霉和多育足分支霉和鐮刀菌屬有臨床療效（好轉(zhuǎn)或治愈，參見后面的臨床經(jīng)驗(yàn)部分）。其他伏立康唑治療有效（通常為治愈或好轉(zhuǎn)）的真菌感染包括鏈格孢屬、皮炎芽生菌、頭分裂芽生菌、支孢霉屬、粗球孢子菌、冠狀耳霉、新型隱球菌、喙?fàn)蠲髂毦�、棘狀外瓶霉、裴氏著色霉、足菌腫馬杜拉菌、擬青霉屬、青霉菌屬，包括馬尼弗氏青霉菌、爛木瓶霉、短帚霉和毛孢子菌屬，包括白色毛孢子菌感染。體外試驗(yàn)觀察到伏立康唑?qū)σ韵屡R床分離的真菌有抗菌作用，包括頂孢霉屬、鏈格孢屬、雙極霉屬、支孢瓶霉屬、Cladophialophoraspp.、莢膜組織胞漿菌。0.05-2μg/ml的伏立康唑可以抑制大多數(shù)的菌株。體外試驗(yàn)表明伏立康唑?qū)濇呙箤俸玩咦咏z菌屬有抗菌作用，但其臨床意義尚不清楚。治療前應(yīng)采集標(biāo)本進(jìn)行真菌培養(yǎng)，并進(jìn)行其他相關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查（血清學(xué)檢查和組織病理檢查），以便分離和鑒定病原菌。在獲得培養(yǎng)結(jié)果和其他實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果以前必須先進(jìn)行抗感染治療，但是一旦獲得結(jié)果，應(yīng)據(jù)此調(diào)整用藥方案。已發(fā)現(xiàn)對(duì)伏立康唑敏感性減低的臨床菌株。但是，最低抑菌濃度值的增高并不一定導(dǎo)致臨床治療失敗，在對(duì)其他吡咯類藥物耐藥菌株所致的感染中，亦有臨床治療有效者。由于臨床試驗(yàn)中入選患者的復(fù)雜性，很難確定體外抗菌活性和臨床治療結(jié)果之間的關(guān)系。藥敏試驗(yàn)中伏立康唑的臨界濃度尚未確立耐藥性:關(guān)于念珠菌、曲霉菌、足放線病菌屬和鐮刀菌屬對(duì)伏立康唑的體外耐藥情況尚無(wú)足夠的研究。目前尚未知伏立康唑抗菌譜中的各類真菌耐藥性發(fā)展的情況。對(duì)氟康唑和伊曲康唑敏感性降低的真菌對(duì)伏立康唑的敏感性亦有可能降低，提示在這些吡咯類藥物中可能存在著交叉耐藥。交叉耐藥與臨床療效之間的關(guān)系尚未完全確立。如果臨床病例的分離菌呈現(xiàn)交叉耐藥，則可能需要更換其他抗真菌藥物治療。臨床前安全性資料:重復(fù)給藥的毒性研究提示伏立康唑的靶器官為肝臟。與其他抗真菌藥相似，實(shí)驗(yàn)動(dòng)物發(fā)生肝毒性時(shí)的血漿暴露量相當(dāng)于人用治療劑量所達(dá)到的暴露量。大鼠、小鼠和狗的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)伏立康唑也可誘導(dǎo)腎上腺發(fā)生微小病變。其它對(duì)安全性藥理學(xué)、生殖毒性和潛在致癌性的常規(guī)研究未發(fā)現(xiàn)伏立康唑?qū)θ梭w有特殊危害。生殖研究表明，伏立康唑的全身暴露量相當(dāng)于人用治療劑量所達(dá)到的暴露量時(shí)，對(duì)大鼠具有致畸作用，對(duì)家兔具有胚胎毒性。

【威凡藥物相互作用】
