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草酸艾司西酞普蘭片(來士普)功效與作用: 【來士普適應(yīng)癥】 治療抑郁障礙,治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。 【來士普藥物相互作用】 藥效學(xué)相互作用 禁忌合用:非選擇性MAOIs 有接受SSRI類藥物治療的患者合并使用費(fèi)選擇性單胺氧化酶抑制劑(MAOI)和近期停服SSRI類藥物治療而開始MAOI治療的患者發(fā)生了嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)告。有些患者出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。 草酸艾司西酞普蘭禁忌與非選擇性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治療至少14天后和可逆性MAOI(如:嗎氯貝胺)至少1天后,開始來士普治療。停止來士普治療后至少間隔7天,可以開始非選擇性MAOI治療。 不建議的合并治療: 可逆性、選擇性MAO-A抑制劑(嗎氯貝胺)。 由于5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn),不推薦來士普與MAO-A抑制劑合用。如確實(shí)需要合并治療,應(yīng)以最小推薦起始劑量開始,且要加強(qiáng)臨床監(jiān)測。 需要謹(jǐn)慎注意的合并治療: 司來吉蘭 與司來吉蘭(一種不可逆的MAO-B抑制劑)合并使用需謹(jǐn)慎,因?yàn)榭赡艹霈F(xiàn)5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)。司來吉蘭劑量在每日10mg以下與西酞普蘭合用安全。 5-羥色胺能藥物 與5-羥色胺能藥物合用(如曲馬多、舒馬曲坦和其他曲坦類藥物)可能會(huì)導(dǎo)致5-羥色胺綜合征。 降低癲癇發(fā)作閾值的藥物 SSRI類藥物可以減低癲癇發(fā)作閾值,建議與能降低癲癇發(fā)作閾值的其它藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。 鋰鹽、色氨酸 有合用SSRI類藥物和鋰鹽或色氨酸產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)的報(bào)告,因此應(yīng)謹(jǐn)慎合用SSRI類藥物和這些藥物。 圣約翰草 合用SSRI類藥物和含有圣約翰草(金絲桃素)的中草藥,可能增加不良反應(yīng)的發(fā)生。 出血 來士普與口服抗凝劑合用時(shí),可能會(huì)改變此類藥物的抗凝效應(yīng)。接受口服抗凝劑治療的患者應(yīng)特別注意在開始或停止來士普治療時(shí)監(jiān)測抗凝效應(yīng)。 酒精 來士普與酒精之間沒有藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)方面的相互作用。但與其它精神活性藥物一樣,不建議與酒精合用。 藥代動(dòng)力學(xué)相互作用 影響來士普的藥代動(dòng)力學(xué)的其它藥物 來士普在體內(nèi)的代謝主要由CYP2C19介導(dǎo)。CYP3A4和CYP2D6也參與其代謝,但影響較小。來士普的主要代謝產(chǎn)物去甲基草酸艾司西酞普蘭也可能部分由CYP2D6催化。 合并使用奧美拉唑(CYP2C19酶抑制劑)會(huì)導(dǎo)致來士普的血漿濃度中度升高(大約50%)。 艾司西酞普蘭與西咪替丁(多種酶的中等強(qiáng)度抑制劑)合用可以中度增加艾司西酞普蘭的血漿濃度(大約70%)。 因此當(dāng)來士普達(dá)到治療劑量的上限時(shí),應(yīng)謹(jǐn)慎合用CYP2C19酶抑制劑(如奧美拉唑,氟西汀,氟伏沙明,蘭索拉唑,噻氯匹定)和西咪替丁。 依據(jù)臨床判斷降低來士普的伎倆可能是必要的。 來士普對(duì)其它藥物藥代動(dòng)力學(xué)的影響 來士普為CYP2D6的抑制劑,與下列藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,包括主要經(jīng)CYP2D6代謝的藥物、治療指數(shù)較窄的藥物,如:氟卡尼、普羅帕酮和美托洛爾(當(dāng)治療心力衰竭時(shí))、或者一些主要經(jīng)CYP2D6代謝的作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(抗抑郁藥物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病藥物利培酮、甲硫噠嗪和氯哌啶醇),合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。 與去甲丙咪嗪或美托洛爾合用可能導(dǎo)致這兩種藥物(均為CYP2D6底物)血漿濃度升高兩倍以上。 體外研究顯示來士普還可能引起CYP2C19的輕度抑制,建議與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物合用時(shí),應(yīng)小心。 |