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氫溴酸西酞普蘭片(喜普妙)功效與作用: 【喜普妙適應癥】 治療抑郁癥。 【喜普妙藥物相互作用】 藥效學相互作用 藥效學上,西酞普蘭與嗎氯貝胺和丁螺環酮合用時,已經報告了有病例出現5-羥色胺綜合征。 禁忌合用藥物 單胺氧化酶抑制劑(MAO) 同時使用西酞普蘭和MAO抑制劑可能會導致嚴重的不良效應,包括5-羥色胺綜合征。 在合用某種SSRI類抗抑郁藥物與某種單胺氧化酶抑制劑(MAOI,包括不可逆的MAOI司來吉蘭、可逆的MAOIs利奈唑胺和嗎氯貝胺)的患者中,以及在最近停止SSRI治療并開始進行MAOI治療的患者中,已報告了幾例嚴重的有時為致命的反應。 一些病例呈現出的特征與5-羥色胺綜合征相似。有效物質與MAOI相互作用的癥狀包括: 體溫過高、肌肉強直、肌陣攣、可能伴有的生命體征快速波動的自主神經失調以及包括混亂、應激性和正在向精神錯亂和昏迷發展的極端煩躁在內的精神狀態變化。 匹莫齊特 向使用消旋西酞普蘭40mg/天進行治療的受試者聯合給予一個單劑量的2mg匹莫齊特,連續給藥11天,導致了匹莫齊特的AUC和Cmax的增長(盡管在整個研究中這種增長并不一致)。匹莫齊特和西酞普蘭的聯合給藥導致了QTc間期上大約10msec的平均增長。由于在低劑量匹莫齊特水平下觀察到的相互作用,西酞普蘭和匹莫齊特的合并給藥被禁止。 需要謹慎合用藥物 引起QT間期延長的藥物 未進行西酞普蘭和其他可延長QT間期的藥品之間的藥代動力學和藥效學研究。不能排除西酞普蘭與這些藥品之間的疊加效應。因此,當西酞普蘭與可延長QT間期的藥品如Ia和III類抗心律失常藥、抗精神病藥(例如吩噻嗪類衍生物、匹莫齊特、氟哌啶醇)、三環抗抑郁藥、某些抗微生物藥(例如司帕沙星、莫西沙星、紅霉素、噴他脒、抗瘧疾治療尤其是鹵泛群)、某些抗組胺藥(阿司咪唑、咪唑斯。┕餐o藥時,應加以考慮。 擬5-羥色胺藥物 鋰鹽或色氨酸:西酞普蘭合用鋰鹽的臨床研究中未發現藥效學相互作用。然而,有合用SSRI類藥物和鋰鹽或色氨酸產生協同效應的報告,因此應謹慎合用此類藥物。對鋰水平的常規監測應該和平常一樣繼續進行。 與擬5-羥色胺藥物合用(如曲馬多、舒馬曲坦)可能導致該類藥物的協同作用。在獲得更多信息之前,不建議同時使用西酞普蘭和5-HT激動劑,例如,舒馬曲坦和其他曲坦類藥物。 司來吉蘭 與司來吉蘭[一種不可逆的單胺氧化B(MAO-B)抑制劑]合并使用需謹慎,因為可能出現5-羥色胺綜合征的危險。 影響出凝血的藥物 對于正在同時使用抗凝血藥、影響血小板功能的藥品例如,[非甾體抗炎藥(NSAID)]、乙酰水楊酸、雙嘧達莫和噻氯匹定或其他可能增加出血風險的藥品(例如,非典型抗精神病藥、吩噻嗪類、三環類抗抑郁藥)進行治療的患者,需要注意。 降低癲癇發作閾值的藥物 SSRIs可能會降低癲癇發作閾值。當合并使用能夠降低癲癇發作閾值的其他藥品[例如,抗抑郁藥(三環,SSRIs)、神經安定類鎮靜藥(吩噻嗪類、硫雜蒽類和丁酰苯類)、甲氟喹、安非他酮和曲馬多]時需要謹慎。 地昔帕明、丙咪嗪 在一項藥代動力學研究中,盡管地昔帕明(丙咪嗪的主要代謝物)的血藥濃度上升了,但并未顯示對西酞普蘭或丙咪嗪的血藥濃度具有任何影響。當地昔帕明與西酞普蘭聯合給藥時,觀察到了地昔帕明血漿濃度的升高。可能需要降低地昔帕明的劑量。 神經安定類鎮靜藥 使用西酞普蘭獲得的經驗并未顯示其與神經安定類鎮靜藥有任何臨床相關的相互作用。但是,正如其他SSRIs一樣,不能排除藥效學相互作用的可能性。 圣約翰草 可能會出現SSRIs與草藥圣約翰草(貫葉連翹)之間的動態相互作用,從而導致不良效應的增長。還沒有對藥代動力學相互作用進行研究。 酒精 在西酞普蘭和酒精之間沒有證明存在任何藥效學或藥代動力學相互作用。但是,不建議西酞普蘭和酒精聯合使用。 藥代動力學相互作用 西酞普蘭向去甲基西酞普蘭的生物轉化通過細胞色素P450系統的CYP2C19(大約38%)、CYP3A4(大約31%)和CYP2D6(大約31%)同工酶介導。由于一種酶的抑制可能被另一種酶補償,所以,西酞普蘭通過多個CYP進行代謝這一事實意味著其生物轉化的抑制不太可能。因此,西酞普蘭與其他藥品的合并給藥產生藥代動力學相互作用的可能性非常低。 食物 尚無西酞普蘭的吸收和其他藥代動力學特性受到食物影響的報告。 影響喜普妙藥代動力學的其他藥物 合用酮康唑(CYP3A4抑制劑)并不影響喜普妙的藥代動力學。 藥代動力學相互作用研究顯示合用鋰鹽不影響喜普妙的藥代動力學。 西咪替。–YP2D6,3A4和1A2酶抑制劑)會導致西酞普蘭的穩態血藥濃度中度升高。與西咪替丁聯合給予西酞普蘭時需要謹慎。可能需要進行劑量調整。 喜普妙對其他藥物藥代動力學的影響 一項藥代動力學和藥效學相互作用的研究顯示,喜普妙合用美托洛爾(CYP2D6酶底物)時,美托洛爾的濃度升高兩倍,但在健康志愿者中美托洛爾對血壓和心率的作用并沒有顯著的統計學上的增加。建議在合并給予美托洛爾和西酞普蘭時應謹慎?赡苄枰M行劑量調整。 西酞普蘭和去甲基西酞普蘭對CYP2C9、CYP2E1和CYP3A4幾乎無抑制作用,其他SSRI類藥物對CYP1A2、CYP2C19和CYP2D6明顯的抑制作用相比,但西酞普蘭和去甲基西酞普蘭僅有微弱的抑制作用。左美丙嗪、地高辛、卡馬西平 當西酞普蘭與CYP1A2底物(氯氮平和茶堿)、CYP2C9(華法林)、CYP2C19(丙咪嗪和美芬妥英)、CYP2D6(司巴丁、丙咪嗪、阿米替林、利培酮)和CYP3A4(華法林、卡馬西平(及其代謝物卡馬西平環氧化物)和三唑侖)一起給藥時,沒有觀察到或僅觀察到了非常小的臨床重要性變化。 在西酞普蘭和左美丙嗪、或地高辛之間沒有觀察到任何藥代動力學相互作用,表明西酞普蘭既不會誘導也不會抑制P糖蛋白。 |