他汀類(CYP3A4的底物)：雖然未經(jīng)臨床研究，體外試驗(yàn)（人肝微粒體）已證明伏立康唑?qū)β宸ニ〉拇x有抑制作用。因此，伏立康唑與他汀類合用可能會(huì)使通過(guò)CYP3A4代謝的他汀類藥物血藥濃度增高。他汀類藥物的血藥濃度增高可能引起橫紋肌溶解，建議兩者合用時(shí)他汀類的劑量應(yīng)予調(diào)整。苯二氮卓類（CYP3A4底物）：盡管未經(jīng)臨床研究，伏立康唑在體外（肝微粒體）已顯示對(duì)咪達(dá)唑侖的代謝有抑制作用。因此，伏立康唑可能使經(jīng)CYP3A4代謝的苯二氮卓類藥物（如咪噠唑侖和三唑侖）血藥濃度增高，鎮(zhèn)靜作用時(shí)間延長(zhǎng)。建議兩藥合用時(shí)調(diào)整苯二氮卓類藥物的劑量。長(zhǎng)春花生物堿（CYP3A4底物）：雖然未經(jīng)研究，與伏立康唑合用，長(zhǎng)春花生物堿（長(zhǎng)春新堿和長(zhǎng)春花堿）的血藥濃度仍有增高可能，從而產(chǎn)生神經(jīng)毒性。強(qiáng)的松（CYP3A4底物）：與伏立康唑合用時(shí)強(qiáng)的松（單劑60mg）的Cmax和AUCτ分別增高11％和34％。兩者合用時(shí)均無(wú)需調(diào)整劑量。地高辛（P-糖蛋白介導(dǎo)轉(zhuǎn)運(yùn)）：伏立康唑?qū)Φ馗咝粒咳?次，每次0.25mg）的Cmax和AUCτ無(wú)顯著影響。麥考酚酸（UDP-葡萄糖醛�；D(zhuǎn)移酶底物）：伏立康唑?qū)溈挤铀幔?g單劑）的Cmax和AUCτ無(wú)顯著影響。兩藥相互作用苯妥英（CYP2C9底物和CYP450的強(qiáng)誘導(dǎo)劑）：應(yīng)盡量避免同時(shí)應(yīng)用苯妥英和伏立康唑，除非經(jīng)權(quán)衡后利大于弊。苯妥英每日1次，每次300mg,可使伏立康唑的Cmax和AUCτ分別降低49％和69％;伏立康唑每日2次，每次400mg（參見“用法用量”），可使苯妥英（每日1次，每次300mg）的Cmax和AUCτ分別增高67％和81％。因此兩者合用時(shí)，建議密切監(jiān)測(cè)苯妥英的血藥濃度。與苯妥英合用時(shí)，需要適當(dāng)調(diào)整伏立康唑的維持劑量。如為口服給藥，伏立康唑的劑量從每日2次，每次200mg，調(diào)整為每日2次，每次400mg;如患者體重小于40kg,則劑量從每日2次，每次100mg增高至每日2次，每次200mg。靜脈滴注，劑量增加為每日2次，每次5mg/kg。參見“用法用量”。利福布�。–YP450誘導(dǎo)劑）：應(yīng)盡量避免利福布丁和伏立康唑合用，除非經(jīng)權(quán)衡后利大于弊。同時(shí)應(yīng)用利福布�。咳�1次，每次300mg）和伏立康唑（每日2次，每次200mg），伏立康唑的Cmax和AUCτ分別降低69％和78％。伏立康唑每日給藥2次，每次350mg,與利福布丁合用，其Cmax和AUCτ分別為單獨(dú)用藥（每日2次，每次200mg）時(shí)的96％和68％。伏立康唑每日給藥2次，每次400mg,與利福布丁合用，其Cmax和AUCτ分別較單獨(dú)用藥（每日2次，每次200mg）時(shí)高104％和87％；同時(shí)利福布丁的Cmax和AUCτ分別增高了195％和331％。利福布丁與伏立康唑同時(shí)應(yīng)用時(shí)，建議增加伏立康唑的維持劑量。