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比索洛爾氫氯噻嗪片功效與作用: 【比索洛爾氫氯噻嗪片適應癥】 輕、中度高血壓。 【比索洛爾氫氯噻嗪片藥理作用】 比索洛爾氫氯噻嗪片為β-受體阻滯劑(β1選擇性)與噻嗪類利尿劑的復方制劑。臨床試驗證明復方中2種活性成分有累加作用。最低劑量(2.5mg+6.25mg)已經對輕中度高血壓有效。氫氯噻嗪為噻嗪類利尿劑,具有抗高血壓作用。其作用機制是通過阻斷NaXxX從腎小管到血液的主動運輸,從而阻斷了對NaXxX的重吸收。 氫氯噻嗪引起的低鉀血癥和比索洛爾引起的心動過緩、虛弱、頭疼等不良反應與劑量相關。2種活性物質分別以單一治療劑量的1/4或1/2(2.5mgXxX6.25mg)聯合使用,目的是為了減少這些不良反應。 比索洛爾是一種高效、高選擇性的β1-腎上腺素受體阻滯劑,無內在擬交感活性和任何顯著的膜穩定影響。雖然比索洛爾可顯著減少血漿腎素濃度和減慢心率,但和其它β1-腎上腺素受體阻滯劑相同,其治療高血壓的作用方式尚不明確。 【比索洛爾氫氯噻嗪片藥物相互作用】 ①和比索洛爾相關的藥物相互作用: 禁忌的合并用藥: 夫洛非寧-夫洛非寧可能引起休克和低血壓,當合并使用β-阻滯劑時,β-阻滯劑可能減弱心血管的代償反應。舒托必利-會增加室性心律失常的風險,特別是多形性室性心動過速。 不推薦的合并用藥: 胺碘酮-由于其抑制交感神經代償機制,產生收縮性、自律性和傳導的紊亂。 須密切關注的合并用藥: 揮發性鹵代麻醉劑-β-阻滯劑可減弱心血管代償反應(手術期間使用β-激動劑可消除β-腎上腺素抑制)。通常情況下必須避免突然中斷β-阻滯劑的治療。患者如正在應用β-阻滯劑進行治療,應告知麻醉師。 鈣拮抗劑(芐普地爾、地爾硫、維拉帕米)-導致自主神經功能紊亂(過度的心動過緩、竇性停搏),竇房和房室傳導紊亂及心衰(協同效應)。這種合并藥物只有在嚴格的臨床和心電圖監控下才能使用,尤其是對老年患者及治療初期。 抗心律失常藥(普羅帕酮和Ia類藥物如奎尼丁、氫化奎尼丁和丙吡胺)-收縮性、自律性和傳導紊亂(交感神經代償機制下降)。應進行臨床和心電圖監控。 胰島素、磺酰脲類-所有的β-阻滯劑都可能掩蓋低血糖的某此癥狀,特別是心悸和心動過速。提醒患者并督促其加強血糖的自我監測,尤其是在治療初期。 利多卡因(使用普萘洛爾、美托洛爾和納多洛爾也應注意)-血清利多卡因濃度升高,并可能伴有嚴重的神經和心臟的不良影響(因比索洛爾氫氯噻嗪片會減少利多卡因的肝臟代謝)。應調整利多卡因的劑量。在β-阻滯劑治療期間以及中止治療后應進行臨床和心電圖監測,并盡可能的監測血清利多卡因濃度。 含碘造影劑-含碘造影劑可能引起休克或低血壓,β-阻滯劑可減弱心血管代償反應。應盡可能在放射檢查前中止β-阻滯劑的治療。如不能中止治療,醫生必須具備適當的復蘇手段。 膽堿酯酶抑制劑-存在過度心動過緩的風險(協同的心動過緩作用)。合用時應進行常規的臨床監測。 須注意的合并用藥: 非甾體抗炎藥(NSAID)-抗高血壓作用下降(NSAID可抑制血管擴張性前列腺素,NSAID-吡唑酮衍生物可導致水鈉潴留)。 鈣拮抗劑-二氫吡啶類(氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼非地平、尼卡地平、尼莫地平、尼群地平):潛在的或未控制的心衰患者會引起低血壓和心衰(二氫吡啶類化合物在體外具有負性變力效應,效應大小視不同產品而不同,易增加β-受體阻滯劑的負性變力效應)。此外,β-受體阻滯劑可通過降低反射性交感反應從而導致血液動力過度下降。 