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艾力達(鹽酸伐地那非片)作用

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藥品名稱：艾力達
藥品通用名：鹽酸伐地那非片
艾力達規(guī)格：20mg*4片
艾力達單位：盒
艾力達價格

會員價格：

百濟新特藥房為解讀鹽酸伐地那非片(艾力達)功效與作用是什么？百濟—全國連鎖�？扑幏�,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，專業(yè)提供鹽酸伐地那非片(艾力達)功效、鹽酸伐地那非片(艾力達)作用的信息：

鹽酸伐地那非片(艾力達)功效與作用：

【艾力達適應癥】
治療男性陰莖勃起功能障礙。

【艾力達藥理作用】
藥理作用
陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動脈血管平滑肌的松弛的血流動力學過程。在性刺激過程中。陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌細胞的鳥苷酸環(huán)化酶，使細胞內(nèi)環(huán)鳥苷酸(cGMP)水平增加，最終導致平滑肌松弛，增加陰莖內(nèi)的血流量。伐地那非通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放，從而增強性刺激的自然反應。
毒理研究
急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光鏡、電鏡及視覺等檢查均未發(fā)現(xiàn)藥物對視覺悟的影響。
長期毒性：大鼠和和犬的最大無毒劑量（NOEL）均為3mg/kg。此外，動物均表現(xiàn)出與PDE5有關(guān)的心血管毒性，大鼠還表現(xiàn)出與PDE有關(guān)的胰腺、外分泌腺和甲狀腺毒性。遺傳毒性：離體鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗、哺乳動物細胞HPRT突變試驗、染色體畸變試驗、以及在體小鼠微核試驗，未發(fā)現(xiàn)伐地那非具有基因毒性和致突變性。
生殖毒性：大鼠和家兔經(jīng)口給予伐地那非，未見伐地那非對動物生育力和胚胎發(fā)育產(chǎn)生影響。
致癌性：大鼠和小鼠分別連續(xù)24個月經(jīng)口給予伐地那非，給藥劑量按體表面積折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的225倍和450倍，按藥時曲線下面積（AUC）折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的360倍和25倍，此時未見伐地那非具有致癌性。

