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來那度胺膠囊(立生)功效與作用: 【立生適應癥】 立生與地塞米松合用,治療曾接受過至少一種療法的多發性骨髓瘤的成年患者。 【立生藥物相互作用】 體外研究表明,立生既不經細胞色素P450途徑代謝,也不會抑制或誘導細胞色素P450同功酶。表明來那度胺在人體中不太可能引起基于P450代謝的藥物相互作用或受其影響。 體外研究表明,來那度胺不是人乳腺癌耐藥蛋白(BCRP);多藥耐藥蛋白(MRT)轉運體MRP1,MRP2,或MRP3;有機陰離子轉運體(OAT)OAT1和OAT3;有機陰離子轉運多肽1B1(OATP1B1或OATP2);有機陽離子轉運體(OCT)OCT1和OCT2;多藥和毒素擠出蛋白(MATE)MATE1和新型有機陽離子轉運體(OCTN)OCTN1和OCTN2的底物。來那度胺是P-糖蛋白(P-gp)的底物,但并不是其抑制劑。 口服避孕藥 尚未研究來那度胺與口服避孕藥之間的相互作用。基于體外研究的結果,預期激素類避孕藥與來那度胺單藥之間不會發生有臨床影響的藥物相互作用。但是,己知地塞米松對CYP3A4有弱至中度的誘導作用,可能對其它酶以及轉運體也會有影響。因此無法排除聯合地塞米松治療會造成口服避孕藥藥效降低的可能性。 必須采取有效措施來避免懷孕(見[注意事項])。 華法林 合用多次劑量來那度胺(10mg)對R-或S-華法林的單劑量藥代動力學沒有影響。合用華法林單次劑量25mg對來那度胺的藥代動力學沒有影響。但是,尚不清楚在具體臨床使用(與地塞米松合并用藥時)中是否會存在相互作用。地塞米松有較弱至中度的酶誘導作用,此誘導作用對華法林的作用暫不清楚。建議密切監控華法林伴隨用藥的多發性骨髓瘤患者的凝血酶原時間(PT)和國際標準化比率(INR)。 地高辛 和安慰劑相比,在與來那度胺10mg/日合用時,地高辛的Cmax和AUC0-∞可升高14%。合用單劑量地高辛0.5mg時,對立生的藥代動力學沒有影響。尚不知這一作用是否會因治療方案變化(如更高的來那度胺劑量或合用地塞米松)而有所差異。因此,建議在立生治療期間對地高辛濃度進行監測。 地塞米松 在中國多發性骨髓瘤患者中,同時應用40mg地塞米松對來那度胺(25mg)的藥代動力學沒有影響。 可能引起血栓風險升高的合并治療 對正接受來那度胺聯合地塞米松治療的多發性骨髓瘤患者,促紅細胞生成類藥物或其它藥物(如激素替代治療)可能會使血栓風險升高,故應謹慎使用(見注意事項]和[不良反應])。 |