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甘澤(恩替卡韋膠囊)作用

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藥品名稱：甘澤
藥品通用名：恩替卡韋膠囊
甘澤規格：0.5mg*7粒
甘澤單位：盒
甘澤價格

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恩替卡韋膠囊(甘澤)功效與作用：

【甘澤適應癥】
甘澤適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

【甘澤藥理作用】
作用機制：
甘澤為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。
通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動；（2）前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。
恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。
抗病毒活性:
在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50％病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M,rtM204V）的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。
恩替卡韋與HIV核苷逆轉錄酶抑制劑（NRTIs）聯合給藥，不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。
抗HIV病毒活性：
全面分析恩替卡韋對一組實驗室分離毒株以及臨床分離的1型人類免疫缺陷病毒株（HIV-1）的抑制活性，在不同細胞及實驗條件下獲得的EC50值范圍是0.026到>10μM;當病毒水平降低時觀察到更低的EC50值。
在細胞培養中，恩替卡韋在微摩爾濃度水平時可選擇出HIV逆轉錄酶的M184I位點置換，在恩替卡韋高濃度水平時證實了抑制作用。含M184V位點置換的HIV變異株對恩替卡韋失去敏感性。
耐藥性：
位于逆轉錄酶區有rtM204I/V和rtL180M位點置換的拉米夫定耐藥株(LVDr)對恩替卡韋的敏感性較HBV野毒株下降了8倍。
合并額外恩替卡韋耐藥氨基酸rtT184，rtS202和/或rtM250位點改變的，在細胞培養還發現，對恩替卡韋的敏感性降低。
合并額外（rtT184A,C,F,G,I,L,M或S；rtS202C,G或I；和/或rtM250I,L或V）位點置換的臨床分離株與野毒株相比，對恩替卡韋的敏感性進一步降低了16至741倍。
單獨出現rtT184,rtS202和rtM250恩替卡韋耐藥位點置換的病毒株對恩替卡韋的敏感性僅有適度影響，在超過1000例沒有拉米夫定耐藥位點置換的患者中未觀察到敏感性降低。細胞培養中發現，耐藥性是通過改變HBV逆轉錄酶減少競爭結合而介導的，耐藥的HBV毒株復制能力減弱。
臨床研究：
臨床研究中對初始接受恩替卡韋0.5mg（核苷初治）或1mg（拉米夫定失效）治療，并且在治療24周或之后有治療中的HBVDNAPCR檢測值的患者均進行耐藥監測。
核苷類藥物初治患者：核苷類藥物初治患者研究中恩替卡韋長達144周治療發現有rtT184、rt202和/或rtM250恩替卡韋耐藥位點置換基因檢測證據的患者比例<1％(見表5)。發現這些位點的置換僅在出現拉米夫定耐藥位點(rtM204V和rtL180M)的基礎上發生恩替卡韋耐藥。
拉米夫定治療失效的患者：恩替卡韋治療拉米夫定失效、并進行耐藥監測的患者基線病毒分離株中發現已有恩替卡韋耐藥位點置換的187例中有10例，占5％，顯示之前拉米夫定治療能夠選擇出這些耐藥位點并在恩替卡韋治療前以低水平狀態存在。
交叉耐藥：
在核苷類抗乙肝病毒藥物中已發現有交叉耐藥現象。在細胞試驗中發現恩替卡韋對含有拉米夫定和替比夫定耐藥位點變異(rtM204I/V±rtL180M)的乙肝病毒的HBVDNA合成的抑制作用比野生株減弱8至30倍。
rtM204I/V±rtL180M、rtL80I/V或rtV173L位點的置換變異，與拉米夫定和替比夫定的耐藥有關，也導致對恩替卡韋的表型敏感性降低。
細胞培養中，發現恩替卡韋對有rtN236T或rtA181V阿德福韋耐藥位點置換的重組乙肝病毒的敏感性分別降低0.3和1.1倍。
還未在臨床研究中證實恩替卡韋治療有阿德福韋耐藥位點置換的HBV的療效。細胞培養中發現，從拉米夫定和恩替卡韋都失效的患者中分離出來的病毒株，對阿德福韋敏感，但對拉米夫定依然保持耐藥性。

【甘澤藥物相互作用】
體內和體外試驗評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素P450（CYP450）酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。
在濃度達到人體內濃度約10000倍時，恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達到人體內濃度約340倍時，恩替卡韋不誘導人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。
同時服用通過抑制或誘導CYP450系統而代謝的藥物對恩替卡韋的藥代動力學沒有影響。而且，同時服用恩替卡韋對已知的CYP底物的藥代動力學也沒有影響。
研究恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋和替諾福韋的相互作用時，發現恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩態藥代動力學均沒有改變。
由于恩替卡韋主要通過腎臟清除，服用降低腎功能或競爭性通過主動腎小球分泌的藥物的同時，服用恩替卡韋可能增加這兩個藥物的血藥濃度。同時服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、替諾福韋不會引起明顯的藥物相互作用。
同時服用恩替卡韋與其他通過腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究�；颊咴谕瑫r服用恩替卡韋與此類藥物時要密切監測不良反應的發生。