【艾力達藥物相互作用】
CYP抑制劑：
伐地那非主要通過肝臟酶系經(jīng)由細胞色素P450(CYP)同工酶3A4代謝，CYP3A5和CYP2C同工酶在其代謝中起一定的作用。因此，這些酶的抑制劑可以減少伐地那非的清除。
西咪替�。航】抵驹刚咧�，聯(lián)合使用伐地那非(20mg)和非特異性細胞色素P450抑制劑西咪替丁(400mg，一日二次)，不影響伐地那非的AUC和Cmax。
紅霉素：健康志愿者中，聯(lián)合使用伐地那非(5mg)和CYP3A4抑制劑紅霉素(500mg，一日三次)，可使伐地那非的AUC和Cmax分別增加300％和200％。
酮康唑：健康志愿者中，聯(lián)合使用伐地那非(5mg)和強CYP3A4抑制劑酮康唑(200mg)，可使伐地那非的AUC和Cmax分別增加900％和300％。
印地那韋：聯(lián)合使用伐地那非(10mg)和HIV蛋白酶抑制劑印地那韋(800mg，一日三次)，導致伐地那非AUC增加1500％，Cmax增加600％。聯(lián)合用藥24小時后，伐地那非的血漿濃度大約是其最大血藥濃度(Cmax)的4％。
利托那韋：(600mg，一日二次)和伐地那非5mg同時使用，導致伐地那非Cmax增至13倍，AUC0-24增至49倍。強CYP3A4抑制劑利托那韋(也抑制CYP2C9酶)可阻斷伐地那非的經(jīng)肝代謝，利托那韋顯著延長伐地那非的半衰期至25.7小時。
同時使用P450(CYP)3A4抑制劑酮康唑，伊曲康唑，印地那韋和利托那韋可顯著增加伐地那非血漿水平。同時使用紅霉素時，伐地那非的最大劑量不超過5mg。
服用酮康唑、伊曲康唑時，伐地那非的最大劑量不得超過5mg。當酮康唑、伊曲康唑的劑量超過200mg時，不能服用伐地那非。避免同時服用強效CYP3A4抑制劑印地那韋和利托那韋。
硝酸鹽類，一氧化氮供體：
一項對18名健康受試者的研究表明，舌下含服硝酸甘油(0.4mg)前在一定時間內(nèi)(24小時至1小時)合并服用伐地那非(10mg)時，未發(fā)現(xiàn)有強力的降血壓作用。
健康中年受試者服用伐地那非1至4小時后，舌下含服硝酸甘油(0.4mg)降血壓作用增強。服用硝酸甘油前24小時使用伐地那非20mg未觀察到此作用。
目前尚無資料證實患者合并應用伐地那非和硝酸鹽類藥物具有潛在的降壓作用，應避免合并用藥。
其它：
伐地那非(20mg)與格列苯脲(3.5mg)聯(lián)合使用時，不影響格列本脲的相對生物利用度(不影響格列本脲的AUC和Cmax)。無資料顯示合并應用格列本脲影響伐地那非的藥代動力學。
伐地那非(20mg)與華法林(25mg)聯(lián)合使用時，未發(fā)現(xiàn)藥代動力學與藥效學(凝血酶原時間和凝血因子II，VII和X)的相互作用。聯(lián)合使用華法林不影響伐地那非的藥代動力學。
伐地那非(20mg)與硝苯地平(30或60mg)聯(lián)合使用時，未發(fā)現(xiàn)其相關(guān)的藥代動力學相互作用，也不會產(chǎn)生藥效學相互作用(與安慰劑相比，伐地那非導致額外的血壓降低，仰臥位收縮壓和舒張壓平均分別降低了5.9mmHg和5.2mmHg)。
由于α-受體阻滯劑可顯著降低血壓，尤其會導致體位性低血壓和昏厥，因此研究了α-受體阻滯劑和伐地那非的相互作用。血壓正常的志愿者，短期每日合并服用特拉唑嗪10mg或坦洛新0.4mg和伐地那非10mg和20mg，兩類藥物同時達到Cmax，會導致某些病例立位收縮壓<85mmHg，或降低30mmHg并出現(xiàn)體位性低血壓。當Cmax間隔6小時，上述情況較少發(fā)生，尤其是和坦洛新服用時。伐地那非和坦洛新合并應用時，立位收縮壓和舒張壓平均分別降低8mmHg和7mmHg(不論服藥間歇長短)。對長期接受α-阻滯劑治療(坦洛新0.4mg或特拉唑嗪5mg，10mg)的良性前列腺增生(BPH)患者服用伐地那非5mg作了進一步的研究，立位收縮壓和舒張壓平均分別降低6mmHg和3mmHg(不論服藥間歇長短或何種α-阻滯劑)。3名患者合并應用坦洛新和伐地那非后，至少出現(xiàn)一次短暫的立位收縮壓<85mmHg，但無低血壓癥狀;接受特拉唑嗪治療的患者同時服用伐地那非5mg，5例立位收縮壓下降30mmHg(安慰劑組2例)，1例立位收縮壓<85mmHg伴眩暈。但伐地那非5mg和特拉唑嗪間隔6小時服用不會出現(xiàn)上述現(xiàn)象。
當?shù)馗咝?0.375mg)達到穩(wěn)態(tài)時，聯(lián)合使用伐地那非(20mg)，隔日一次，持續(xù)使用14天以上，尚無資料發(fā)現(xiàn)其相關(guān)的藥代動力學相互作用。
單劑量Maalox(抗酸劑，氫氧化鎂/氫氧化鋁)不影響伐地那非的生物利用度(AUC)或最大血藥濃度(Cmax)。
聯(lián)合使用H2-受體拮抗劑雷尼替丁(150mg一日二次)和西咪替丁(400mg一日二次)不影響伐地那非(20mg)的生物利用度。
單獨或聯(lián)合使用小劑量阿司匹林(2x81mg片)時，伐地那非(10mg和20mg)不影響出血時間。
伐地那非不增強酒精(按體重，0.5g/kg)的降壓效果。其藥代動力學未發(fā)生改變。
Ⅲ期臨床試驗的藥代動力學資料顯示，阿司匹林、ACE-抑制劑、β-受體阻斷劑、弱CYP3A4-抑制劑、利尿劑和用于糖尿病的治療藥物(磺脲類和二甲雙胍)對伐地那非的藥代動力學沒有顯著影響。
食物和日常飲食：
伐地那非與高脂飲食(脂含量57％)同時攝入時，伐地那非的吸收率降低，Tmax延長60分鐘，Cmax值平均降低20％，但AUC不受影響。伐地那非與普通飲食(脂含量30％)同時攝入時，其藥代動力學參數(shù)(Cmax，Tmax，和AUC)不受影響。因此，伐地那非和食物同服或單獨服用均可。