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歐可平(阿瑞匹坦膠囊)作用

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藥品名稱：歐可平
藥品通用名：阿瑞匹坦膠囊
歐可平規(guī)格：125mg*1粒+80mg*2粒
歐可平單位：盒
歐可平價格

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阿瑞匹坦膠囊(歐可平)功效與作用：

【歐可平適應(yīng)癥】
阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐（參見“用法用量”）。
【歐可平藥物相互作用】
阿瑞匹坦是CYP3A4的底物、較輕至中度（劑量依賴性）抑制劑和誘導(dǎo)劑。阿瑞匹坦也是CYP2C9誘導(dǎo)劑。藥物相互作用數(shù)據(jù)均來自國外研究。在一項國內(nèi)臨床研究中觀察到中國患者的阿瑞匹坦暴露水平較高。必須慎重監(jiān)測臨床相關(guān)的藥物相互作用。
阿瑞匹坦對其它藥物的藥代動力學(xué)的影響：
作為CYP3A4的中度（125mg/80mg）抑制劑，阿瑞匹坦可增加通過CYP3A4代謝的口服藥物的血漿濃度。阿瑞匹坦（125mg/80mg）也可增加通過CYP3A4代謝的靜脈用藥物的血漿濃度，但相對口服藥物程度較小。
歐可平不得與匹莫齊特、特非那定、阿司咪唑、或西沙必利聯(lián)合使用。阿瑞匹坦對CYP3A4的劑量依賴性抑制作用可導(dǎo)致這些藥物的血漿濃度升高，可能導(dǎo)致嚴(yán)重的或危及生命的反應(yīng)（參見[禁忌]）。
研究表明，阿瑞匹坦可誘導(dǎo)通過CYP2C9代謝的S（-）華法林和甲苯磺丁脲的代謝。歐可平與這些藥物和其它已知的通過CYP2C9代謝的藥物如苯妥英聯(lián)合使用時，可導(dǎo)致這些藥物的血藥濃度降低。
歐可平與P-糖蛋白轉(zhuǎn)運蛋白的底物類藥物之間沒有相互作用，原因是在臨床藥物相互作用研究中，歐可平與地高辛之間未顯示有相互作用。
5-HT3拮抗劑：在臨床藥物相互作用研究中，阿瑞匹坦對昂丹司瓊、格拉司瓊或羥基多拉司瓊（多拉司瓊的活性代謝產(chǎn)物）的藥代動力學(xué)的影響沒有臨床意義。
糖皮質(zhì)激素：
地塞米松：阿瑞匹坦125mg與第1天口服地塞米松20mg聯(lián)合治療以及歐可平每日80mg與第2至第5天口服地塞米松8mg聯(lián)合治療，可導(dǎo)致CYP3A4底物地塞米松在第1天和第5天的AUC增加2.2倍。因此，如果與阿瑞匹坦（125mg/80mg療法）聯(lián)合使用，地塞米松的常規(guī)口服劑量應(yīng)減少約50％，使地塞米松的暴露水平與未使用歐可平時的暴露水平相似。在關(guān)于阿瑞匹坦預(yù)防化療誘導(dǎo)的惡心和嘔吐的臨床研究中，地塞米松的每日劑量大約減少50％（參見[用法用量]）。