如為口服給藥，劑量從每日2次，每次200mg，調(diào)整為每日2次，每次350mg;如患者體重小于40kg,則劑量從每日2次，每次100mg增高至每日2次，每次200mg。如為靜脈滴注，劑量調(diào)整為每日2次，每次5mg/kg。并建議嚴(yán)密監(jiān)測(cè)全血細(xì)胞計(jì)數(shù)和利福布丁的不良事件（如葡萄膜炎）。奧美拉唑（CYP2C19抑制劑，CYP2C19和CYP3A4底物）：與奧美拉唑（每日單劑40mg）同時(shí)應(yīng)用時(shí)，伏立康唑的Cmax和AUCτ分別增高15％和41％。無(wú)需調(diào)整伏立康唑的劑量。與伏立康唑合用時(shí)奧美拉唑的Cmax和AUCτ分別增高116％和280％。因此當(dāng)正在服用奧美拉唑者開始服用伏立康唑時(shí)，建議將奧美拉唑的劑量減半。伏立康唑?qū)τ谄渌鳛镃YP2C19底物的質(zhì)子泵抑制劑類藥物的代謝也有抑制作用。茚地那韋：（CYP3A4底物和抑制劑）：同時(shí)應(yīng)用茚地那韋(每日3次,每次800mg)和伏立康唑，伏立康唑的Cmax、Cmin(血藥谷濃度)和AUCτ以及茚地那韋的Cmax和AUCτ均未受到顯著影響。其他HIV蛋白酶抑制劑（CYP3A4抑制劑）：體外研究提示伏立康唑?qū)IV蛋白酶抑制劑（如沙奎那韋、安潑那韋和奈非那韋）的代謝有抑制作用，同時(shí)蛋白酶抑制劑也可抑制伏立康唑的代謝。但僅通過(guò)體外研究的結(jié)果無(wú)法預(yù)測(cè)兩者合用后在人體內(nèi)的情況。因此同時(shí)應(yīng)用這兩種藥物時(shí)須監(jiān)測(cè)藥物的療效和/或毒性。非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NNRTI）（CYP3A4底物，CYP3A4抑制劑或CYP450誘導(dǎo)劑）：體外研究顯示地拉韋啶（delavird）和依非韋倫可抑制伏立康唑代謝。雖然未經(jīng)研究，依非韋倫和奈韋拉威凡不可與麥角生物堿類藥物（麥角胺，二氫麥角胺）合用。麥角生物堿類為CYP3A4的底物，二者合用后麥角類藥物的血藥濃度增高可導(dǎo)致麥角中毒。西羅莫司與伏立康唑合用時(shí)，前者的血濃度可能顯著增高，因此這兩種藥物不可同時(shí)應(yīng)用。威凡禁止與利托那韋（每次400mg，每12小時(shí)一次）合用。健康受試者同時(shí)應(yīng)用利托那韋（每次400mg，每12小時(shí)一次）與伏立康唑，伏立康唑的血藥濃度顯著降低。利托那韋每次100mg，每12小時(shí)一次用于抑制CYP3A，從而使其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物濃度增高，但這種給藥方案對(duì)伏立康唑濃度的影響尚無(wú)研究。威凡禁止與依非韋倫同時(shí)應(yīng)用。二者同時(shí)應(yīng)用時(shí)，伏立康唑血藥濃度顯著降低，依非韋倫的血藥濃度則顯著增高。威凡禁止與利福布丁同時(shí)應(yīng)用。二者合用，伏立康唑血藥濃度顯著降低，利福布丁的血濃度則顯著增高。平可能誘導(dǎo)伏立康唑代謝，同時(shí)伏立康唑也可能抑制NNRTI的代謝。由于缺乏體內(nèi)研究，兩者合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)藥物的療效和/或毒性。