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瑞易寧(格列吡嗪控釋片)作用

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藥品名稱：瑞易寧
藥品通用名：格列吡嗪控釋片
瑞易寧規格：5mg*14片
瑞易寧單位：盒
瑞易寧價格

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格列吡嗪控釋片(瑞易寧)功效與作用：

【瑞易寧適應癥】
瑞易寧適用于在充分進行飲食控制的基礎上，治療2型糖尿病(又稱非胰島素依賴型糖尿病NIDDM或成年發病的糖尿病)患者的高血糖及其相關癥狀。瑞易寧適用于單獨飲食治療未能控制的高血糖，即使患者已經服用瑞易寧，飲食控制仍很重要。一項為期12周的嚴格對照研究顯示，與安慰劑相比瑞易寧治療的患者平均HbA1c降低最大達1．7％(絕對值)。在開始2型糖尿病的治療時，應強調飲食控制是基本的治療手段。對于肥胖型患者，必須限制熱量，減輕體重。在控制血糖和緩解高血糖癥狀方面，適當的飲食治療可能有效，應強調常規鍛練身體的重要性，辨別心血管危險因素，并采取適當的治療措施。如上述治療不能緩解癥狀和／或降低血糖，應該考慮口服磺脲類藥物。如需進一步緩解癥狀和／或降低血糖，可考慮加用胰島素治療。醫生和患者均應認識到瑞易寧為飲食療法的附加治療手段，它既不能替代飲食治療，也不能作為避免飲食控制的方便途徑。某些病例中，單獨飲食治療不能控制血糖可能是暫時的，只需短期使用格列吡嗪進行治療。對磺脲類藥物包括格列吡嗪控釋片原發性失效或繼發性失效者，可考慮瑞易寧與其它降糖藥物合用。可選擇的方法還包括：使用其他降糖藥物或胰島素替代瑞易寧。如瑞易寧已不能達到降低血糖的作用，應停止使用。須依據于常規臨床和實驗室檢查對療效進行判斷。考慮給無癥狀患者使用瑞易寧時，應了解尚未確證控制2型糖尿病患者的血糖能有效地預防糖尿病患者遠期心血管和神經系統并發癥。然而，控制胰島素依賴型糖尿病患者的血糖，可有效減緩糖尿病視網膜病變、腎臟病變和神經病變的進展。
【瑞易寧藥理作用】
藥理作用
格列吡嗪主要通過刺激胰腺分泌胰島素達到降血糖作用，其作用依賴于胰島β細胞的功能。磺脲類藥物通過與胰島β細胞膜上的磺脲受體結合，引起ATP-敏感的鉀離子通道閉合，從而刺激胰島素的釋放。
毒理研究
遺傳毒性：細菌和體內致突變試驗均為陰性。
生殖毒性：在雌雄大鼠的研究中，劑量達人體計量的75倍時，未見對生育力的影響。大鼠圍產期生殖毒性研究中發現所有劑量水平（5-50mg/kg）均有輕度的胚胎毒性，與其他磺脲類藥物如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲中觀察到的胚胎毒性相似，認為與格列吡嗪降低血糖的藥理作用直接相關。
致癌性：在大鼠20個月和小鼠18個月的研究中，劑量達人體最大劑量的75倍時，未見藥物相關的致癌作用。
【瑞易寧藥物相互作用】
影響葡萄糖代謝的藥物
多種藥物可影響葡萄糖的代謝，因此可能需要調整瑞易寧的劑量并密切監測低血糖及控制血糖惡化情況。