甲基潑尼松龍：第1天口服阿瑞匹坦125mg，第2至第3天口服每日80mg，可使CYP3A4底物甲基潑尼松龍在第1天和第3天的AUC分別增加1.3倍和2.5倍，其中甲基潑尼松龍的給藥方案為第1天給予125mg，靜脈輸注，第2天和第3天口服40mg。因此，與阿瑞匹坦（125mg/80mg療法）聯(lián)合使用時，甲基潑尼松龍的常規(guī)靜脈輸注劑量必須減少約25％，而口服甲基潑尼松龍的常規(guī)劑量應(yīng)減少約50％，使甲基潑尼松龍的暴露水平與未使用阿瑞匹坦時的暴露水平相似。
化療藥物：在臨床研究中，聯(lián)合使用阿瑞匹坦（125mg/80mg療法）和以下主要或部分通過CYP3A4代謝的化療藥物：依托泊苷、長春瑞濱、多烯紫杉醇和紫杉醇，無需根據(jù)潛在的藥物相互作用對這些藥物的劑量進(jìn)行調(diào)整。
在國內(nèi)臨床研究中，接受CYP3A4底物長春花堿和長春新堿的患者數(shù)量少，故與這些藥物相互作用信息有限。鑒于國內(nèi)臨床研究觀察到中國患者的阿瑞匹坦暴露水平較高，必須特別注意監(jiān)測接受長春花堿和長春新堿或其它通過CYP3A4代謝的化療藥物的患者安全。
多西他賽：在一項單獨的藥代動力學(xué)研究中，阿瑞匹坦（125mg/80mg療法）未對多西他賽的藥代動力學(xué)產(chǎn)生影響。
長春瑞濱：在一項單獨的藥代動力學(xué)研究中，阿瑞匹坦（125mg/80mg療法）未對長春瑞濱的藥代動力學(xué)產(chǎn)生影響。
華法林：在穩(wěn)定接受長期華法林治療的健康受試者中，在第1天單次口服阿瑞匹坦125mg，在第2天和第3天口服每日80mg。盡管阿瑞匹坦對第3天測定的R（＋）或S（-）華法林的血漿AUC沒有影響，但在阿瑞匹坦治療結(jié)束后5天內(nèi)，S（-）華法林（CYP2C9底物）的谷濃度下降34％，而凝血酶原時間（報告為國際標(biāo)準(zhǔn)化比值或INR）縮短14％。因此，在接受長期華法林治療的患者中，在每個化療周期的為期3天的阿瑞匹坦治療后，必須在2周時間內(nèi)對凝血酶原時間（INR）進(jìn)行密切監(jiān)測，尤其是7至10天內(nèi)。
甲苯磺丁脲：第1天口服阿瑞匹坦125mg，第2天和第3天口服每日80mg，而在為期3天的阿瑞匹坦治療前和第4、8和15天單次口服甲苯磺丁脲500mg后，甲苯磺丁脲（CYP2C9底物）在第4天、第8天和第15天的AUC分別降低23％、28％和15％。
口服避孕藥：聯(lián)合使用阿瑞匹坦100mg膠囊，每日一次，為期14天與含35ug炔雌醇和1mg炔諾酮的口服避孕藥可使炔雌醇的AUC降低43％，炔諾酮的AUC降低8％。
在另一項研究中，在第1至21天口服含炔雌醇和炔諾酮的口服避孕藥，每日一次，在第8天口服阿瑞匹坦125mg，第9天和第10天口服阿瑞匹坦每日80mg，在第8天給予昂丹司瓊32mg靜脈輸注并單次口服地塞米松12mg，第9、10和11天口服地塞米松每日8mg。在這項研究中，炔雌醇在第10天的AUC下降19％，而在第9至21天，炔雌醇的谷濃度下降64％。盡管阿瑞匹坦對于第10天的炔諾酮AUC沒有影響，但在第9至21天，炔諾酮的谷濃度下降60％。
在阿瑞匹坦治療期間和治療后28天內(nèi)，激素類避孕藥的有效性下降。在阿瑞匹坦治療期間和最后一次阿瑞匹坦治療后1個月內(nèi)，應(yīng)使用備選或備份避孕方法。
