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美沙拉秦腸溶片(安潔莎)功效與作用: 【安潔莎適應癥】 適用于結腸潰瘍、結腸炎的治療。 【安潔莎藥理作用】 藥理作用:美沙拉秦為柳氮磺胺吡啶的主要活性成份。用于治療潰瘍性結腸炎。在結腸中細菌的作用下,柳氮磺胺吡啶被轉化為等分子數的磺胺吡啶和美沙拉秦。美沙拉秦(和柳氮磺胺吡啶)的作用機理尚不清楚,可能主要通過局部而不是全身作用來產生藥效。在患有慢性炎癥性腸道疾病的患者,可通過環氧合酶途徑(產生前列腺素類物質)和脂肪氧合酶途徑(產生白三烯和羥基二十碳四烯酸),使局部黏膜中花生四烯酸代謝產物的生成增加,而美沙拉秦可能通過抑制結腸中環氧合酶和前列腺素的生成而減輕其局部炎癥。 毒理研究: 遺傳毒性:Ames試驗、姐妹染色體交換誘導試驗、中國倉鼠卵巢細胞體外染色畸變試驗,小鼠骨髓多染色細胞微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性:大鼠經口給予劑量達480mg/kg/日,未見對雌性動物生育力和生殖功能的影響。大鼠和家兔劑量達480mg/kg/日,未顯示美沙拉秦引起的致畸和胎仔毒性。但在懷孕婦女身上上午充分的和嚴格對照的臨床研究資料。由于動物生殖研究并不總能預測藥物對人的影響,所以只有在明確需要時,安潔莎才能用于懷孕期婦女。在人乳中監測除了低濃度和較高濃度的美沙拉秦的N-乙酰基代謝產物,其臨床意義不清楚。美沙拉秦給予哺乳期婦女應慎重。 致癌性:大鼠和小鼠經實物給予美沙拉秦劑量達480mg/kg/日和2000mg/kg/日,分別為人最大推薦維持劑量(美沙拉秦1.6g/日,以體表面積算)的2.4倍和5.1倍,未表現出致癌作用。 【安潔莎藥物相互作用】 安潔莎不宜與乳果糖或會降低糞便PH的類似藥物合用,以避免延緩藥物的釋放。 |