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他克莫司膠囊(異力抗)功效與作用: 【異力抗適應癥】 預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應。 治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。 【異力抗藥物相互作用】 體內觀察: 藥物相互作用的臨床資料有限。然而異力抗在臨床試驗中與大量的藥物聯合應用。 據報道并用的甲基強的松龍可以降低或升高異力抗的血漿濃度。 有報道達那唑和克霉唑增加異力抗血藥濃度。 在大鼠他克莫司降低戊巴比妥和安替比林的清除率和增加半衰期。 與環孢素A合用: 當與環孢素A同時給藥時,異力抗增加環孢素A的半衰期。另外,出現協同/累加的腎毒性。因為這些原因,不推薦異力抗和環孢素聯合應用,且患者由原來環孢素轉換為異力抗時應特別注意。 體外資料: 像環孢素A一樣,異力抗主要由肝細胞色素P450系統代謝。尤其,異力抗對細胞色素P4503A4的抑制作用廣而強。 其它藥物對通過細胞色素P4503A4代謝的他克莫司造成的影響: 體外試驗表明,下列藥物可能具有潛在抑制異力抗代謝的作用:溴麥角環肽、可的松、麥角胺、紅霉素、孕二烯酮、炔雌醇、醋竹桃霉素、交沙霉素、氟康唑、酮康唑、咪康唑、咪達唑侖、尼伐地平、奧美拉唑、他莫昔芬和異搏定。 在體外模型中,沒有觀察到下列藥物對異力抗代謝有抑制作用:阿司匹林、開博通、西咪替丁、環丙沙星、二氯芬酸、doxicycline、呋噻咪、格列苯脲、米帕明、利多卡因、撲熱息痛、孕酮、雷尼替丁、磺胺甲基異噁唑、甲氧芐啶、萬古霉素。 發現下列藥物有矛盾的結果,抑制或不影響異力抗的代謝:二性霉素B、環孢素A、地爾硫卓、地塞米松和強的松龍。 從理論上說,并用下列藥物能誘導細胞色素P4503A系統更新從而降低異力抗的血液濃度:這些藥物包括巴比妥類(如苯巴比妥),苯妥因、利福平、卡馬西平、安乃近、異煙肼等。 異力抗對經細胞色素P4503A4代謝的其它藥物的影響: 在人體肝細胞中發現,異力抗可能是細胞色素P4503A4的誘導劑,但比利福平作用弱。 相反地,異力抗抑制可的松和睪丸酮的代謝。由于異力抗可能干擾類固醇性激素的代謝,所以口服避孕藥的效果可能被降低。 與血漿蛋白結合的相互作用: 異力抗與血漿蛋白廣泛結合。因此,應考慮可能與血漿蛋白結合率高的藥物發生相互作用(如口服抗凝劑,口服抗糖尿病藥等)。 影響特殊器官或身體機能的相互作用: 在使用異力抗時,疫苗的效能會減弱,應避免使用減毒活疫苗。 與已知有腎毒性的藥物聯合應用時應注意,如氨基糖甙、二性霉素B,旋轉酶抑制劑、萬古霉素、復方新諾明和非甾體類抗炎藥。 當異力抗與具有潛在神經毒性的化合物合用時,如阿昔洛韋或更昔洛韋,可能會增強這些藥物的神經毒性。 應用異力抗可能導致高鉀血癥,或加重原有的高鉀血癥,應避免攝入大量的鉀或服用留鉀利尿劑(如氨氯吡咪、氨苯喋啶及安體舒通)。 異力抗與含有中等脂肪飲食一起服用會顯著降低其生物利用度和口服吸收率。因此,為達到最大口服吸收率,須空腹服用或至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。 |