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拜瑞妥(利伐沙班片)作用

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藥品名稱：拜瑞妥
藥品通用名：利伐沙班片
拜瑞妥規(guī)格：15mg*7片
拜瑞妥單位：盒
拜瑞妥價格

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百濟新特藥房為解讀利伐沙班片(拜瑞妥)功效與作用是什么？百濟—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，專業(yè)提供利伐沙班片(拜瑞妥)功效、利伐沙班片(拜瑞妥)作用的信息：

利伐沙班片(拜瑞妥)功效與作用：

【拜瑞妥適應(yīng)癥】
1.用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者，以預(yù)防靜脈血栓形成(VTE)。
2.用于治療成人深靜脈血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT復(fù)發(fā)和肺栓塞（PE）的風(fēng)險。
3.用于具有一種或多種危險因素（例如：充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75歲、糖尿病、卒中或短暫性腦缺血發(fā)作病史）的非瓣膜性房顫成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的風(fēng)險。
在使用華發(fā)林治療控制良好的條件下，與華法林相比，利伐沙班在降低卒中及全身性栓塞風(fēng)險方面的相對有效性的數(shù)據(jù)有限。

【拜瑞妥藥物相互作用】
CYP3A4和P-gp抑制劑
將利伐沙班和酮康唑(400mg，每日一次)或利托那韋(600mg，每日兩次)聯(lián)用時，利伐沙班的平均AUC升高了2.6倍/2.5倍，利伐沙班的平均Cmax升高了1.7倍/1.6倍，同時藥效顯著提高，可能導(dǎo)致出血風(fēng)險升高。因此，不建議將利伐沙班與吡咯-抗真菌劑(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制劑全身用藥時合用。這些活性物質(zhì)是CYP3A4和P-gp的強效抑制劑。
作用于利伐沙班兩條消除途徑之一(CYP3A4或P-gp)的強效抑制劑將使利伐沙班的血藥濃度輕度升高，例如被視為強效CYP3A4抑制劑和中度P-gp抑制劑的克拉霉素(500mg，每日兩次)使利伐沙班的平均AUC升高了1.5倍，使Cmax升高了1.4倍。以上升高并不視為具有臨床意義。
中度抑制CYP3A4和P-gp的紅霉素(500mg，每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了1.3倍。以上升髙并不視為具有臨床意義。
與腎功能正常者相比，在輕度腎功能損害者中使用紅霉素（500mg，每日三次）可使利伐沙班的平均AUC增加1.8倍，Cmax升高1.6倍。與腎功能正常者相比，在中度腎功能損害者中使用紅霉素可使利伐沙班的平均AUC增加2.0倍。Cmax升高1.6倍。腎功能損害程度可累加紅霉素的效應(yīng)(參見[注意事項])。
氟康唑(400mg每曰一次，中度CYP3A4抑制劑）導(dǎo)致利伐沙班平均AUC升高1.4倍，平均Cmax升高1.3倍。上述升高并不視為具有臨床意義。
由于決奈達(dá)隆的臨床數(shù)據(jù)有限，因此應(yīng)避免與利伐沙班聯(lián)用。

抗凝劑
聯(lián)用依諾肝素(40mg，單次給藥)和利伐沙班(10mg，單次給藥)，在抗Xa因子活性上有相加作用，而對凝血試驗(PT,aPTT)無任何相加作用。依諾肝素不影響利伐沙班的藥代動力學(xué)。
如果患者同時接受任何其它抗凝劑治療，由于出血風(fēng)險升高，應(yīng)小心用藥。

非甾體抗炎藥/血小板聚集抑制劑
將利伐沙班（15mg)和500mg萘普生聯(lián)用，未觀察到出血時間有臨床意義的延長。盡管如此，某些個體可能產(chǎn)生更加明顯的藥效學(xué)作用。
將利伐沙班與500mg乙酰水楊酸聯(lián)用，并未觀察到有臨床意義的藥代動力學(xué)或藥效學(xué)相互作用。
氯批格雷(300mg負(fù)荷劑量，隨后75mg維持劑量)并未顯示出與利伐沙班片（15mg)藥代動力學(xué)相互作用，但是在一個亞組的患者中觀察到了相關(guān)的出血時間的延長，它與血小板聚集、P選擇蛋白或GpⅡb/Ⅲa受體水平無關(guān)。
當(dāng)使用利伐沙班的患者聯(lián)用非留體抗炎藥(包括乙酰水楊酸)和血小板聚集抑制劑時，應(yīng)小心使用，因為這些藥物通常會提高出血風(fēng)險。

華法林
患者從維生素K拮抗劑華法林(INR2.0-3.0)換為利伐沙班(20mg)或者從利伐沙班（20mg)轉(zhuǎn)換為華法林(INR2.0-3.0)治療時，凝血酶原時間/INR(Neoplastin?)的延長倩況超過疊加效應(yīng)（可能觀察到個體INR值髙達(dá)12),而對活化部分凝血活酶時間(aPTT)產(chǎn)生的效應(yīng)、對Xa因子活性和內(nèi)源性凝血酶生成潛力（ETP)的抑制作用具有疊加效應(yīng)。
若要在換藥期間檢測利伐沙班的藥效學(xué)作用，可以采用抗Xa因子活性、PiCT和Heptest,因為這些檢測方法不受到華法林影響。在華法林末次給藥后的第4天，所有檢測（包括凝血酶原時間(PT)、aPTT、對Xa因子活性和ETP的抑制作用）都僅反映利伐沙班產(chǎn)生的效應(yīng)。
如果要在換藥期檢測華法林的藥效，可以在利伐沙班的谷濃度時（上一次攝入利伐沙班之后的24小時）使用INR測定，因為在此時間點該檢查受到利伐沙班的影響最小。
未觀察到華法林和利伐沙班之間存在藥代動力學(xué)相互作用。

CYP3A4誘導(dǎo)劑
強效CYP3A4誘導(dǎo)劑利福平與利伐沙班合并使用時，使利伐沙班的平均AUC下降約50％,同時藥效也平行降低。將利伐沙班與其它強效CYP3A4誘導(dǎo)劑（例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥或圣約翰草）合用，也可能使利伐沙班血藥濃度降低。因此，除非對患者的血栓形成的體征和癥狀進行密切觀察，否則應(yīng)避免同時使用強效CYP3A4誘導(dǎo)劑和利伐沙班。

其它合并用藥
將利伐沙班與咪達(dá)唑侖(CYP3A4底物)、地高辛(P-gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P-gp底物)、奧美拉唑（質(zhì)子泵抑制劑）聯(lián)用時，未觀察到有臨床意義的藥代動力學(xué)或藥效學(xué)相互作用。利伐沙班對于任何主要CYP亞型(例如CYP3A4)既無抑制作用也無誘導(dǎo)作用。
未觀察到利伐沙班10mg與食物之間有臨床意義的相互作用。

實驗室參數(shù)
正如預(yù)期，凝血參數(shù)(如PT、aPTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影響。