以下是可增加瑞易寧的降糖作用、增加發生低血糖的可能性和/或嚴重程度的藥物：抗糖尿病藥物、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素II受體阻滯劑、丙吡胺、貝特類、氟西汀、單胺氧化酶抑制劑、己酮可可堿、普蘭林肽、丙氧芬、水楊酸、生長抑素類似物（如奧曲肽）、磺胺類抗生素、非甾體類抗炎藥、氯霉素、丙磺舒、香豆素、伏立康唑、H2受體拮抗劑和喹諾酮類。當服用瑞易寧的患者接受這些藥物治療時，應密切監測低血糖情況。當服用瑞易寧的患者停用這些藥物時，應密切監測及控制血糖惡化情況。
以下是可降低瑞易寧的降糖作用，導致血糖失控的藥物：非典型抗精神病藥（如奧氮平和氯氮平）、皮質類固醇、達那唑、利尿劑、雌激素、胰高血糖素、異煙肼、煙酸、口服避孕藥、吩噻嗪、孕激素（如口服避孕藥）、蛋白酶抑制劑、生長激素、擬交感神經藥（如沙丁胺醇、腎上腺素、特布他林）、甲狀腺激素、苯妥英、煙酸和鈣通道阻滯劑。當服用瑞易寧的患者使用這些藥物時，應密切監測及控制血糖惡化情況。當服用瑞易寧的患者停用這些藥物時，應密切監測低血糖情況。
酒精、β-受體阻滯劑、可樂定和利血平可能會增強或減弱瑞易寧的降糖作用。瑞易寧與這些藥物合用時可能需要增加監測頻率。
服用交感神經抑制藥物如β-受體阻滯劑、可樂定、胍乙啶和利血平的患者的低血糖癥狀可能減弱或消失。瑞易寧與這些藥物合用時可能需要增加監測頻率。
某些藥物可增強磺脲類藥物的降血糖作用，包括非甾體類抗炎藥物和其它具有高蛋白質結合力的藥物、水楊酸、磺胺、氯霉素、丙磺酸、香豆素、單胺氧化酶抑制劑及?受體阻滯劑。當服用瑞易寧的患者接受這些藥物治療時，應嚴密監測低血糖的發生。當應用格列吡嗪治療的患者停用這些藥物時，需密切觀察有無血糖控制不良情況。體外格列吡嗪和人血清蛋白結合研究顯示，格列吡嗪的結合不同于甲苯磺丁脲，與水楊酸及雙香豆素無相互作用。但是這些研究結論用于臨床或格列吡嗪與這些藥物合用時仍應十分謹慎。
某些藥物具有升血糖的趨勢，可能會導致血糖失控。這些藥物包括噻嗪類和其它的利尿劑、皮質類固醇、酚噻嗪、甲狀腺制劑、雌激素、口服避孕藥、苯妥英、煙酸、擬交感神經藥、鈣通道阻滯劑和異煙肼。服用格列吡嗪的患者使用這些藥物時，需密切觀察有無血糖控制不良情況，停止使用此類藥物時，則應密切觀察低血糖的情況。
有報道，口服咪康唑和降糖藥物之間可能出現相互作用導致嚴重低血糖。咪康唑靜脈、局部或陰道給藥時是否有此種相互作用尚不清楚。在健康志愿者中進行了安慰劑對照、交叉試驗以研究了大扶康?（氟康唑）和格列吡嗪合并使用的效應。所有受試者首先單獨服用格列吡嗪，然后給予大扶康?100mg每天一次共7天，使用氟康唑之后，格列吡嗪的藥時曲線下面積（AUC）平均增加了56.9％(范圍35-81％)。
盡管沒有進行相關研究，伏立康唑有可能增高磺脲類（例如：甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列本脲）的血藥濃度，而導致低血糖。建議在聯合用藥時，應仔細監測血糖情況。
在健康志愿者中評估考來維侖對格列吡嗪控釋片藥代動力學影響的研究中，觀察到當考來維侖和格列吡嗪控釋片聯用時，格列吡嗪AUC0-∞和Cmax分別降低12％和13％。當格列吡嗪控釋片早于考來維侖4小時給藥時，格列吡嗪AUC0-∞或Cmax無顯著變化（分別在-4％和0％之間）。因此，瑞易寧應至少早于考來維侖4小時給藥，以確保考來維侖不減少格列吡嗪的吸收。