甲氟喹啉-存在心動過緩的風險(協同的心動過緩作用)。 ②和氫氯噻嗪相關的藥物相互作用: 不推薦的合并用藥: 鋰-和攝取無鈉食物一樣(這樣會減少尿鋰的排泄),會升高血清鋰濃度,并伴有鋰過量的體征。如必須進行合并用藥,應嚴格監測血清鋰濃度并調整用藥劑量。 引起多形性室性心動過速的非抗心律失常藥物(阿司咪唑、芐普地爾、靜脈用紅霉素、鹵泛曲林、噴他咪、司帕沙星、特非那定和長春胺;對于舒托必利,見“比索洛爾相關的禁忌合并用藥”)-多形性室性心動過速(低鉀血癥、心動過緩和預先存在的Q-T間期延長均為誘病因素)。當出現低鉀血癥時,應采用不會引起多形性心動過速的治療手段。 須密切關注的合并用藥: 全身作用的非甾體抗炎藥(NSAID),高劑量水楊酸鹽-脫水患者會引起急性腎衰(NSAID會抑制血管擴張性前列腺素,從而導致腎小球濾過的下降)。應給患者補水;并在治療初期監控其腎功能。 排鉀劑-兩性霉素B(靜脈給藥)、糖皮質激素以及鹽皮質激素(全身作用)、替可克肽及刺激性瀉藥:可增加低鉀血癥的風險(協同作用)。應監測血清鉀濃度,必要時予以糾正;應特別注意患者是否正在使用洋地黃糖苷類藥物。應使用非刺激性瀉藥。 洋地黃糖苷-低血鉀可增加洋地黃糖苷的毒性。應監測血清鉀濃度,如需要應監測心電圖。 保鉀利尿劑(阿米洛利、坎利酸鉀、安體舒通、氨苯喋啶)-合理進行這種合并用藥對某些病人是有益的,但不排除發生低鉀血癥的可能,對于腎功能損害和糖尿病患者還可能發生高鉀血癥。應監測血清鉀濃度,如需要應監測心電圖并重新考慮治療方案。 血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑-如已存在鈉損耗(特別是腎動脈狹窄)的患者,與ACE抑制劑合并使用的治療初期有突發低血壓和/或急性腎衰的風險。如先前的利尿劑治療已引起高血壓患者鈉損耗,必須在ACE抑制劑治療前3天停用利尿劑,且考慮是否重新使用排鉀利尿藥,或者減少ACE抑制劑的初始劑量后逐步緩慢增加給藥劑量。充血性心衰患者盡可能在降低排鉀利尿劑的劑量后,再以極低劑量的ACE抑制劑開始治療。 上述所有情況在開始使用ACE抑制劑治療的最初幾周必須監測患者的腎功能(檢測血清肌酐濃度)。 引起多形性室性心動過速的抗心律失常藥:Ia類抗心律失常藥(奎尼丁、氫化奎尼丁和丙吡胺)、胺碘酮、溴芐胺和索他洛爾-多形性室性心動過速(低鉀血癥、心動過緩和預先存在的Q-T間期延長均為誘病因素)。預防低鉀血癥,必要時糾正低鉀血癥;監測Q-T間期。如果發生多形性室性心動過速,不要服用抗心律失常藥物(植入起搏器刺激心臟)。 二甲雙胍-使用利尿劑,更確切地說使用袢利尿劑可能造成功能性腎損傷,并由此導致二甲雙胍引起的高乳酸血癥。當男性患者血清肌酐濃度超過15mg/L(135umol/L)時,女性超過12mg/L(110umol/L)時,禁止使用二甲雙胍。 含碘造影劑-因利尿劑引起脫水的患者在使用高劑量的含碘造影劑時,其急性腎衰的風險增加,使用含碘造影劑前應給患者補水。 須注意的合并用藥: 鈣鹽-因尿鈣排泄減少可能引起高鈣血癥。環孢素-即使在無體液或鈉損耗的情況下,也存在血清肌酐濃度升高的風險,同時不會影響環孢素的循環水平。 和合用比索洛爾和氫氯噻嗪相關的藥物相互作用: 須密切關注的合并用藥:巴氯芬-會增加其抗高血壓作用:應監測血壓,必要時調整抗高血壓藥物的劑量。 須注意的合并用藥:三環類抗抑郁藥和精神抑制劑-會增加其抗高血壓作用,可能引起直立性低血壓(協同作用)。全身作用的類固醇藥物和促腎上腺皮激素-降低抗高血壓作用(因皮質激素可引起水鈉潴留)。 |