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鹽酸伐地那非片(愛悅達)功效與作用: 【愛悅達適應(yīng)癥】 治療男性陰莖勃起功能障礙。 【愛悅達藥物相互作用】 硝酸鹽類,一氧化氮供體:一項對18名健康受試者的研究表明,舌下含服硝酸甘油(0.4mg)前在一定時間內(nèi)(24小時至1小時)合并服用伐地那非(10mg)時,未發(fā)現(xiàn)有強力的降血壓作用。健康中年受試者服用伐地那非1至4小時后,舌下含服硝酸甘油(0.4mg)降血壓作用增強。服用硝酸甘油前24小時使用伐地那非20mg未觀察到此作用。目前尚無資料證實患者合并應(yīng)用伐地那非和硝酸鹽類藥物具有潛在的降壓作用,應(yīng)避免合并用藥。 CYP抑制劑:伐地那非主要通過肝臟酶系經(jīng)由細胞色素P450(CYP)同工酶3A4代謝,CYP3A5和CYP2C同工酶在其代謝中起一定的作用。因此,這些酶的抑制劑可以減少伐地那非的清除。西咪替丁:健康志愿者中,聯(lián)合使用伐地那非(20mg)和非特異性細胞色素P450抑制劑西咪替丁(400mg,一日二次),不影響伐地那非的AUC和Cmax。紅霉素:健康志愿者中,聯(lián)合使用伐地那非(5mg)和CYP3A4抑制劑紅霉素(500mg,一日三次),可使伐地那非的AUC和Cmax分別增加300%和200%。酮康唑:健康志愿者中,聯(lián)合使用伐地那非(5mg)和強CYP3A4抑制劑酮康唑(200mg),可使伐地那非的AUC和Cmax分別增加900%和300%。印地那韋:聯(lián)合使用伐地那非(10mg)和HIV蛋白酶抑制劑印地那韋(800mg,一日三次),導(dǎo)致伐地那非AUC增加1500%,Cmax增加600%。聯(lián)合用藥24小時后,伐地那非的血漿濃度大約是其最大血藥濃度(Cmax)的4%。利托那韋:(600mg,一日二次)和伐地那非5mg同時使用,導(dǎo)致伐地那非Cmax增至13倍,AUC0-24增至49倍。強CYP3A4抑制劑利托那韋(也抑制CYP2C9酶)可阻斷伐地那非的經(jīng)肝代謝,利托那韋顯著延長伐地那非的半衰期至25.7小時。 同時使用P450(CYP)3A4抑制劑酮康唑,伊曲康唑,印地那韋和利托那韋可顯著增加伐地那非血漿水平。 α-受體阻滯劑:由于α-受體阻滯劑可顯著降低血壓,尤其會導(dǎo)致體位性低血壓和昏厥,因此研究了α-受體阻滯劑和伐地那非的相互作用。血壓正常的志愿者,短期每日合并服用特拉唑嗪10mg或坦洛新0.4mg和伐地那非10mg和20mg,兩類藥物同時達到Cmax,會導(dǎo)致某些病例立位收縮壓[85mmHg,或降低30mmHg并出現(xiàn)體位性低血壓。當(dāng)Cmax間隔6小時,上述情況較少發(fā)生,尤其是和坦洛新服用時。伐地那非和坦洛新合并應(yīng)用時,立位收縮壓和舒張壓平均分別降低8mmHg和7mmHg(不論服藥間歇長短)。對長期接受α-阻滯劑治療(坦洛新0.4mg或特拉唑嗪5mg,10mg)的良性前列腺增生(BPH)患者服用伐地那非5mg作了進一步的研究,立位收縮壓和舒張壓平均分別降低6mmHg和3mmHg(不論服藥間歇長短或何種α-阻滯劑)。3名患者合并應(yīng)用坦洛新和伐地那非后,至少出現(xiàn)一次短暫的立位收縮壓[85mmHg,但無低血壓癥狀;接受特拉唑嗪治療的患者同時服用伐地那非5mg,5例立位收縮壓下降30mmHg(安慰劑組2例),1例立位收縮壓[85mmHg伴眩暈。但伐地那非5mg和特拉唑嗪間隔6小時服用不會出現(xiàn)上述現(xiàn)象。 |