咪達(dá)唑侖：在第1天口服阿瑞匹坦125mg，第2至5天口服每日80mg，并在第1天和第5天單次口服咪達(dá)唑侖2mg后，阿瑞匹坦可使敏感的CYP3A4底物咪達(dá)唑侖在第1天和第5天的AUC分別增加2.3倍和3.3倍。聯(lián)合使用阿瑞匹坦（125mg/80mg）與這些藥物時，必須考慮到咪達(dá)唑侖或其它通過CYP3A4代謝的苯二氮卓類藥物（阿普唑侖、三唑侖）的血藥濃度升高的潛在影響。
在另一項關(guān)于咪達(dá)唑侖，靜脈輸注的研究中，在第1天口服阿瑞匹坦125mg，第2天和第3天口服阿瑞匹坦每日80mg，在為期3天的阿瑞匹坦治療前以及阿瑞匹坦治療第4、8和15天給予咪達(dá)唑侖2mg，靜脈輸注。與第1至3天的阿瑞匹坦治療期相比，歐可平可使咪達(dá)唑侖在第4天的AUC升高25％，而使咪達(dá)唑侖在第8天的AUC下降19％。這些效應(yīng)不存在重要的臨床意義。咪達(dá)唑侖在第15天的AUC與基線期的觀察結(jié)果相似。
還完成了一項關(guān)于靜脈給藥的咪達(dá)唑侖和阿瑞匹坦的研究。在單次口服阿瑞匹坦125mg后1小時給予咪達(dá)唑侖2mg，靜脈輸注。咪達(dá)唑侖的血漿AUC增加1.5倍。這一效應(yīng)無重要的臨床意義。
其它藥物對阿瑞匹坦的藥代動力學(xué)的影響：
阿瑞匹坦是CYP3A4的底物；因此，聯(lián)合使用阿瑞匹坦與可抑制CYP3A4活性的藥物可導(dǎo)致阿瑞匹坦的血藥濃度升高。因此，在聯(lián)合使用阿瑞匹坦與強(qiáng)效CYP3A4抑制劑（例如酮康唑）時，必須慎重；但聯(lián)合使用歐可平和中度CYP3A4抑制劑（例如地爾硫卓）不會導(dǎo)致阿瑞匹坦的血漿濃度發(fā)生有臨床意義的變化。
阿瑞匹坦是CYP3A4的底物；因此，聯(lián)合使用阿瑞匹坦與可強(qiáng)效誘導(dǎo)CYP3A4活性的藥物（例如利福平）可導(dǎo)致阿瑞匹坦的血漿濃度下降，可能導(dǎo)致阿瑞匹坦的療效減退。
酮康唑：在為期10天的強(qiáng)效CYP3A4抑制劑酮康唑，每日400mg治療的第5天單次口服125mg阿瑞匹坦時，阿瑞匹坦的AUC大約增加5倍，而阿瑞匹坦的平均終末半衰期大約延長3倍。聯(lián)合使用阿瑞匹坦和強(qiáng)效CYP3A4抑制劑時必須慎重。
利福平：在為期14天的強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑利福平，每日600mg治療的第9天單次口服375mg阿瑞匹坦時，阿瑞匹坦的AUC大約下降11倍，而平均終末半衰期大約縮短3倍。聯(lián)合使用阿瑞匹坦與可誘導(dǎo)CYP3A4活性的藥物可導(dǎo)致阿瑞匹坦的血藥濃度下降和療效減退。
它相互作用：
地爾硫卓：在輕度至中度高血壓患者中，口服與230mg膠囊制劑相似的阿瑞匹坦片劑，每日一次與地爾硫卓120mg，每日三次，為期5天可導(dǎo)致阿瑞匹坦的AUC增加2倍，而地爾硫卓的AUC增加1.7倍。除了地爾硫卓單獨導(dǎo)致的變化外，這些藥代動力學(xué)效應(yīng)未導(dǎo)致心電圖、心率或血壓出現(xiàn)有臨床意義的變化。
帕羅西�。郝�(lián)合使用與85mg或170mg膠囊相似的阿瑞匹坦片劑-每日一次，與帕羅西汀20mg每日一次，可導(dǎo)致阿瑞匹坦和帕羅西汀的AUC大約下降25％，且Cmax大約下降20％。