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來那度胺膠囊(立生)功效與作用: 【立生適應癥】 立生與地塞米松合用,治療此前未經治療且不適合接受移植的多發性骨髓瘤成年患者。 立生與地塞米松合用,治療曾接受過至少一種療法的多發性骨髓瘤的成年患者。 【立生藥物相互作用】 對正接受來那度胺聯合地塞米松治療的多發性骨髓瘤患者,促紅細胞生成類藥物或其它藥物(如激素替代治療)可能會使血栓風險升高,故應謹慎使用(見[注意事項]和[不良反應])。 口服避孕藥 尚未研究來那度胺與口服避孕藥之間的相互作用。來那度胺不是酶誘導劑。在一項人體肝細胞體外研究中,發現不同濃度的來那度胺對CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4/5沒有誘導作用。因此,預計單用來那度胺不會發生藥效降低(包括激素類避孕藥的藥效)的誘導作用。但是,己知地塞米松對CYP3A4有弱至中度的誘導作用,可能對其它酶以及轉運體也會有影響。因此無法排除聯合地塞米松治療會造成口服避孕藥藥效降低的可能性。必須采取有效措施來避免懷孕(見[注意事項])。 華法林 合用多次劑量來那度胺(10mg)對R-或S-華法林的單劑量藥代動力學沒有影響。合用華法林單次劑量25mg對來那度胺的藥代動力學沒有影響。但是,尚不清楚在具體臨床使用(與地塞米松合并用藥時)中是否會存在相互作用。地塞米松有較弱至中度的酶誘導作用,此誘導作用對華法林的作用暫不清楚。建議在治療過程中密切監測華法林的濃度。 建議密切監控華法林伴隨用藥的多發性骨髓瘤患者的凝血酶原時間(PT)和國際標準化比率(INR)。 地高辛 在與來那度胺10mg/日合用時,地高辛(0.5mg,單劑量)的血漿暴露量可升高14%(90%CI0.52%~28.2%)。尚不知這一作用是否會因治療方案變化(如更高的來那度胺劑量或合用地塞米松)而有所差異。因此,建議在立生治療期間對地高辛濃度進行監測。 他汀類藥物 來那度胺合用他汀類藥物時,會增加橫紋肌溶解的風險,可能是兩藥風險的簡單疊加。在治療的前幾周中尤其需要加強臨床和實驗室監測。 地塞米松 來那度胺多次給藥(25mg/日)時,單次或多次合用地塞米松(40mg/日)對來那度胺的藥代動力學沒有臨床意義的影響。 與P-gp抑制劑的相互作用 在體外來那度胺是P-糖蛋白(P-gp)的底物,但并不是其抑制劑。合用多劑量P-gp強效抑制劑奎尼丁(600mg,每日兩次)或P-gp中效抑制劑/底物坦西莫司(25mg)對來那度胺(25mg)的藥代動力學未產生臨床意義的影響。合用來那度胺不會改變坦西莫司的藥代動力學。 |